باراماكس

باراماكس هو دواء خافض للحرارة ومسكن للألم.

[ 1 ]، [ 2 ]

دواعي الإستعمال باراماكسا

يتم استخدامه للتخلص من الآلام الخفيفة أو المتوسطة، وكذلك لخفض درجات الحرارة المرتفعة التي تحدث على خلفية أمراض مختلفة.

الافراج عن النموذج

يُطرح الدواء على شكل تحاميل شرجية، خمس تحاميل داخل شريط. تحتوي العلبة على شريطين.

الدوائية

يحتوي الدواء على خصائص خافضة للحرارة ومسكنة للألم، فضلاً عن خصائص مضادة للالتهابات ضعيفة.

ويعود تأثير الدواء إلى تثبيط عمليات ربط PG، فضلاً عن التأثير التفضيلي على مركز تنظيم الحرارة داخل منطقة تحت المهاد.

[ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]

الدوائية

يكون امتصاص الباراسيتامول بعد تناوله عن طريق الشرج أقل من امتصاصه عند تناوله عن طريق الفم، ولكنه أكثر اكتمالاً. تُسجل أعلى قيم لتركيزه في البلازما بعد ساعتين إلى ثلاث ساعات من تناوله.

ينتشر الباراسيتامول بسرعة عالية في جميع الأنسجة. مؤشرات المادة في البلازما والدم واللعاب متقاربة. مستوى تخليق هذا المكون مع بروتين البلازما منخفض جدًا.

تحدث العمليات الأيضية المرتبطة بالباراسيتامول داخل الكبد. خلال هذه العمليات، تتشكل مركبات غير نشطة مع الكبريتات وحمض الجلوكورونيك.

يُحفَّز المسار الأيضي الأدنى بواسطة بروتين الهيموبروتين P450، مما يُؤدي إلى تكوين مُركِّب وسيط (عنصر N-أسيتيل بنزوكوينون إيمين). في حالة الاستخدام الطبيعي، يُزال سميته بسرعة عن طريق الجلوتاثيون المُختزل، ثم يُطرح مع البول بعد عمليات الاقتران مع حمض ميركاتوبورين والسيستين. أما في حالة التسمم الحاد، فيزداد حجم هذا المُركِّب الأيضي.

يتم الإخراج بشكل رئيسي عن طريق البول. يُطرح حوالي 90% من الجرعة المُستخدمة عبر الكلى خلال 24 ساعة (معظمها على شكل مُقترنات حمض الجلوكورونيك (60-80%))، بالإضافة إلى مُقترنات الكبريتات (20-30%).

يتم إخراج أقل من 5% من الدواء دون تغيير.

عمر النصف هو 4-5 ساعات.

في حالة الفشل الكلوي الشديد (مستوى تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة)، يتباطأ إفراز الباراسيتامول ونواتج تحلله.

[ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]

الجرعات والإدارة

يُستخدم هذا الدواء فقط تحت إشراف طبي. يجب توخي الحذر الشديد عند استخدام باراماكس للأطفال دون سن عام واحد.

تُعطى التحاميل عن طريق الشرج. يُمنع تقسيمها للحصول على الكمية المطلوبة. في حال الحاجة إلى استخدام جرعة واحدة، يكون حجمها أقل من حجم تحميلة واحدة، يجب استشارة الطبيب واستخدام الباراسيتامول بأشكال أخرى مُفعّلة (مثل محلول فموي).

في حالة علاج الأطفال، يُحسب حجم الجرعة مع مراعاة وزن الطفل. بناءً على ذلك، يُختار الشكل الأمثل لإطلاق الدواء. فيما يلي الأعمار التقريبية للأطفال، وفقًا لوزنهم.

تُستخدم تحاميل شرجية بتركيز 80 ملغ للأطفال الذين تتراوح أوزانهم بين 4 و6 كجم (أعمارهم بين شهر وأربعة أشهر تقريبًا). يُعطى المريض 3-4 تحاميل يوميًا، بفاصل 6 ساعات، مع مراعاة وزنه، بمعدل 60 ملغ/كجم/يوم.

تُوصف تحاميل شرجية بجرعة 150 ملغ للأطفال الذين تتراوح أوزانهم بين 8 و12 كجم (أعمارهم تتراوح بين 0.5 و2 سنة تقريبًا). أحجام الجرعات اليومية، وطريقة الاستخدام، وطريقة حساب الجرعات مماثلة لما هو مذكور أعلاه.

الجرعة اليومية الموصى بها من الباراسيتامول هي حوالي 60 ملغ/كغ. تُقسّم إلى 4 جرعات، كل جرعة 15 ملغ/كغ، بفاصل 6 ساعات. إذا كان المريض يعاني من فشل كلوي حاد (مستوى تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل/دقيقة)، فيجب ألا تقل الفترة الفاصلة بين الجرعات عن 8 ساعات.

