رابيريل

رابيريل دواءٌ لعلاج أمراض الجهاز الهضمي. لنلقِ نظرةً على خصائص العلاج بهذا الدواء وخصائص استخدامه.

المجموعة العلاجية الدوائية للدواء هي دواء لعلاج ارتجاع المريء وقرحة المعدة. تُصنف الأقراص ضمن فئة مضادات مستقبلات الهيستامين H2. يؤثر رابيريل على عملية الأيض والجهاز الهضمي، وهو مناسب لعلاج الأمراض المرتبطة بالحموضة.

يُستخدم رابيريل لعلاج والوقاية من آفات الجهاز الهضمي. يُعدّ الدواء فعالاً في علاج ارتجاع المريء وقرحة المعدة، ولكن لا يُستخدم إلا بوصفة طبية.

دواعي الإستعمال رابيريل

تعتمد دواعي استخدام رابيرييل على فعالية مكوناته الفعالة. تُستخدم الأقراص لعلاج الأمراض التالية والوقاية منها:

• ارتجاع مَعدي مريئي
• سوء الهضم
• مرض الارتجاع غير التآكلي
• العلاج العرضي لمرض الارتجاع المعدي المريئي
• الانتفاخ
• التجشؤ وانتفاخ البطن
• الغثيان والقيء
• اضطرابات حمض المعدة
• الشعور بالامتلاء في المنطقة فوق المعدة
• الغثيان والقيء بعد الجراحة

ألم في الجزء العلوي من البطن.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]

الافراج عن النموذج

شكل الإصدار - عبوة مدمجة مع شريط يحتوي على ١٠ كبسولات. كل كبسولة عبارة عن قرص مغلف معويًا، يحتوي على ٢٠ ملغ من رابيبرازول و٢٠ ملغ من ماليات دومبيريدون.

الأقراص متاحة فقط بوصفة طبية.

[ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]

الدوائية

الديناميكية الدوائية لدواء رابيريل هي العمليات التي تحدث مع مواده الفعالة. لنتناول بمزيد من التفصيل نشاط مكونات الدواء.

• يتميز رابيبرازول بخصائص مضادة للقرحة. تعتمد آلية عمله على تثبيط إنزيم H+/K+-ATPase. يُشير نظام الإنزيم إلى مضخات الحمض، إذ تُثبّط المادة الفعالة مضخة البروتون في المعدة، مما يمنع تكوين حمض الهيدروكلوريك في المرحلة النهائية. يُثبّط التأثير المعتمد على الجرعة الإفراز الأساسي والمُحفّز لحمض الهيدروكلوريك، ولا تُعدّ طبيعة المادة المُهيجة مهمة.
• دومبيريدون - يُحفّز حركة الجهاز الهضمي. هذه المادة مُضادّة لمستقبلات الدوبامين (D2)، مما يُزيل التأثير المُثبّط للدوبامين على الوظائف الحركية للمعدة. يُطيل هذا المُكوّن الانقباضات التمعجية في تجويف المعدة والاثني عشر. هذا يُزيد من توتر العضلة العاصرة المريئية السفلية ويُسرّع إطلاق عصارة المعدة، ولكنه لا يُؤثّر على إفرازها. يعود التأثير المُضاد للقيء إلى مزيج من المُضادّة والتأثير المُحفّز لحركة المعدة على مستقبلات الدوبامين في منطقة تحفيز المُستقبلات الكيميائية. تُزيل هذه المادة الغثيان والفواق.

[ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]

الدوائية

تتيح الحركية الدوائية لدواء رابيريل معرفة عمليات الامتصاص والاستقلاب والتوزيع، أي التأثيرات التي تحدث للدواء بعد تناوله.

