إيجيلوك ريتارد

دواء إيجيلوك ريتارد، المُشتق من ميتوبرولول، هو حاصر انتقائي لمستقبلات بيتا الأدرينالية. يُستخدم هذا الدواء بفعالية في علاج أمراض الجهاز القلبي الوعائي.

[ 1 ]

دواعي الإستعمال إيجيلوك ريتارد

يتم وصف الدواء Egilok retard في الحالات التالية:

• مع ارتفاع ضغط الدم؛
• لإزالة وتخفيف الذبحة الصدرية؛
• في مسار مزمن مستقر مصحوب بأعراض لفشل القلب مع اضطراب البطين الأيسر الانقباضي؛
• للوقاية من السكتة القلبية والنوبات القلبية المتكررة بعد الفترة الحادة من احتشاء عضلة القلب؛
• في حالة عدم انتظام ضربات القلب، بما في ذلك تسرع القلب فوق البطيني، وتدهور وظيفة البطين في الرجفان الأذيني وانقباضات البطينين الخارجية؛
• لتصحيح الاضطرابات الوظيفية في نشاط القلب التي تحدث على خلفية ضربات القلب الملحوظة؛
• للوقاية من نوبات الصداع النصفي.

[ 2 ]

الافراج عن النموذج

يُنتج المستحضر الطبي "إيجيلوك ريتارد" على شكل أقراص بيضاء مستطيلة محدبة، مغلفة بغشاء رقيق، مزودة بفتحة مزدوجة الجوانب لتحديد الجرعة. للأقراص مفعول ممتد.

قد يحتوي قرص واحد من إيجيلوك ريتارد على 50 أو 100 ملغ من المادة الفعالة ميتوبرولول.

تحتوي العلبة الكرتونية على ثلاثة أشرطة تحتوي على الدواء، كل شريط يحتوي على ١٠ أقراص. كما تتضمن تعليمات الاستخدام.

الدوائية

ينتمي المكون النشط إيجيلوك ريتارد إلى مجموعة حاصرات بيتا. وتتمثل تأثيراته الرئيسية في تسكين الألم، وخفض اضطراب النظم، وخفض ضغط الدم.

يعمل ميتوبرولول على منع تأثير الجهاز الودي النشط على نشاط القلب، مما يؤدي إلى تطبيع معدل ضربات القلب ونوعية الناتج القلبي.

عند ارتفاع ضغط الدم، يُخفِّض الدواء مؤشراته. ويُفسَّر تأثيره طويل الأمد الخافض لضغط الدم بانخفاض المقاومة الطرفية الكلية.

مع جرعة واحدة من الدواء، يتباطأ نشاط الرينين البلازمي. قد يكون ذلك نتيجةً لتثبيط مستقبلات بيتا في الكلى، مما يؤدي بدوره إلى انخفاض إنتاج الرينين وتقليل انقباض الأوعية الدموية.

مع ارتفاع ضغط الدم، قد يؤدي الاستخدام طويل الأمد لدواء إيجيلوك ريتارد إلى انخفاض ملحوظ سريريًا في وزن البطين الأيسر. وكما هو الحال مع أدوية أخرى في هذه المجموعة، يُقلل إيجيلوك ريتارد حاجة عضلة القلب للأكسجين عن طريق خفض ضغط الدم ومعدل ضربات القلب. في الوقت نفسه، يُحسّن الدورة الدموية وإمدادات الأكسجين إلى مناطق عضلة القلب المصابة. تُقلل هذه الخصائص من احتمالية الإصابة بالنوبات القلبية وتُحسّن أداء المرضى.

مقارنةً بحاصرات بيتا غير الانتقائية، يُظهر إيجيلوك ريتارد تأثيرًا أقل على إنتاج الأنسولين وعمليات أيض الكربوهيدرات. ولا يؤثر الدواء بشكل ملحوظ على استجابة القلب والأوعية الدموية لحالات نقص سكر الدم، ولا يُطيل فترات نوبات نقص سكر الدم.

الدوائية

يُمتصّ الجزء الأكبر (حوالي 95%) من المادة الفعالة في إيجيلوك ريتارد عبر الجهاز الهضمي. ومع ذلك، بعد الامتصاص، يحدث جزء كبير من العمليات الأيضية في الكبد. يمكن أن يصل التوافر الحيوي للدواء إلى حوالي 35%.