نظرًا لخطر السمية الموضعية، يُحظر استخدام أكثر من أربع تحاميل يوميًا. يجب أن تكون مدة العلاج بالطريقة الشرجية هي الحد الأدنى الضروري.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود فرط الحساسية للباراسيتامول أو المكونات الطبية الأخرى؛
• الأطفال الذين تقل أعمارهم عن شهر واحد (والأطفال الذين يقل وزنهم عن 4 كجم)؛
• اضطرابات شديدة في وظائف الكلى أو الكبد؛
• فرط بيليروبين الدم الخلقي؛
• نقص عنصر G6PD في الجسم؛
• إدمان الكحول؛
• أمراض الدم، ونقص الكريات البيض، وأيضا فقر الدم الشديد؛
• عملية التهابية في منطقة الغشاء المخاطي المعوي، بالإضافة إلى مشاكل في عمل فتحة الشرج؛
• يستخدم لعلاج الإسهال.

[ 9 ]

آثار جانبية باراماكسا

قد يؤدي استخدام التحاميل إلى ظهور بعض الأعراض الجانبية:

• علامات الحساسية: الوذمة الوعائية، والحساسية المفرطة، والشرى والاحمرار، وكذلك الطفح الجلدي على البشرة والأغشية المخاطية، والحكة، وTEN، وأيضا MEE؛
• اضطرابات في نظام تكوين الدم: نقص الصفيحات الدموية، وقلة الكريات البيضاء والعدلات، وفقر الدم (ربما من طبيعة انحلالية)، وكذلك السلفهيموغلوبينية مع الميتهيموغلوبينية (ظهور زرقة، وألم في منطقة القلب وضيق التنفس)؛
• خلل في الجهاز التنفسي: ظهور تشنجات في الشعب الهوائية عند الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية للأسبرين، وكذلك مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى؛
• مشاكل في نشاط الجهاز الهضمي: ألم في المنطقة فوق المعدة، غثيان، اضطرابات وظيفية في الكبد، بالإضافة إلى زيادة نشاط إنزيمات الكبد (عادة دون ظهور اليرقان لاحقًا) ونخر الكبد (يعتمد هذا التأثير على حجم جرعة الدواء)؛
• اضطرابات في الجهاز الصماء: تطور نقص سكر الدم، والذي يمكن أن يتطور إلى غيبوبة نقص سكر الدم؛
• - آفات في موقع الحقن: تهيج يتطور في منطقة الشرج والمستقيم.

[ 10 ]

جرعة مفرطة

لتجنب التسمم بالدواء، يمنع تناوله مع أدوية أخرى تحتوي على الباراسيتامول.

هناك خطر التسمم عند الأطفال الصغار (كانت هناك حالات من الجرعة الزائدة من المخدرات والتسمم العرضي)، والتي يمكن أن تكون قاتلة.

يمكن إعطاء الأطفال الذين يقل وزنهم عن 37 كجم جرعة قصوى تبلغ 80 مجم / كجم من الدواء يوميًا.

بالنسبة للأطفال الذين يزنون ما بين 38-50 كجم، فإن الجرعة اليومية القصوى من الدواء هي 3 جرام.

يُسمح للأطفال الذين يزيد وزنهم عن 50 كجم بتلقي ما لا يزيد عن 4 جرام من العامل العلاجي يوميًا.

قد تُسبب جرعة واحدة مقدارها 150 ملغ/كغ قصورًا في خلايا الكبد، وحماضًا أيضيًا، واضطرابات في أيض الجلوكوز، ونقص سكر الدم، ونزيفًا، بالإضافة إلى اعتلال دماغي، وغيبوبة، ووفاة. في الوقت نفسه، ترتفع مستويات إنزيمات الكبد الناقلة للأمين، والبيليروبين، وLDH، وتنخفض قيم البروثرومبين خلال 12-48 ساعة.

قد يحدث فشل كلوي حاد، مصحوبًا بنخر أنبوبي حاد، بالإضافة إلى ألم شديد في منطقة أسفل الظهر، وبيلة بروتينية مع وجود دم في البول، حتى في غياب تلف الكبد الشديد. كما لوحظ التهاب البنكرياس مع عدم انتظام ضربات القلب.

إن الاستخدام طويل الأمد للدواء بجرعات عالية يمكن أن يؤدي إلى العديد من المضاعفات:

• المظاهر من نظام المكونة للدم: ندرة المحببات، قلة الكريات البيض، قلة الصفيحات الدموية، قلة العدلات وقلة الكريات الشاملة، وكذلك فقر الدم اللاتنسجي؛
• خلل في الجهاز العصبي المركزي: هياج من طبيعة نفسية حركية، دوار، بالإضافة إلى فقدان الاتجاه؛
• الآفات التي تؤثر على الأعضاء البولية: تطور السمية الكلوية (التهاب الحليمات النخرية، والمغص الكلوي والتهاب الأنابيب الخلالي الكلوي)؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: ظهور نخر الكبد.

