نوسيليوم

النوسيليوم دواء يُستخدم لعلاج خلل وظائف الجهاز الهضمي، وهو مُحفّز لحركة الأمعاء.

دواعي الإستعمال نوسيليوم

يستخدم للتخلص من القيء والغثيان الذي يحدث لمدة أقل من 48 ساعة.

[ 1 ]، [ 2 ]

الافراج عن النموذج

يُباع الدواء في أقراص، كل قرص يحتوي على ١٠ أقراص. تحتوي العبوة على شريط أو ثلاثة أشرطة.

الدوائية

الدومبيريدون مضاد للدوبامين ذو تأثير مضاد للقيء. يخترق هذا العنصر الحاجز الدموي الدماغي بشكل ضعيف، ونادرًا ما تُلاحظ أعراض خارج هرمية عند استخدامه (خاصةً لدى البالغين)، مع أنه يحفز إفراز البرولاكتين من الغدة النخامية. ينشأ التأثير المضاد للقيء للدواء على الأرجح نتيجةً لتأثيره المحيطي، بالإضافة إلى تأثيره المضاد لنهايات الدوبامين في المنطقة المُحفِّزة للمستقبلات الكيميائية، الواقعة خارج الحاجز الدموي الدماغي، في الجزء الخلفي (المنطقة ما بعد السُّكَّرية).

تشير الاختبارات التي أجريت على الحيوانات، إلى جانب قيم LS المنخفضة التي لوحظت داخل الدماغ، إلى أن الدومبيريدون له تأثيرات محيطية فقط على نهايات الدوبامين.

أظهرت الدراسات على البشر أن الدومبيريدون يزيد من مستوى الضغط داخل المريء السفلي بعد تناوله عن طريق الفم، كما يحسن حركة الأمعاء الغليظة ويعزز إفراغ المعدة.

لا يؤثر العنصر على الوظيفة الإفرازية للمعدة.

[ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]

الدوائية

يُمتص دومبيريدون بسرعة عند تناوله عن طريق الفم (على معدة فارغة). ويُلاحظ وصول تركيزه في البلازما إلى ذروته بعد 0.5-1 ساعة. يعود انخفاض قيم التوافر الحيوي للدواء (حوالي 15%) إلى عمليات أيضية مكثفة خلال المرور الأول عبر الكبد وجدار الأمعاء. في الشخص السليم، يزداد التوافر الحيوي للدواء عند تناوله بعد الوجبات، ولكن يُنصح الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الجهاز الهضمي بتناول نيوسيليوم قبل الوجبات بـ 15-30 دقيقة.

يؤدي انخفاض درجة حموضة المعدة إلى انخفاض امتصاص الدومبيريدون. تنخفض قيم التوافر الحيوي بعد تناول الدواء عن طريق الفم إذا تم تناول صودا الخبز أو السيميتيدين قبل ذلك. أما إذا تم تناول القرص عن طريق الفم بعد الوجبات، فيتباطأ امتصاصه قليلاً وترتفع قيمة المساحة تحت المنحنى (AUC) قليلاً.

بعد الاستخدام الفموي، لا يتراكم الدومبيريدون ولا يُسبب عمليات أيضية ذاتية. كانت قيم الذروة في بلازما الدم بعد ساعة ونصف (21 نانوغرام/مل) وبعد 14 يومًا من الاستخدام بجرعة 30 ملغ/يوم تقريبًا مُطابقة للمؤشرات بعد استخدام الجرعة الأولى (18 نانوغرام/مل). يُصنع الدواء مع بروتينات بلازما الدم بنسبة 91-93%.

أظهرت الدراسات التي أُجريت على الحيوانات لعمليات توزيع الدواء باستخدام مادة مُعَلَّمة إشعاعيًا أن توزيع الدواء جيد داخل الأنسجة، على الرغم من انخفاض تركيزه في الدماغ. إضافةً إلى ذلك، تمر كميات صغيرة من الدواء عبر المشيمة لدى الحيوانات.

الأيض الكبدي للدومبيريدون سريع وواسع النطاق، ويُجرى باستخدام عمليات الهيدروكسيل، بالإضافة إلى نزع الألكلة من النيتروجين. وقد أظهرت اختبارات الأيض المختبرية باستخدام مثبط تشخيصي أن عنصر CYP3A4 هو الشكل الرئيسي لبروتين الهيموبروتين P450 المشارك في نزع الألكلة من النيتروجين، وأن مكونات CYP3A4، بالإضافة إلى CYP1A2 وCYP2E1، تشارك في الهيدروكسيل العطري للمادة الفعالة للدواء.