ينتشر الدواء ببطء. في غضون 5 ساعات من تناول إيجيلوك ريتارد، يتحول الامتصاص البطيء إلى ثبات لمدة 6 ساعات، وبعد ذلك فقط تبدأ مرحلة الإخراج البطيء. عادةً، يتراوح عمر النصف بين 6 و12 ساعة، بينما يبلغ عمر النصف الفعلي للمكون النشط حوالي 3 ساعات. ويُفسر هذا الاختلاف ببطء امتصاص الدواء.

قد يتقلب مستوى الدواء في البلازما اعتمادًا على الخصائص الفردية.

يمكن أن يصل ارتباط بروتين البلازما إلى 10%.

يُفرز الدواء بشكل رئيسي عن طريق الكلى (حوالي 95%). ويُفرز حوالي 10% من المادة الفعالة دون تغيير.

لا تلعب المنتجات النهائية لعملية التمثيل الغذائي دورًا مهمًا من الناحية السريرية ويتم إفرازها في البراز.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ إيجيلوك ريتارد عادةً صباحًا مرة واحدة يوميًا، بغض النظر عن وقت تناول الطعام. في جميع الحالات، تُحدد كمية الدواء المُتناولة بشكل فردي، مع زيادة الجرعة تدريجيًا عند الحاجة.

• في حالة ارتفاع ضغط الدم، الجرعة الأولية هي 50 ملغ/يوم، مع إمكانية زيادتها إلى 100-200 ملغ. الحد الأقصى للجرعة اليومية من الدواء هو 200 ملغ.
• لعلاج الذبحة الصدرية، يُنصح بتناول 50 ملغ من الدواء يوميًا. إذا لم يكن التأثير العلاجي كافيًا، يمكن زيادة الجرعة إلى 100-200 ملغ، أو تناول إيجيلوك ريتارد مع دواء آخر مماثل.
• كإجراء وقائي ثانوي للوقاية من احتشاء عضلة القلب، يوصى بتناول 200 ملغ من الدواء يوميًا.
• في حالات قصور القلب المُعوَّض، يبدأ العلاج بجرعة ٢٥ ملغ من إيجيلوك ريتارد يوميًا. بعد ١٤ يومًا، تُزاد الجرعة إلى ٥٠ ملغ، ثم إلى ١٠٠ ملغ بعد ١٤ يومًا أخرى، ثم إلى ٢٠٠ ملغ.
• لعلاج عدم انتظام ضربات القلب يتم تحديد الجرعة بشكل فردي من 50 إلى 200 ملغ يوميا بجرعة واحدة.
• بالنسبة لفرط نشاط الغدة الدرقية، تتراوح الجرعة القياسية أيضًا من 50 إلى 200 ملغ يوميًا.
• ولمنع نوبات الصداع النصفي يؤخذ إيجيلوك ريتارد بكميات تتراوح من 100 إلى 200 ملغ يوميًا.

لا توجد حاجة لتعديل الجرعة للمرضى المسنين، أو المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى، أو الأشخاص الذين يخضعون لغسيل الكلى.

في حالات الفشل الكبدي الشديد يجب تقليل الجرعة اليومية من الدواء حسب حالة المريض.

تُؤخذ أقراص إيجيلوك ريتارد كاملةً، دون سحق أو مضغ، مع كمية كافية من السائل. ويُسمح بتقسيم القرص إلى قسمين متساويين.

استخدم إيجيلوك ريتارد خلال فترة الحمل

للأسف، لم تُجرَ أي دراسات عالية الجودة حول استخدام إيجيلوك ريتارد من قِبَل النساء الحوامل والمرضعات. ونظرًا لنقص المعلومات الموثوقة حول سلامة هذا الدواء، لا يُنصح بتناوله أثناء الحمل والرضاعة. ويُفترض أن حاصرات بيتا قد تُؤدي إلى تباطؤ في معدل ضربات قلب الجنين والمولود.

إذا لم يكن من الممكن رفض تناول Egilok retard، فيجب إجراء العلاج تحت المراقبة المستمرة لحالة الجنين، ثم الطفل حديث الولادة، لأنه عند الولادة قد تتطور أعراض غير مرغوب فيها مثل الاكتئاب التنفسي وانخفاض ضغط الدم ونقص السكر في الدم.

