نيورالجين

نيورالجين هو دواء من الفئة الفرعية لمضادات الاختلاج.

دواعي الإستعمال نيورالجينا

يتم استخدامه عند البالغين لتخفيف الآلام الشديدة (الأعصاب أيضًا).

بالإضافة إلى ذلك، يُستخدم مع مضادات اختلاج أخرى لعلاج النوبات الصرعية الجزئية (سواءً كانت مصحوبة بمرحلة ثانوية من التعميم أم لا) لدى البالغين والمراهقين من سن ١٢ عامًا. كما يُوصف لعلاج النوبات الجزئية لدى الأطفال من سن ٦ إلى ١٢ عامًا.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]

الافراج عن النموذج

يتم إصدار المكون في كبسولات، 100 قطعة في زجاجة أو 10 قطع في لوحة خلوية؛ يوجد 3 من هذه اللوحات في العبوة.

[ 5 ]، [ 6 ]

الدوائية

لم يُحدد بعدُ مبدأ عمل جابابنتين بدقة. يرتبط هذا العنصر بالناقل العصبي GABA في بنيته، ولكنه يختلف في نوع تأثيره عن المكونات النشطة الأخرى التي تتفاعل مع مشابك GABA (منها الباربيتورات مع الفالبروات، والبنزوديازيبينات، والمواد التي تُبطئ نشاط ناقلة أمين GABA وتُبطئ امتصاص GABA، بالإضافة إلى مُحفزات GABA ومضادات GABA).

أظهرت الاختبارات المعملية باستخدام جابابنتين مُشعّ منطقة جديدة لربط الببتيدات داخل دماغ الفئران، بما في ذلك الحُصين والقشرة المخية الحديثة، والتي قد تكون مرتبطة بالتأثيرات المُسكّنة والمضادة للاختلاجات للجابابنتين ومشتقاته الهيكلية. وقد حُدّد موقع تخليق الجابابنتين على أنه الوحدة الفرعية α2-δ لقنوات الكالسيوم الحساسة للجهد.

لا يتم تصنيع الجابابنتين، الموجود على المستويات السريرية، مع أي ناقل عصبي شائع آخر أو نهايات دماغية علاجية، بما في ذلك GABA-A وGABA-B، وكذلك نهايات الغلوتامات أو البنزوديازيبين أو الجلايسين أو N-ميثيل-d-أسبارتات.

لا يتفاعل الجابابنتين مع قنوات الصوديوم في التجارب المخبرية، مما يميزه عن الكاربامازيبين والفينيتوين. تُضعف هذه المادة جزئيًا الاستجابة لنشاط مُنشِّط الغلوتامات NMDA في التجارب المخبرية الفردية، ولكن فقط عند قيم أعلى من 100 ميكرومولار، والتي لا يمكن الحصول عليها في الجسم الحي.

يُخفِّض هذا الدواء بشكلٍ طفيفٍ حجم النواقل العصبية أحادية الأمين المُفرَزة في المختبر. يُسبِّب استخدامه لدى الجرذان زيادةً في معدل دوران حمض غاما أمينوبوتيريك (GABA) في مناطق مُعيَّنة من الدماغ (وهو تأثيرٌ مُشابهٌ لتأثير فالبروات الصوديوم، وإن كان في مناطق مُختلفة من الدماغ). لا تزال أهمية هذا النشاط لدواء جابابنتين في تأثيره المُضاد للاختلاجات غير مُحدَّدة.

في الحيوانات، تخترق المادة الدماغ دون مضاعفات، مما يمنع النوبات الناجمة عن الصدمة الكهربائية القصوى أو التشنجات الكيميائية (بما في ذلك العناصر التي تبطئ ارتباط GABA)، وكذلك النماذج الجينية للنوبات.

[ 7 ]

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم، يُمتص الجابابنتين بسرعة في الجهاز الهضمي، بغض النظر عن تناول الطعام؛ وبشكل عام، لا يُلاحظ أي تفاعل مع الطعام. تُسجل قيم Cmax في البلازما بعد ساعتين إلى ثلاث ساعات. يعتمد حجم الجرعة ومعايير الدواء في البلازما بشكل خطي. لا يُغير تكرار تناول الدواء من خصائصه الحركية الدوائية. تبلغ قيم التوافر الحيوي المطلق حوالي 59%، وهي ثابتة في حالة الاستخدام المنتظم.