في الأشخاص الذين يعانون من عوامل الخطر (مثل الاستخدام طويل الأمد للفينيتوين والكاربامازيبين وكذلك نبتة سانت جون وبريميدون مع الفينوباربيتال والريفامبيسين أو أدوية أخرى تحفز إنزيمات الكبد؛ تعاطي الكحول بشكل متكرر؛ نقص في نظام الجلوتاثيون (نظام غذائي غير سليم)؛ وكذلك الجوع والإيدز والهزال والتليف الكيسي) يمكن أن يؤدي استخدام الباراسيتامول بجرعة 5+ جرام إلى تلف الكبد، والذي يظهر نفسه بعد 12-48 ساعة من التسمم.

في حالة التسمم، يجب نقل المصاب إلى المستشفى فورًا، حتى في حال عدم ظهور أي علامات مبكرة للتسمم. تظهر أعراض الاضطراب خلال الأربع والعشرين ساعة الأولى: قيء مصحوب بغثيان، وشحوب، وفقدان الشهية، وآلام في البطن. تجدر الإشارة إلى أن الأعراض قد لا تعكس بدقة شدة التسمم أو احتمالية حدوث ضرر. من بين تدابير العلاج الطارئة المقترحة:

• الاستشفاء الطارئ؛
• الكشف عن مستويات الباراسيتامول في بلازما الدم؛
• غسل المعدة؛
• استخدام الترياق - الإعطاء عن طريق الفم لـ N-acetylcysteine أو الميثيونين (خلال أول 10 ساعات بعد التسمم)؛
• التدابير الأعراضية.

[ 11 ]، [ 12 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

قد يُعزز استخدام الباراسيتامول بجرعات يومية قصوى (4 غرامات) لمدة 4 أيام على الأقل تأثير مضادات التخثر الفموية ويزيد من خطر النزيف. من الضروري مراقبة قيم INR بانتظام. عند الضرورة، يُمكن تعديل جرعة مضاد التخثر المُتناولة أثناء العلاج بالباراسيتامول.

قد يزيد معدل امتصاص باراماكس عند دمجه مع دومبيريدون وميتوكلوبراميد، وينخفض عند دمجه مع كولسترامين.

تعمل الباربيتورات على إضعاف خصائص الباراسيتامول الخافضة للحرارة.

إن مضادات الاختلاج (بما في ذلك الكاربامازيبين، وكذلك الباربيتورات مع الفينيتوين)، والتي تحفز نشاط إنزيمات الميكروسومات الكبدية، قادرة على زيادة التأثير السام للأدوية على الكبد عن طريق زيادة درجة تحويل الدواء إلى منتجات تحلل سامة للكبد.

يؤدي الجمع بين الدواء مع الأدوية السامة للكبد إلى زيادة درجة التأثير السام للكبد.

يؤدي الجمع بين جرعات كبيرة من الدواء مع ريفامبيسين أو إيزونيازيد إلى زيادة احتمالية الإصابة بمتلازمة السمية الكبدية.

تنخفض فعالية مدرات البول عند تناولها مع الباراسيتامول.

يمنع تناول الدواء مع المشروبات الكحولية.

يمكن أن تؤثر المستويات العالية من الباراسيتامول على قراءات المختبر لمستويات الجلوكوز في الدم (باستخدام طريقة أوكسيديز بيروكسيديز) ومستويات حمض البوليك (باستخدام طريقة حمض الفوسفوتنجستيك).

[ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]

شروط التخزين

يُحفظ باراماكس في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال. درجة الحرارة - في حدود ٢٥ درجة مئوية.

[ 16 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام باراماكس لمدة سنتين من تاريخ تصنيع الدواء.

[ 17 ]

تطبيق للأطفال

أثناء علاج الأطفال، من الضروري حساب الجرعات مع مراعاة وزن الطفل. بناءً على ذلك، يتم اختيار الشكل الدوائي المناسب.

يتم إعطاء التحاميل بحجم 80 ملغ للأطفال الذين يزنون 4-6 كجم (الرضع الذين تتراوح أعمارهم بين 1-4 أشهر).

يتم استخدام التحاميل بحجم 150 ملغ لإعطائها للأطفال الذين يزنون 8-12 كجم (الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 0.5-2 سنة).

نظائرها

ومن بين الأدوية المماثلة للدواء أدوية مثل باراسيتامول مع باراسيتامول-ألتفارم، وكذلك إيفيرالجان، وبنادول مع تيرافلو، ودولارين مع سيفيكون دي. كما تشمل القائمة أيضًا أنتيجريبين وكافيتين.

[ 18 ]، [ 19 ]