إنفولجان

ينتمي إنفولجان إلى مجموعة الأدوية الخافضة للحرارة والمسكنات.

يُظهر الباراسيتامول الموجود في الدواء فعاليةً خافضةً للحرارة ومسكنةً للألم. ولأن الدواء لا يؤثر على عمليات ارتباط البروجسترون بالجلوكوز في الأنسجة الطرفية، فإنه لا يُسبب تأثيرًا سلبيًا على مؤشرات فيروس إبشتاين بار (احتباس السوائل والصوديوم)، وكذلك على الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي. [ 1 ]

دواعي الإستعمال إنفولجان

يتم استخدامه لعلاج قصير المدى للألم المتوسط (خاصة بعد الجراحة)، وكذلك لعلاج قصير المدى لأعراض ارتفاع الحرارة (في الحالات التي يكون فيها مبرر سريري للإعطاء الوريدي للدواء أو عندما يكون من المستحيل استخدام طرق أخرى للإعطاء).

الافراج عن النموذج

يُطرح الدواء على شكل سائل تسريب - داخل زجاجات سعة ٢٠ أو ٥٠ أو ١٠٠ مل. تحتوي العلبة على زجاجة واحدة من هذا النوع.

الدوائية

يتمتع الباراسيتامول بتأثير حجب على نشاط COX-1 و COX-2 حصريًا داخل الجهاز العصبي المركزي - فهو يعمل على مراكز الألم وتنظيم درجة الحرارة.

داخل الأنسجة الملتهبة، تعمل بيروكسيديزات الخلايا على تحييد تأثير الباراسيتامول على COX، وهو ما قد يفسر الافتقار شبه الكامل للنشاط المضاد للالتهابات. [ 2 ]

الدوائية

يُلاحظ تسكين الألم بعد ٥-١٠ دقائق من استخدام إنفولجان. ويصل التأثير المسكن الأقصى إلى ذروته بعد ٦٠ دقيقة، ويستمر عادةً من ٤ إلى ٦ ساعات.

يقوم الدواء بخفض درجة الحرارة خلال نصف ساعة بعد الاستعمال، ويستمر تأثيره الخافض للحرارة لمدة 6 ساعات على الأقل.

امتصاص.

مع تناول جرعة واحدة تصل إلى 2 جرام من الدواء ومع الاستخدام المتكرر خلال الـ 24 ساعة التالية، تظل الخصائص الدوائية الحركية للباراسيتامول خطية.

يُشبه مستوى التوافر الحيوي عند استخدام حقنة تحتوي على 0.5 و1 غرام من الدواء المؤشرات المُلاحظة عند استخدام 1 و2 غرام من بروباسيتامول (تحتوي على 0.5 و1 غرام من الباراسيتامول، على التوالي). يُلاحظ مستوى Cmax في البلازما بنهاية الحقنة، والتي تستمر لمدة 15 دقيقة، وتُعادل 15 أو 30 ميكروغرام/مل لكل 0.5 أو 1 غرام من المادة، على التوالي.

عمليات التوزيع.

حجم توزيع الدواء حوالي لتر واحد/كجم. يتميز الباراسيتامول بتركيب ضعيف مع البروتين. عند استخدام غرام واحد من إنفولجان، يتم تحديد معظمه (حوالي 1.5 ميكروغرام/مل) في السائل الدماغي الشوكي بعد 20 دقيقة من لحظة التسريب.

عمليات التبادل.

يشارك معظم الباراسيتامول في عملية الأيض داخل الكبد، ويمر بمرحلتين رئيسيتين: الاقتران بحمض الجلوكورونيك وحمض الكبريتيك. تتميز المرحلة الأخيرة بتشبع سريع عند استخدام جرعات تفوق الجرعات الدوائية.