لا يخضع الجابابنتين للتخليق مع بروتينات الدم داخل البلازما. تمر المادة عبر الحاجز الكبدي الدماغي؛ وفي مرضى الصرع، تبلغ قيمها في السائل الدماغي الشوكي حوالي ٢٠٪ من مستوى معايير التوازن البلازمية المقابلة للدواء.

يكاد يكون الدواء معزولًا تمامًا عن العمليات الأيضية في جسم الإنسان، ولا يُبطئ أو يُحفز إنزيمات الكبد. كما أنه يمنع استقلاب مضادات الاختلاج الأكثر شيوعًا.

يتم الإخراج في حالته الطبيعية عن طريق الكلى فقط. لا يرتبط عمر النصف بحجم الجرعة، ويساوي في المتوسط 5-7 ساعات لدى الأشخاص ذوي النشاط الإفرازي الكلوي السليم. يمكن إزالة المادة من بلازما الدم عن طريق غسيل الكلى.

الجرعات والإدارة

يمكن تناول الكبسولة دون الرجوع إلى الطعام. لتقليل احتمالية ظهور أعراض جانبية، يُنصح بتناول الجرعة الأولى قبل النوم.

في حالة الألم العصبي، يُعطى ٠٫٣ غرام من الدواء مرة واحدة في اليوم الأول، و٠٫٣ غرام مرتين في اليوم الثاني، و٠٫٣ غرام ثلاث مرات في اليوم الثالث. عند الحاجة، تُزاد الجرعة اليومية تدريجيًا حتى الحصول على تأثير مُسكّن (الحد الأقصى ١٫٨ غرام، مُقسّم على ٣ جرعات). في المراحل الحادة من المرض، تُعطى جرعات أعلى تتراوح بين ١٫٨ و٣٫٦ غرام يوميًا.

في حالة الصرع، يُجرى علاجٌ مُركَّب. يُنصَح الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن ١٢ عامًا بتناول ٠٫٣ غرام من الدواء ثلاث مرات يوميًا. تُعتَبَر الجرعات الأكثر فعاليةً في نطاق ٠٫٩-١٫٨ غرام يوميًا (يجب تقسيمها على ٣ جرعات). يجب استخدام المادة بفاصل زمني لا يتجاوز ١٢ ساعة.

يجب على الأطفال من عمر 6 إلى 12 سنة استخدام 25 إلى 35 ملغ/كغ يومياً (يتم تقسيم الجرعة إلى 3 جرعات).

استخدم نيورالجينا خلال فترة الحمل

لا يجوز وصف الدواء للمرأة الحامل إلا في الحالات التي تكون فيها فائدة تناوله للمرأة أكبر من خطر حدوث آثار سلبية على الجنين.

يتم إفراز المادة الفعالة (جابابنتين) في حليب الأم، ولهذا السبب لا يمكن الرضاعة الطبيعية عند استخدامه.

موانع

يمنع استخدامه في حالات عدم تحمل شديد مرتبط بالمواد الطبية.

[ 8 ]