يُطرح الدواء مع البراز والبول بنسبة 66% و31% من الجرعة الفموية على التوالي. يُطرح جزء صغير فقط من المادة دون تغيير - حوالي 1% مع البول و10% مع البراز. يبلغ عمر النصف للدواء في البلازما عند تناوله كجرعة واحدة حوالي 7-9 ساعات (للأشخاص الأصحاء). أما لدى الأشخاص المصابين بفشل كلوي حاد، فتزداد هذه الفترة.

الجرعات والإدارة

يجب تناول الدواء قبل الوجبات، لأن تناوله بعد الوجبات يُبطئ امتصاصه قليلاً. مدة العلاج باستخدام نيوسيليوم لا تتجاوز 7 أيام.

لتخفيف أعراض القيء المصحوب بالغثيان، يحتاج المراهقون من سن ١٦ عامًا والبالغون إلى تناول قرص واحد (١٠ ملغ) من LS ثلاث مرات يوميًا. الجرعة اليومية القصوى هي ٣ أقراص بالضبط - ٣٠ ملغ.

لا يجوز تناول الدواء إلا لمدة 48 ساعة دون استشارة الطبيب.

استخدم نوسيليوم خلال فترة الحمل

بيانات ما بعد التسويق حول استخدام دواء Nausilium لدى النساء الحوامل محدودة. ولذلك، لا يُعتمد الدواء إلا عندما يرى الطبيب أن فوائده للأم تفوق خطر حدوث مضاعفات للجنين.

أظهرت الاختبارات أن الدواء يمكن أن ينتقل إلى حليب الأم. كمية المادة التي يمكن أن تنتقل إلى جسم الرضيع عبر حليب الأم ضئيلة. الحد الأقصى للجرعة النسبية الممكنة للرضيع هو حوالي 0.1% من الجرعة التي تتناولها الأم، مع مراعاة وزنه.

لا توجد بيانات حول ما إذا كان الدومبيريدون مضرًا بالطفل، ولهذا السبب يوصى بالتوقف عن الرضاعة الطبيعية أثناء تناول الدواء.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• وجود عدم تحمل للدواء أو مكوناته المساعدة؛
• ورم برولاكتينومي؛
• وجود خلل في وظائف الكلى أو الكبد؛
• الأشخاص الذين يعانون من إطالة فترة QT، وهو عامل رئيسي في اضطرابات أو أمراض القلب؛
• وجود فشل الكبد.

يمنع استعمال الدواء في الحالات التي قد يشكل فيها تحفيز حركة المعدة خطراً - على سبيل المثال، في حالة وجود نزيف في الجهاز الهضمي، أو ثقب أو انسداد ميكانيكي.

[ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]

آثار جانبية نوسيليوم

قد يسبب استخدام الدواء الأعراض الجانبية التالية:

• اضطرابات المناعة: تظهر علامات الحساسية بشكل متقطع، بما في ذلك الحساسية المفرطة وفرط الحساسية؛
• اضطرابات في الجهاز الصماء: في بعض الأحيان يتم ملاحظة زيادة في مستويات هرمون البرولاكتين؛
• الاضطرابات النفسية: الشعور العرضي بالإثارة والعصبية والقلق أو الانفعال، فضلاً عن حالة من الاكتئاب وضعف الرغبة الجنسية أو اختفاءها تمامًا؛
• مشاكل في وظيفة الجهاز العصبي: الشعور العرضي بالعطش، والخمول أو النعاس، والدوخة، والصداع النصفي، والأرق، والحركة غير الطبيعية، والصداع، والأعراض خارج هرمية؛
• أعراض من الجهاز القلبي الوعائي: تطور معزول للوذمة، عدم انتظام ضربات القلب البطيني الشديد، خفقان القلب، إطالة فترة QT، تغيرات في إيقاع انقباضات القلب ومعدل ضربات القلب، وكذلك زيادة في ضغط الدم وضغط الدم الانقباضي؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: تُلاحظ أحيانًا اضطرابات في الجهاز الهضمي، تشمل التجشؤ، وآلام البطن، والشعور بالحرقة، والغثيان، والإمساك، وتغيرات في الشهية. كما قد تحدث أحيانًا تشنجات قصيرة الأمد في الأمعاء أو المعدة، وإسهال، وجفاف في الفم، وتجشؤ.
• ضعف البصر: احتمال تطور أزمة العين؛
• آفات في الطبقات تحت الجلد والبشرة: طفح جلدي أو حكة تظهر بشكل متقطع. قد تظهر وذمة كوينك أو الشرى.
• مشاكل تؤثر على الوظيفة الإنجابية والغدد الثديية: يتم ملاحظة التثدي، وتدفق الحليب، وزيادة حساسية الغدد الثديية، والألم والتورم في منطقتها أو إفرازات منها، وكذلك الهبات الساخنة، واضطرابات الرضاعة، وانقطاع الطمث، وعدم استقرار الدورة الشهرية في بعض الأحيان؛
• - تلف وظيفة الجهاز العضلي الهيكلي والأنسجة الضامة: في بعض الأحيان يكون هناك ألم في الساقين؛
• اضطرابات المسالك البولية: يتم ملاحظة التبول المؤلم والمتكرر أو التبول المتأخر بشكل متقطع، بالإضافة إلى عسر التبول؛
• الاضطرابات الجهازية: قد يحدث الوهن في بعض الأحيان؛
• أخرى: تطور التهاب الفم، والقشعريرة، والتهاب الملتحمة، وفرط التعرق، بالإضافة إلى تقلصات في عضلات الساق؛
• تغيرات في نتائج التحاليل المخبرية: ترتفع قيم الكوليسترول، وAST، وALT أحيانًا. كما يرتفع مستوى البرولاكتين في الدم أحيانًا، وتُلاحظ انحرافات عن القيم الطبيعية لفحوصات وظائف الكبد.