تشارك كمية صغيرة (أقل من 4%) من الدواء في عملية الأيض بمساعدة بروتين الهيموبروتين P450، حيث يتكون عنصر أيضي وسيط (N-acetylbenzoquinoneimine)، والذي يُعادل بسرعة في ظل ظروف مستقرة بتأثير الجلوتاثيون المختزل. ثم يُطرح في البول، بعد تكوينه مع حمض ميركابتوبورين والسيستين. ولكن في حالة التسمم الشديد، تزداد كميات هذا العنصر الأيضي السام.

إفراز.

تُفرز المكونات الأيضية للباراسيتامول بشكل رئيسي مع البول. على مدار ٢٤ ساعة، يُفرز ٩٠٪ من الجرعة المُتناولة - معظمها على شكل غلوكورونيد (٦٠-٨٠٪)، بالإضافة إلى كبريتات (٢٠-٣٠٪). يُفرز أقل من ٥٪ من الدواء دون تغيير. يبلغ عمر النصف ٢٫٧ ساعة، ويبلغ معدل التصفية الجهازية ١٨ لترًا/ساعة.

الجرعات والإدارة

يجب إعطاء الدواء عن طريق الوريد.

يستخدم البالغون والمراهقون والأطفال الذين يزيد وزنهم عن 33 كجم السائل من زجاجات سعة 0.1 لتر.

يُوصف الدواء للأطفال الذين يقل وزنهم عن 33 كجم في زجاجات سعة 20 أو 50 مل.

يتم تحديد حجم الحصة بناءً على وزن المريض:

• الوزن ≤ ١٠ كجم: الجرعة ٧.٥ ملجم/كجم (حجم الحقنة الواحدة ٠.٧٥ مل/كجم). لا يُسمح باستخدام أكثر من ٧.٥ مل من الدواء في الحقنة الواحدة. لا تُعطى أكثر من ٣٠ ملجم/كجم يوميًا.
• الوزن في نطاق >١٠/≤٣٣ كجم: حجم الجرعة ١٥ ملجم/كجم (الحجم ١.٥ مل/كجم). يمكن استخدام ٤٩.٥ مل في جرعة واحدة. يوميًا - الحد الأقصى ٦٠ ملجم/كجم (لا يزيد عن ٢ جم)؛
• الوزن في نطاق >33/≤50 كجم: الجرعة هي 15 ملجم/كجم (الحجم 1.5 مل/كجم). الحد الأقصى المسموح به للحقنة الواحدة هو 75 مل. لا يُستخدم أكثر من 60 ملجم/كجم (بحد أقصى 3 جم) يوميًا.
• الوزن > ٥٠ كجم (مع خطر التسمم الكبدي): حجم الحصة - ١ غرام (حجم ٠٫١ لتر). لا يُسمح بإعطاء أكثر من ٠٫١ مل لكل حقنة. الحد الأقصى للاستخدام ٣ غرام يوميًا.
• الوزن > ٥٠ كجم (دون خطر التسمم الكبدي): حجم الجرعة - ١ غرام (٠٫١ لتر). لا تستخدم أكثر من ٠٫١ لتر في كل حقنة. لا تُعطَ أكثر من ٤ غرامات يوميًا.

يجب أن تكون هناك فترة فاصلة لا تقل عن أربع ساعات بين الإجراءات. غالبًا، لا يُعطى أكثر من أربع دفعات يوميًا.

بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى، يجب مراعاة فترة زمنية لا تقل عن 6 ساعات بين الحقن.

يتم وصف الجرعات اليومية القصوى للأشخاص الذين لا يستخدمون أدوية أخرى تحتوي على الباراسيتامول، لذلك إذا كانوا بحاجة إلى استخدام مثل هذه الأدوية، فإنهم بحاجة إلى تغيير جرعة إنفولجان وفقًا لذلك.

الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي الشديد.

عند استخدام الباراسيتامول لدى الأشخاص الذين لديهم قيم CC ≤30 مل في الدقيقة، يجب زيادة الحد الأدنى للفاصل الزمني بين الإجراءات إلى 6 ساعات.