آثار جانبية نيورالجينا

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• الأمراض المعدية: الفيروسات، والتهابات المسالك البولية، والالتهاب الرئوي، والتهاب الأذن الوسطى؛
• الآفات التي تؤثر على نظام الدم: قلة الكريات البيض أو قلة الصفائح الدموية؛
• اضطرابات المناعة: الحساسية؛
• الاضطرابات الأيضية: التغيرات في مستويات السكر في الدم، وفقدان الشهية، وزيادة الشهية وزيادة الوزن أو فقدانه؛
• الاضطرابات العقلية: الاكتئاب، والهلوسة، ومشاعر القلق أو الانفعال، واضطراب الفكر وعدم الاستقرار العاطفي؛
• آفات تؤثر على وظائف الجهاز العصبي: الرنح، وفقدان الذاكرة، والنعاس، وعسر التلفظ، والتشنجات، بالإضافة إلى فرط الحركة، والصداع، والأرق، والدوار، والرعشة. بالإضافة إلى ذلك، اضطراب التنسيق، ورعشة الأطراف، وضعف الحركة مع تنمل وخدر، بالإضافة إلى تقوية/انخفاض/اختفاء ردود الفعل، واضطرابات حركية أخرى (خلل التوتر العضلي، أو الكنع، أو خلل الحركة).
• مشاكل في وظيفة الرؤية: ازدواج الرؤية أو ضعف البصر، فضلاً عن انخفاض حدة البصر؛
• اضطرابات السمع: الدوار أو الطنين؛
• اضطرابات القلب والأوعية الدموية: خفقان القلب وتوسع الأوعية الدموية وارتفاع ضغط الدم؛
• اضطرابات الجهاز التنفسي: التهاب البلعوم، وسيلان الأنف، والسعال، وضيق التنفس، والتهاب الشعب الهوائية؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: الإسهال، والتقيؤ، والإمساك، والتهاب اللثة، وآلام البطن، وأمراض الأسنان، وجفاف الفم وانتفاخ البطن، وكذلك التهاب الكبد، واليرقان، والتهاب البنكرياس وزيادة اختبارات وظائف الكبد؛
• الآفات الجلدية: الحكة، حب الشباب، متلازمة ستيفنز جونسون، وذمة كوينكي، الكدمات والطفح الجلدي، وكذلك وذمة الوجه، الحمامي المتعددة الأشكال والثعلبة؛
• تلف الجهاز العضلي الهيكلي: آلام المفاصل، وألم في الظهر، وارتعاش العضلات وآلام العضلات؛
• اضطرابات الجهاز البولي التناسلي: سلس البول، الفشل الكلوي، تضخم الثدي والعجز الجنسي؛
• أعراض أخرى: التعب الشديد، والوهن، والتورم (أحيانا الطرفية)، واضطراب المشي، وفي نفس الوقت الألم والحمى والبرد والشعور بالضيق وألم الصدر ومتلازمة الانسحاب (تشمل الغثيان والتعرق المفرط والأرق والشعور بالقلق).

[ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]

جرعة مفرطة

علامات التسمم: الشعور بالنعاس، براز متكرر ولين، رؤية مزدوجة، خمول، كلام غير واضح.

في مثل هذه الحالات، يُوصف للمريض مواد ماصة. ويمكن التخلص من الدواء عن طريق جلسات غسيل الكلى.

[ 13 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمكن دمج الدواء مع مضادات الاختلاج الأخرى (كاربامازيبين، فينوباربيتال، وكذلك حمض الفالبرويك والفينيتوين)، وسائل منع الحمل عن طريق الفم (التي تحتوي على إيثينيل استراديول أو نوريثيندرون) والعوامل التي تمنع الإفراز الأنبوبي وتقلل من إفراز جابابنتين عن طريق الكلى.

مضادات الحموضة التي تحتوي على Al3+ و Mg2+ تقلل من التوافر البيولوجي للدواء بنحو 20%، ولهذا ينصح بتناوله بعد ساعتين من تناول مضادات الحموضة.

عند استخدامه مع الأدوية السامة للنخاع، يحدث تعزيز للسمية الدموية (تطور نقص الكريات البيض).

عند استخدام كبسولات المورفين بجرعة 60 ملغ مُتحكّمة الإطلاق على مدار ساعتين مع جابابنتين بجرعة 0.6 غرام، ارتفع متوسط قيم المساحة تحت المنحنى لهذا الأخير بنسبة 44% مقارنةً بقيم المساحة تحت المنحنى للجابابنتين المُستخدم بدون مورفين. لذلك، من الضروري مراقبة حالة المرضى بعناية، مع ملاحظة أعراض تثبيط الجهاز العصبي المركزي، كالشعور بالنعاس. في هذه الحالة، يجب تقليل جرعة المورفين أو الجابابنتين تبعًا لذلك.

[ 14 ]، [ 15 ]

شروط التخزين

يجب تخزين Neuralgin في درجات حرارة تتراوح بين 15-30 درجة مئوية.

[ 16 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Neuralgin لمدة 5 سنوات من تاريخ إنتاج المادة العلاجية.

[ 17 ]، [ 18 ]

تطبيق للأطفال

يستخدم نيورالجين في العلاج المساعد للنوبات الجزئية مع التعميم الثانوي (أو لا) عند الأطفال فوق سن 6 سنوات.

يمكن وصف الدواء كعلاج وحيد للاضطرابات المذكورة أعلاه عند الأطفال فوق سن 12 عامًا.

[ 19 ]

نظائرها

من نظائر هذا الدواء: غاباغاما، وجابانتين مع غاباستادين، ونوبينتين مع غاباليبت، وتيبانتين مع جاتونين، بالإضافة إلى غاباماكس وميديتان مع جابابنتين. بالإضافة إلى ذلك، جاباتا، وكونفاليس مع غريمودين، وإبيجان مع نيوروبنتين.