قد لا يُسبب دخول الدواء إلى حليب الأم دائمًا ظهور أعراض غير مرغوب فيها لدى الرضيع. ومع ذلك، عند وصف إيجيلوك ريتارد للأم المرضعة، من الضروري توخي الحذر ومراقبة الرضيع للاستجابة الفورية لاحتمال ظهور أعراض غير مرغوب فيها.

موانع

لا يستخدم دواء إيجيلوك ريتارد الخافض لضغط الدم في الحالات التالية:

• إذا كان المريض في حالة صدمة قلبية؛
• في حالة فرط الحساسية لمكونات الدواء؛
• في حالة وجود كتلة أذينية بطينية من الدرجة الثانية أو الثالثة؛
• إذا كان المريض يعاني من قصور القلب غير المعوض؛
• في حالة بطء القلب المصحوب بأعراض أو انخفاض كبير في ضغط الدم؛
• في حالة متلازمة خلل وظائف العقدة الجيبية؛
• في اضطرابات الدورة الدموية الطرفية، وخاصة في الأوعية الشريانية؛
• إذا كان هناك اشتباه في إصابة المريض بنوبة قلبية حادة وكان معدل ضربات القلب أقل من 45 نبضة/دقيقة، أو كان الضغط الانقباضي أقل من 100 ملم زئبق؛
• مع الحماض الأيضي؛
• إذا تم تشخيص المريض بالإصابة بورم القواتم غير المعالج؛
• إذا كان المريض يتلقى علاجًا مصاحبًا بأدوية مثبطات أكسيداز أحادي الأمين؛
• في الحالات المعقدة من الربو القصبي أو الانسداد الرئوي؛
• إذا كان المريض يتلقى حقنًا وريديًا من مضادات الكالسيوم (فيراباميل، ديلتيازيم) أو أدوية أخرى مضادة لاضطراب النظم (ديسوبيراميد).

آثار جانبية إيجيلوك ريتارد

لا يُسبب تناول إيجيلوك ريتارد آثارًا جانبية لدى معظم المرضى. ومع ذلك، قد تظهر في بعض الحالات الأعراض غير المرغوبة التالية:

• تباطؤ القلب، برودة الأطراف، انتكاسة متلازمة رينود، علامات انسداد الأذيني البطيني من الدرجة الأولى، تورم، ألم في القلب، عدم انتظام ضربات القلب، انخفاض ضغط الدم، انخفاض الضغط الانتصابي مع ضعف الوعي؛
• انخفاض مستويات الصفائح الدموية والكريات البيضاء في الدم؛
• الشعور بالتعب، والصداع، والدوار، وخدر الأطراف، والتشنجات؛
• عدم وضوح الرؤية، واحمرار وتهيج العينين، وضعف السمع، وتغيرات في حاسة التذوق، والتهاب الملتحمة؛
• ضيق في التنفس، تشنج قصبي؛
• الغثيان، ألم في المنطقة فوق المعدة، عسر الهضم، انتفاخ البطن، العطش؛
• الحساسية، الطفح الجلدي، زيادة التعرق، انتكاسة الصدفية، ضمور الجلد، الثعلبة؛
• الوهن العضلي؛
• زيادة الوزن، اضطراب التمثيل الغذائي للدهون، ظهور مرض السكري الكامن؛
• التهاب الكبد، تدهور وظائف الكبد؛
• الحالات الاكتئابية، والهلوسة، واضطرابات النوم، واضطرابات الرغبة الجنسية، واضطرابات الذاكرة.

هناك تقارير معزولة عن حالات العجز الجنسي وانسداد الأذيني البطيني من الدرجة الثانية والثالثة، فضلاً عن ظهور الأجسام المضادة للنواة (التي لا تشير إلى وجود الذئبة الحمامية الجهازية).

[ 3 ]

جرعة مفرطة

تشمل علامات الجرعة الزائدة ما يلي:

• انخفاض كبير في ضغط الدم؛
• بطء القلب الجيبي الشديد؛
• نوبات الغثيان والقيء؛
• الدوخة والإغماء؛
• اضطرابات في نظم القلب؛
• ظاهرة التشنج القصبي؛
• صدمة قلبية، حالة غيبوبة، انسداد أذيني بطيني، ألم في القلب.