الأشخاص الذين يعانون من إدمان الكحول المزمن، وقصور الخلايا الكبدية، وكذلك الأشخاص الذين يعانون من الجفاف أو سوء التغذية المزمن (انخفاض مستويات احتياطيات الجلوتاثيون داخل الكبد).

يمكن استخدام 3 غرامات كحد أقصى من الدواء يوميًا. يُعطى الباراسيتامول عن طريق التسريب الوريدي لمدة 15 دقيقة.

الأطفال الذين يزنون ≤10 كجم.

نظرًا لصغر حجم المادة المستخدمة، لا تُعلق زجاجة الدواء للتسريب. تُسحب الكمية المطلوبة من الدواء من الزجاجة عبر محقنة، ثم تُعطى دون إذابة (أو مذابة في محلول جلوكوز ٥٪ أو ٠٫٩٪ كلوريد صوديوم (بنسبة ١:٩)) على مدار ١٥ دقيقة.

يجب استخدام السائل الطبي المخفف خلال 60 دقيقة من لحظة تحضيره (تتضمن هذه الفترة وقت التسريب).

تُستخدم حقنة سعة ٥ أو ١٠ مل لتحديد الجرعة المطلوبة (مع مراعاة وزن الطفل). يجب ألا يتجاوز حجم الحصة ٧٫٥ مل.

• تطبيق للأطفال

يمكن استخدامه منذ ولادة الطفل. لا يُوصف للأطفال الخُدّج فقط.

استخدم إنفولجان خلال فترة الحمل

المعلومات المتوفرة حول الاستخدام السريري للدواء محدودة. لا تُظهر المعلومات الوبائية المتعلقة بإعطاء جرعات علاجية من الباراسيتامول أي آثار جانبية على مسار الحمل أو نمو الجنين.

ولم تظهر البيانات المستقبلية بشأن التسمم الدوائي أثناء الحمل زيادة في خطر حدوث تشوهات النمو.

خلال فترة الحمل، يتم استخدام Infulgan فقط بعد تقييم دقيق لجميع المخاطر والفوائد المحتملة، وعند اختيار الجرعة ومدة العلاج، يجب عليك اتباع التعليمات بدقة.

يُفرز الباراسيتامول المُتناول عن طريق الفم بكميات صغيرة في حليب الأم. لم تُلاحظ أي أعراض جانبية لدى الرضع عند استخدام الباراسيتامول أثناء الرضاعة الطبيعية.

موانع

يُمنع استخدامه للأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل شديد للباراسيتامول، أو هيدروكلوريد البروباسيتامول (مادة أولية للباراسيتامول)، أو أي من مكونات الدواء الأخرى. كما يُمنع استخدامه في حالات قصور الكبد الحاد.

آثار جانبية إنفولجان

الآثار الجانبية الرئيسية:

• اضطرابات جهازية: قد يظهر شعور بالضيق أحيانًا. وتُلاحظ أعراض عدم التحمل بشكل متقطع؛
• اضطرابات القلب: في بعض الأحيان يتم ملاحظة انخفاض في قيم ضغط الدم؛
• مشاكل في وظيفة الجهاز الهضمي: في بعض الأحيان يكون هناك زيادة في مستويات ناقلة الأمين في الكبد؛
• آفات الدم والجهاز الليمفاوي: يتم ملاحظة قلة الكريات البيضاء أو الصفيحات الدموية أو العدلات في بعض الأحيان.

وأدت الاختبارات السريرية إلى حدوث أعراض سلبية بشكل متكرر في موقع الحقن (حرق وألم).

ظهرت علامات عدم التحمل الشديد بشكل متقطع: من الطفح الجلدي أو الشرى إلى تطور الحساسية المفرطة، مما تطلب التوقف عن العلاج.

بالإضافة إلى ذلك، هناك تقارير عن ظهور احمرار، أو احمرار، أو حكة، أو تسرع القلب.

