ماكروزيد 500

ماكروسيد 500 هو دواء مضاد للميكروبات للاستخدام الجهازي.

[ 1 ]

دواعي الإستعمال ماكروزيد 500

تشمل دواعي الاستعمال: عامل علاجي ضد مرض السل من أي شكل (كجزء من العلاج المركب مع أدوية أخرى مضادة للسل).

الافراج عن النموذج

متوفر على شكل أقراص. تحتوي كل نفطة على ١٠ أقراص. تحتوي العبوة على ١٠ شرائط نفطة.

الدوائية

يُصنف بيرازيناميد ضمن فئة العلاج الدوائي من أدوية الخط الثاني المضادة للسل. يؤثر بفعالية على بؤر السل. لا يتراجع نشاط المادة في البيئة الحمضية للكتل القيحية، ولذلك يُستخدم غالبًا لعلاج التهاب العقد اللمفاوية القيحي، والالتهابات الرئوية القيحية، وأورام السل.

عند العلاج باستخدام البيرازيناميد وحده، يمكن لبكتيريا السل أن تتكيف معه بسرعة، لذلك يتم وصفه عادة بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للسل.

الدوائية

يُمتص بيرازيناميد بشكل شبه كامل من الجهاز الهضمي. بعد تناول غرام واحد من الدواء عن طريق الفم، يصل تركيزه في بلازما الدم إلى 45 ميكروغرام/مل بعد ساعتين، وينخفض إلى 10 ميكروغرام/مل بعد 15 ساعة. أثناء التحلل المائي، يتحول بيرازيناميد إلى ناتج تحلل نشط (حمض البيرازينويك)، ثم إلى ناتج غير نشط. يتراوح عمر النصف (إذا كانت الكلى تعمل بشكل طبيعي) بين 9 و10 ساعات.

يُطرح 70% من المادة الفعالة عن طريق الكلى. تستغرق عملية الإخراج 24 ساعة، ويُطرح الدواء بشكل رئيسي على شكل نواتج تحلل.

[ 2 ]

الجرعات والإدارة

يجب تناول الأقراص بعد الوجبات، مع شرب الماء وابتلاعها. لحساب الجرعة اليومية، يجب استخدام مؤشر كتلة الجسم.

للأطفال بعمر ١٥ عامًا فأكثر والبالغين، تُحسب الجرعة بين ١٥ و٣٠ ملغم/كغم لكل جرعة. يُؤخذ الدواء من مرة إلى ثلاث مرات يوميًا (يعتمد العدد الدقيق على قدرة المريض على تحمله). لا يُسمح بتناول أكثر من غرامين من الدواء يوميًا.

يجب وصف الدواء للمرضى المسنين (بسبب التدهور المحتمل في وظائف الكبد أو الكلى) بجرعات للبالغين قريبة من الحد الأدنى - 15 مجم / كجم.

ينبغي إعطاء المرضى الذين يعانون من قصور كلوي متوسط جرعة يومية تتراوح بين ١٢ و٢٠ ملغم/كغم. مع ذلك، لا ينبغي للمرضى الذين يقل معدل تصفية الكرياتينين لديهم عن ٥٠ مل/دقيقة تلقي علاج البيرازيناميد.

يمكن وصف الجرعة القياسية للبالغين للمرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى البريتوني أو الدموي. مع ذلك، يُنصح بتناول الأقراص قبل غسيل الكلى (24 ساعة).

بما أن البيرازيناميد يبدأ بالتراكم لدى المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد عند تناول جرعات قياسية، فينبغي استخدامه بجرعات مُخفّضة - 15 ملغ/كغ. قبل بدء العلاج، يُنصح بإجراء فحص وظائف الكبد، ثم تكراره طوال فترة العلاج (كل أسبوعين إلى أربعة أسابيع).

تعتمد مدة العلاج على تطور المرض ومدى تحمّل المريض للدواء. يُحدد الطبيب المدة الزمنية الدقيقة (عادةً ما تكون حوالي 6-8 أشهر).

[ 4 ]، [ 5 ]

استخدم ماكروزيد 500 خلال فترة الحمل

يمنع استعمال الدواء أثناء الحمل.

موانع

تشمل موانع الاستعمال: الحساسية الفردية لمكونات الدواء أو أدوية أخرى قريبة منه في التركيب الكيميائي - أيزونيازيد، وإيثيوناميد، ونياسين. بالإضافة إلى ذلك، فشل كبدي حاد، وفرط سكر الدم بدون أعراض، وتفاقم النقرس.

آثار جانبية ماكروزيد 500

تشمل التفاعلات العكسية للدواء ما يلي:

• الجهاز الهضمي: عسر الهضم، ألم في منطقة المعدة، وكذلك المنطقة فوق المعدة، فقدان الشهية، القيء مع الغثيان، الإسهال، تطور القرحة، وجود طعم معدني في الفم؛
• أعضاء الجهاز الهضمي: خلل في وظائف الكبد، وزيادة في إنزيمات الكبد الناقلة للأمين، وكذلك البيليروبين، بالإضافة إلى زيادة في اختبار الثيمولوفيرون، وتطور تضخم الكبد. في حالات نادرة، قد يبدأ ضمور الكبد (الحاد) واليرقان (حسب الجرعة)؛
• أعضاء الجهاز البولي: التهاب الكلية الأنبوبي الخلالي؛ حالات معزولة - شكل الفشل الكلوي الميوغلوبيني بسبب انحلال الربيدات، بالإضافة إلى عسر التبول وظهور الألم أثناء التبول؛
• أعضاء الجهاز العصبي: الصداع مع الدوخة، مشاكل النوم، الاكتئاب، الشعور بزيادة الإثارة؛ في حالات نادرة، ظهور النوبات، وبالإضافة إلى الهلوسة والتنميل، من الممكن أيضًا تطور الاعتلال العصبي المحيطي والارتباك؛
• أعضاء الجهاز الليمفاوي والدم: فقر الدم، وكذلك البورفيريا وقلة الصفيحات الدموية، وزيادة تراكم الحديد في المصل، وفرط الحمضات، وشكل فقر الدم الحديدي، وتكوين فجوات في كريات الدم الحمراء، وزيادة تخثر الدم، والميل إلى تكوين الجلطات، بالإضافة إلى تضخم الطحال؛
• الجهاز العضلي الهيكلي: انحلال الربيدات، آلام المفاصل أو العضلات، تفاقم النقرس، تورم المفاصل، الشعور بتيبس المفاصل؛
• الجلد مع الأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي، حكة، تطور الشرى أو احتقان الدم، حساسية للضوء، تسمم الجلد وحب الشباب؛
• ردود الفعل المناعية: وذمة كوينك، والحمى، وردود الفعل التأقية المختلفة، ونادرا جدا ما يمكن ملاحظة الحساسية المفرطة؛
• الجهاز التنفسي: ضيق التنفس، وصعوبة التنفس، وأيضا السعال الجاف؛
• أخرى: حالة من الضعف العام أو الضيق، أو تطور مرض البلاجرا، أو فرط حمض البوليك، أو متلازمة فرط الحرارة.

[ 3 ]

جرعة مفرطة

في بعض الأحيان، قد تُسبب الجرعة الزائدة خللاً في وظائف الكبد وزيادةً في مستويات إنزيمات ناقلة الأمين. تختفي الأعراض بعد التوقف عن تناول الدواء. بالإضافة إلى ذلك، قد يحدث فرط حمض يوريك الدم، واضطرابات، وعسر هضم، وزيادة في أعراض الآثار الجانبية.

يشمل العلاج غسل المعدة واستخدام الكربون المنشط، يليه مراقبة وظائف الكبد وتحديد مستوى حمض اليوريك في المصل. كما يُجرى علاج الأعراض. ينبغي على المريض شرب كميات كبيرة من السوائل. كما يُعدّ غسيل الكلى فعالاً.

التفاعلات مع أدوية أخرى

عند استخدام بيرازيناميد مع إيثيوناميد، يزداد خطر تلف الكبد، خاصةً لدى مرضى السكري. عند استخدام هذه الأدوية معاً، من الضروري مراقبة وظائف الكبد باستمرار. في حال ظهور أي أعراض لاضطراب ما، يجب إيقاف العلاج بهذه التركيبة فوراً.

يُخفِّض بيرازيناميد معدل أيض السيكلوسبورين، وفي الوقت نفسه، يُخفِّض تركيزه في مصل الدم. ينبغي مراقبة مستويات هذه المادة لدى المرضى الذين يُعالَجون بالسيكلوسبورين باستمرار طوال فترة العلاج بالبيرازيناميد، وكذلك خلال الفترة الأولى بعد انتهائه.

قد يُقلل البيرازيناميد من فعالية أدوية علاج النقرس، وكذلك الأدوية التي تُساعد على التخلص من حمض اليوريك من الجسم (مثل ألوبيورينول وكولشيسين، بالإضافة إلى بروبينسيد مع سلفينبيرازون). قد يرتفع تركيز حمض اليوريك في مصل دم مرضى النقرس الذين يُعالجون بالبيرازيناميد. في حالة استخدام الأدوية المذكورة أعلاه مع البيرازيناميد، يجب تعديل جرعتها للسيطرة على فرط حمض اليوريك في الدم.

عند دمج البيرازيناميد مع الوبيورينول، يتباطأ استقلاب نواتج تحلل البيرازيناميد، لكن استقلاب المادة الفعالة نفسها لا يتغير بشكل كبير.

نتيجة للجمع مع الزيدوفودين، ينخفض مستوى البيرازيناميد في مصل الدم، مما يزيد من خطر الإصابة بفقر الدم.

يمكن استخدام بيرازيناميد مع العديد من أدوية السل (مثل أيزونيازيد). في حال تطور شكل مزمن مدمر من المرض، يُنصح باستخدامه مع ريفامبيسين (تأثير أقوى) أو إيثامبوتول (هذا المزيج أفضل تحملاً). يؤدي استخدامه مع الأدوية المثبطة للإفراز الأنبوبي إلى تباطؤ معدل إفرازه، وزيادة التفاعل السام.

يزيد هذا الدواء من خصائص أوفلوكساسين المضادة للسل، وكذلك لوميفلوكساسين. عند دمج بيرازيناميد مع إيزونيازيد، من الممكن خفض مستوى هذا الأخير في مصل الدم (خاصةً لدى المرضى الذين يعانون من بطء في استقلاب هذه المادة).

عند استخدام بيرازيناميد مع الفينيتوين، قد ترتفع مستويات الأخير في مصل الدم، مما قد يؤدي إلى ظهور أعراض التسمم بالفينيتوين. في حال ظهور آثار جانبية في الجهاز العصبي المركزي (مثل الرنح أو الرأرأة، أو فرط المنعكسات، أو الرعشة) عند استخدام هاتين المادتين معًا، يجب التوقف عن استخدامهما. بعد ذلك، يجب تحديد مستوى الفينيتوين في مصل الدم، ثم اختيار الجرعة المناسبة من هذا الدواء.

يمكن أن يعزز البيرازيناميد فعالية الأدوية الخافضة للسكر في الدم.

[ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]

شروط التخزين

يجب حفظ الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال. درجة الحرارة المثلى هي 30 درجة مئوية كحد أقصى.

مدة الصلاحية

يوصى باستخدام ماكروسيد 500 لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.