1. رابيبرازول

• يستمر التأثير المضاد للإفراز لمدة 60 دقيقة بعد تناول 20 ملغ من الدواء. ينخفض الرقم الهيدروجيني للمعدة إلى أقصى مستوى له بعد 3-4 ساعات من تناول الدواء. بعد ثلاثة أيام من العلاج، يظهر تأثير مضاد للإفراز مستقر.
• تُمتص المادة الفعالة بسرعة وكاملة في الجهاز الهضمي، ولكن حمض الهيدروكلوريك يُدمرها. أما الشكل الجرعي المُغلف معويًا فيُدمره حمض الهيدروكلوريك.
• التوافر الحيوي ٥٢٪، ولا يزداد مع تكرار الإعطاء. لا يؤثر تناول الطعام أو وقت الإعطاء على امتصاصه. ارتباطه ببروتينات البلازما ٩٧٪.
• يتم استقلاب المادة في الكبد بمشاركة فعالة من نظام إنزيم السيتوكروم P450. يتم إفراز 90٪ من المادة في البول على شكل نواتج أيضية، ويتم إفراز الباقي في البراز.

2. دومبيريدون

• عند تناوله عن طريق الفم على معدة فارغة، يُمتص بسرعة وبشكل كامل في الجهاز الهضمي. ويُستقلب بكثافة في جدران الأمعاء والكبد. يبلغ التوافر الحيوي 15%. ويصل إلى أقصى تركيز له في بلازما الدم بعد 60 دقيقة من تناوله. يُبطئ تناول الطعام وانخفاض حموضة العصارة المعدية عملية الامتصاص.
• تبلغ نسبة ارتباط الدواء ببروتينات البلازما 90%. لا يخترق الدواء الحاجز الدموي الدماغي، ولكنه يخترق حليب الأم. يحدث التحول الحيوي عن طريق الهيدروكسيل ونزع الألكلة من النيتروجين. يُطرح 66% من الدواء في البراز، و33% في البول، وحوالي 10% دون تغيير.

[ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]

الجرعات والإدارة

تختلف طريقة الإعطاء والجرعة من مريض لآخر. عادةً ما يُوصف الدواء بجرعة قرص واحد يوميًا (يفضل صباحًا) قبل الوجبات بـ ١٠-٢٠ دقيقة. أقصى مدة علاج ١٤ يومًا.

إذا وُصف الدواء لمرضى يعانون من ورم خبيث في المعدة، فإنه يُخفف من حدة أعراض الدواء. قبل العلاج، يجب استبعاد هذه الأمراض. بحذر شديد، يُوصف الدواء للمرضى الذين يعانون من خلل وظيفي متوسط أو خفيف في الكبد والكلى. لا يُستبعد فرط الحساسية المتصالبة مع أدوية أخرى مُستبدلة من بنزيميدازول أو مثبطات مضخة البروتون.

[ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]، [ 24 ]، [ 25 ]

استخدم رابيريل خلال فترة الحمل

يُحظر استخدام رابيرييل أثناء الحمل. يُسمح باستخدام الدواء عندما تكون الفائدة المرجوة للأم أهم من خطرها على صحة الجنين. تُفرز المواد الفعالة في حليب الأم وتخترق حاجز المشيمة.

لا يُوصف رابيرييل للأطفال. حتى اليوم، لا تتوفر معلومات كافية حول سلامة استخدامه لهذه الفئة العمرية.

موانع

يُمنع تناول رابيريل في حالة عدم تحمل الفرد لمكونات الدواء ومشتقاته. كما يُمنع تناول الدواء في حالات نزيف الجهاز الهضمي، أو الانسداد المعوي الميكانيكي، أو ثقب الأمعاء والمعدة. كما يُمنع استخدام الأقراص في حالات الخلل الكلوي والكبدي الحاد، وفرط برولاكتين الدم، والورم البرولاكتيني.

يُمنع منعًا باتًا استخدام الدواء بالتزامن مع الكيتوكونازول، ومثبطات CYP 3A4 القوية، والإريثروميسين، والأدوية التي تطيل فترة QT (كلاريثروميسين، فلوكونازول، أميودارون، تيليثروميسين، فوريكونازول).

[ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]

آثار جانبية رابيريل

تحدث الآثار الجانبية لدواء رابيرييل عند عدم اتباع تعليمات الدواء. حتى الآن، يوجد تقييم دقيق لتكرار حدوث الآثار الجانبية (بما في ذلك بيانات معزولة):

• شائع جدًا - ≥1/10
• غالبًا - ≥1/100 إلى <1/10
• غير شائع - ≥1/1000 إلى <1/100
• نادرة – ≥1/10,000، <1/1000
• نادر جدًا - <1/10,000

إذا تم اتباع جميع التوصيات فيما يتعلق بالجرعة ومدة العلاج، يكون الدواء جيد التحمل والآثار الجانبية نادرة.

في أغلب الأحيان، يشكو المرضى من ردود فعل تحسسية، واضطرابات مختلفة في الغدد الصماء، وعصبية، وتهيج، وقلق. يُسبب الدواء أعراضًا جانبية على مستوى الجهازين العصبي والقلب والأوعية الدموية. أما على مستوى الجهاز الهضمي، فقد تُسبب اضطرابات هضمية، والتهاب الكبد، واليرقان، وتشنجات معوية، وإسهالًا. في حالات نادرة، قد يُصاب المريض بسيلان اللبن، وآلام في الأطراف السفلية والظهر، وارتفاع في مستوى هرمون البرولاكتين. تختفي جميع الأعراض تمامًا بعد التوقف عن العلاج.

[ 19 ]، [ 20 ]

جرعة مفرطة

أعراض الجرعة الزائدة:

• زيادة النعاس
• اضطرابات خارج هرمية (اضطرابات النشاط الحركي)
• فقدان التوجه

لعلاج الآثار الجانبية، يجب إيقاف الدواء. يُوصف للمرضى مواد ماصة (كربون منشط) ويُعطى علاج أعراض. ترتبط المواد الفعالة جيدًا ببروتينات الدم، لذا فإن غسيل الكلى غير فعال. لا يوجد ترياق محدد.

[ 26 ]، [ 27 ]، [ 28 ]، [ 29 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

لا يُمكن تفاعل رابيري مع أدوية أخرى إلا باستشارة طبية. لذا، تُعادل الأدوية المضادة للكولين التأثير المضاد لعسر الهضم للدومبيريدون. لا يُؤخذ الدواء مع الأدوية المضادة للإفرازات ومضادات الحموضة، لأنها تُقلل من التوافر الحيوي للدومبيريدون.

يُثبط تناول الإريثروميسين والكيتوكونازول عن طريق الفم استقلاب الدومبيريدون قبل الجهازي. لا يُنصح باستخدام مثبطات CYP 3A4، مثل مضادات الفطريات الآزولية، والمضادات الحيوية الماكروليدية، ومثبطات بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية، ومضادات الكالسيوم، مع الدومبيريدون.

يُسبب الدواء انخفاضًا حادًا وطويل الأمد في إنتاج حمض الهيدروكلوريك. أي أن المادة الفعالة تعمل دون آثار جانبية مع الأدوية التي يعتمد امتصاصها على درجة حموضة المعدة. لا يتفاعل رابيريل مع مضادات الحموضة السائلة، ولا يُستخدم مع أتازانافير.

[ 30 ]، [ 31 ]، [ 32 ]، [ 33 ]

شروط التخزين

شروط تخزين رابيريل مماثلة لقواعد تخزين أي مستحضر أقراص آخر. يجب ألا تتجاوز درجة الحرارة 30 درجة مئوية، ويُحفظ الدواء في مكان جاف بعيدًا عن أشعة الشمس ومتناول الأطفال.

في حال عدم اتباع التوصيات المذكورة أعلاه، يفقد الدواء خصائصه ويُمنع استخدامه. كما يُمنع استخدامه إذا تغير لون الأقراص أو اكتسبت رائحة كريهة، ويجب التخلص منها.

[ 34 ]، [ 35 ]، [ 36 ]

مدة الصلاحية

مدة الصلاحية ٣٦ شهرًا من تاريخ الإنتاج. بعد انتهاء صلاحيته، يُمنع استخدام الدواء ويجب التخلص منه. عدم الالتزام بقواعد التخزين يؤثر على صلاحية الدواء.

[ 37 ]، [ 38 ]