جرعة مفرطة

يزداد خطر تلف الكبد (بما في ذلك التهاب الكبد الركودي أو الخاطف أو الانحلالي الخلوي، بالإضافة إلى فشل الكبد) لدى الأطفال الصغار وكبار السن والمصابين بإدمان الكحول المزمن وأمراض الكبد وضمور الجهاز الهضمي وانخفاض نشاط الإنزيمات. في مثل هذه الحالات، قد يكون التسمم بإنفولجان قاتلاً.

تتطور الأعراض خلال الـ 24 ساعة الأولى وتشمل فقدان الشهية وآلام البطن والقيء والشحوب والغثيان.

يحدث التسمم عند تناول جرعة واحدة مقدارها 7.5 غرام فأكثر (للبالغين) و0.14 غرام/كغ (للأطفال). في هذه الحالات، يحدث فشل كبدي، وانحلال خلوي كبدي، بالإضافة إلى حُماض أيضي واعتلال دماغي، مما قد يؤدي إلى غيبوبة والوفاة. على مدى 12-48 ساعة، ترتفع مؤشرات إنزيمات ناقلة الأمين داخل الكبد (AST وALT) والبيليروبين مع LDH، وتنخفض قيم البروثرومبين.

تظهر العلامات السريرية لتلف الكبد بعد يومين، وتصل إلى ذروتها بعد 4-6 أيام.

ومن بين التدابير العاجلة المطلوبة:

• الاستشفاء الطارئ؛
• الكشف عن مستويات الباراسيتامول في البلازما (يجب أن يتم ذلك قبل بدء العلاج، في أسرع وقت ممكن بعد التسمم)؛
• إعطاء ترياق (NAC) عن طريق الفم أو الحقن الوريدي. يُنصح بإجراء هذا الإجراء خلال عشر ساعات من التسمم. يمكن استخدام NAC لاحقًا، لكن العلاج سيدوم لفترة أطول.
• الإجراءات العرضية.

يجب إجراء فحوصات وظائف الكبد قبل بدء العلاج (يجب إعادتها كل ٢٤ ساعة). غالبًا ما تعود قيم إنزيمات ناقلة الأمين داخل الكبد إلى طبيعتها بعد أسبوع إلى أسبوعين، وتستعيد وظائف الكبد وظائفها بالكامل. مع ذلك، قد يحتاج المرضى أحيانًا إلى عملية زرع كبد.

التفاعلات مع أدوية أخرى

عند دمجه مع بروبينسيد، ينخفض معدل تصفية الباراسيتامول إلى النصف نتيجةً لتثبيط تخليق الأخير بحمض الجلوكورونيك. في هذا الصدد، عند تناول هذين الدوائين معًا، يلزم خفض جرعة الباراسيتامول.

يمكن للساليسيلات أن تطيل عمر النصف للباراسيتامول.

يمكن للمواد التي تسبب أكسدة الميكروسومات داخل الكبد (وتشمل هذه المواد الباربيتورات، وفينيل بوتازون مع فينيتوين، والمركبات ثلاثية الحلقات، والكحول الإيثيلي، والريفامبيسين) أن تؤدي إلى تطور التسمم الشديد حتى في حالة زيادة الجرعة قليلاً.

قد يُسبب تناول الباراسيتامول (4 غرامات يوميًا لمدة 4 أيام على الأقل) مع مضادات التخثر الفموية تغيرات طفيفة في قيم INR. في هذه التركيبات، من الضروري مراقبة مستوى INR أثناء العلاج ولمدة 7 أيام بعد التوقف عن استخدام إنفولجان.

شروط التخزين

يجب حفظ إنفولجان في مكان بعيد عن متناول الأطفال. لا يُجمد الدواء. درجة الحرارة القصوى ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Infulgan خلال 24 شهرًا من تاريخ إنتاج المادة العلاجية.

نظائرها

الأدوية المماثلة لهذا الدواء هي Elgan وPanadol مع Grippocitron وAnapiron وPiaron وEfferalgan مع Paracetamol وCefekon D وIfimol مع Rodapap DC 90 HSP.