وكقاعدة عامة، يتم ملاحظة العلامات الأولى لزيادة تركيز إيجيلوك ريتارد في الجسم في غضون 20-120 دقيقة بعد تناول الأقراص.

يمكن أن تتفاقم الأعراض المذكورة أعلاه بسبب استخدام المشروبات الكحولية، وحبوب النوم، وأدوية خفض ضغط الدم، والكينيدين.

يتم علاج هذه الحالة بالتتابع وعلى مراحل:

• اجراءات العناية المركزة؛
• السيطرة على الدورة الدموية، ووظيفة الجهاز التنفسي، ووظيفة الجهاز البولي، ونوعية التمثيل الغذائي للإلكتروليت ومحتوى الجلوكوز في الدم.

في حالة انخفاض حاد أو ملحوظ في ضغط الدم، يُوضع المريض في وضعية استلقاء بزاوية 45 درجة مع رفع الحوض بالنسبة للرأس. في الحالات الحرجة - مع تباطؤ معدل ضربات القلب وزيادة خطر قصور القلب - يُعطى المريض منبهات بيتا الأدرينالية على فترات تتراوح بين دقيقتين وخمس دقائق، أو يُعطى 0.5 إلى 2 ملغ من كبريتات الأتروبين عن طريق الوريد. في حال عدم تحقيق التأثير المطلوب، يُعطى نورإبينفرين أو دوبامين أو دوبوتامين، يليه جلوكاجون (1-10 ملغ) وتركيب جهاز تسريب وريدي.

يتم التخلص من التشنج القصبي عن طريق الحقن الوريدي للأدوية المحفزة لمستقبلات بيتا الأدرينالية.

من المهم معرفة أن المادة الفعالة في دواء إيجيلوك ريتارد – ميتوبرولول – غير مناسبة لغسيل الكلى.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمكن استخدام إيجيلوك ريتارد بنجاح مع أدوية أخرى خافضة لضغط الدم. ولمنع انخفاض ضغط الدم الشديد الناتج عن هذا المزيج، يجب مراقبة ضغط دم المرضى باستمرار.

لا ينبغي تناول إيجيلوك ريتارد مع الأدوية التالية:

• حاصرات قنوات الكالسيوم، فيراباميل؛
• أدوية مثبطات أكسيداز أحادي الأمين.

يتم وصف التركيبات التالية من Egilok retard بحذر:

• مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم للاستخدام الداخلي، ومقلدات الجهاز العصبي السمبتاوي؛
• مع مستحضرات الديجيتاليس - بسبب خطر حدوث اضطرابات في التوصيل القلبي؛
• مع النترات - بسبب احتمالية الإصابة بانخفاض ضغط الدم وبطء القلب؛
• مع حبوب النوم، والمهدئات، ومضادات الاكتئاب، ومضادات الذهان - بسبب خطر انخفاض ضغط الدم؛
• مع الأدوية المخدرة - بسبب خطر تثبيط وظيفة القلب؛
• مع المنشطات الوديّة - بسبب زيادة خطر الإصابة بالسكتة القلبية؛
• مع الكلونيدين - بسبب خطر الإصابة بأزمة ارتفاع ضغط الدم؛
• مع الإرغوتامين - بسبب زيادة تأثير قابض الأوعية الدموية؛
• مع محاكيات الودي β² (مضادات)؛
• مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية والإستروجينات - بسبب انخفاض التأثير الخافض لضغط الدم؛
• مع الأنسولين وأدوية السكري - بسبب احتمال زيادة التأثير الخافض لسكر الدم؛
• مع مرخيات العضلات الشبيهة بالكورار - بسبب زيادة حصار العضلات والأعصاب؛
• مع مثبطات ومحفزات الإنزيم - بسبب التعزيز المحتمل أو على العكس من ذلك، انخفاض في تأثير ميتوبرولول.

شروط التخزين

يُحفظ إيجيلوك ريتارد في درجة حرارة عادية، بحد أقصى ٣٠ درجة مئوية. يُمنع دخول الأطفال إلى أماكن تخزين المستحضرات الطبية.

مدة الصلاحية

يمكن تخزين Egilok retard لمدة تصل إلى 5 سنوات.