بما أن الغدة النخامية تقع خارج الحاجز الدموي الدماغي، فإن الدومبيريدون قد يُسبب ارتفاعًا في مستويات البرولاكتين. في حالات نادرة، قد يُسبب هذا الارتفاع في مستوى البرولاكتين آثارًا جانبية عصبية صماء (انقطاع الطمث، أو إفراز اللبن، أو تضخم الثدي).

في مرحلة الاختبارات التي أجريت بعد التسويق، لم يتم العثور على أي اختلافات بين ملفات تعريف السلامة لاستخدام الدواء لدى المراهقين والبالغين (باستثناء الاضطرابات خارج هرمية وعلامات أخرى، والانفعالات والنوبات المرتبطة بوظيفة الجهاز العصبي المركزي، والتي لوحظت بشكل رئيسي لدى المراهقين).

جرعة مفرطة

تشمل علامات التسمم الانفعال والنوبات والشعور بعدم التوازن أو النعاس واضطراب الوعي واضطرابات خارج هرمية.

لا يوجد ترياق للدومبيريدون، لذا في حالة التسمم الحاد، يجب إجراء غسيل معدة (خلال 60 دقيقة من تناول الدواء) وإعطاء المريض فحمًا منشطًا. بالإضافة إلى ذلك، يلزم مراقبة المريض باستمرار واتخاذ تدابير داعمة. تُعدّ الأدوية المضادة للكولين والأدوية التي تُساعد في علاج مرض باركنسون فعّالة في السيطرة على الأعراض خارج الهرمية.

[ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يُحظر استخدام Nausilium مع الإريثروميسين والكيتوكونازول والأدوية القوية الأخرى التي تبطئ نشاط عنصر CYP3A4، وكذلك الأدوية التي تطيل فترة QT (بما في ذلك بوساكونازول، إيتراكونازول مع فلوكونازول، وكذلك ريتونافير، تيلابريفير، تيليثروميسين، ساكوينافير مع كلاريثروميسين، فوريكونازول وأميودارون).

يمكن للأدوية المضادة للكولين أن تحيد التأثير المضاد لعسر الهضم للدومبيريدون.

إذا كان من الضروري الاستخدام المشترك مع مضادات الإفراز أو مضادات الحموضة، فمن المستحسن تناولها بعد الوجبات، وليس قبلها (يُحظر الاستخدام المتزامن مع الدومبيريدون، لأن هذه الأدوية تقلل من توافره البيولوجي عند تناوله عن طريق الفم).

يمكن استخدام الدومبيريدون مع الأدوية التالية:

• مضادات الذهان، حيث أنها تعمل على تعزيز خصائصها؛
• - مضادات الدوبامين (مثل البروموكريبتين والليفودوبا)، وذلك لأنها تمنع تأثيراتها الطرفية السلبية (مثل اضطرابات الجهاز الهضمي والقيء مع الغثيان)، دون تحييد تأثيرها الرئيسي.

[ 15 ]، [ 16 ]

شروط التخزين

يجب حفظ النوسيليوم في مكان بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار، وفي درجة حرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية.

[ 17 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام النوسيليوم لمدة 3 سنوات من تاريخ إصدار الدواء.

تطبيق للأطفال

يمنع استعمال الدواء للأطفال دون سن 16 سنة.

يُوصف دومبيريدون للأطفال فقط بالجرعات الفعالة الدنيا.

نظائرها

ومن نظائر الدواء الأدوية التالية: ميتوكلوبراميد، سيروكال، إيتوميد مع موتيليوم، موتيلاك وباسازيكس.

المراجعات

يُعتبر النوسيليوم مضادًا ممتازًا للقيء. وتشير معظم المراجعات إلى فعاليته العالية في إيقاف الغثيان والقيء اللذين لا يمكن إيقافهما بأدوية أخرى.