ماكسيسيف

ماكسيسيف هو دواء مضاد للميكروبات جهازيا.

دواعي الإستعمال ماكسيسفا

مخصص للقضاء على العدوى البكتيرية التي تسببها الميكروبات الحساسة:

• العدوى في الجهاز التنفسي (مثل التهاب الشعب الهوائية مع الالتهاب الرئوي، والتهاب الصدر، والالتهاب الرئوي الخراجي)؛
• التهابات الجهاز الهضمي (مثل التهاب المرارة مع التهاب القنوات الصفراوية والخراج في منطقة المرارة)؛
• التهابات القنوات البولية التناسلية (بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية مع التهاب الحويضة والكلية، وكذلك التهاب المثانة مع التهاب الإحليل والسيلان)؛
• العدوى في منطقة الجلد والمفاصل والعظام، وكذلك داخل الأنسجة الرخوة؛
• في حالة الإنتان مع التهاب الصفاق والتهاب السحايا؛
• لعلاج الحروق المصابة بالجروح؛
• حمى نقص العدلات؛
• العمليات المعدية التي تتطور نتيجة لنقص المناعة.

ويستخدم أيضًا لمنع تطور العمليات المعدية بعد الجراحة.

الافراج عن النموذج

يُنتج على شكل مسحوق لتحضير محلول الحقن. يُعبأ في زجاجات زجاجية سعة 10 مل. تحتوي العبوة على زجاجة واحدة من المسحوق.

الدوائية

ماكسيسيف دواء مضاد للبكتيريا من فئة السيفالوسبورينات من الجيل الرابع. يتميز بخصائص قاتلة للبكتيريا، ويُعطل عملية ربط جدران خلايا الميكروبات الممرضة. يتميز الدواء بتأثير واسع النطاق ضد الميكروبات سلبية الغرام وإيجابية الغرام، بالإضافة إلى السلالات المقاومة للأمينوغليكوزيدات أو السيفالوسبورينات (الجيلان الثاني والثالث). كما يتميز بمقاومة عالية لإنزيمات بيتا لاكتاماز.

فعال ضد البكتيريا الهوائية موجبة الجرام: المكورات العنقودية البشروية (سلالات حساسة للميثيسيلين فقط)، والمكورات العنقودية الذهبية، والمكورات العنقودية المترممة، والمكورات العنقودية البشرية، بالإضافة إلى سلالات أخرى من مجموعة المكورات العنقودية. فعال ضد العقدية المقيحة (الفئة أ)، والمكورات العقدية القاصرة للدر (الفئة ب)، والمكورات العقدية الرئوية، بالإضافة إلى العقديات بيتا الانحلالية الأخرى (الفئات ج، ز، و)، بالإضافة إلى العقدية البقرية (الفئة د)، والمكورات العقدية الخضراء.

فيما يتعلق بالبكتيريا الهوائية سلبية الجرام، فإنه يؤثر على الميكروبات التالية: الزائفة الزنجارية (بما في ذلك الزائفة الزنجارية والزائفة العفنة والزائفة الشتوتزرية)، والإشريكية القولونية، والكلبسيلة (بما في ذلك الكلبسيلة الرئوية والكلبسيلة أوكسيتوكا والكلبسيلة أوكسيناي)، والإنتروباكتر (بما في ذلك الإنتروباكتر كلوكاي والإنتروباكتر أيروجينس، وكذلك الإنتروباكتر ساكازاكي والإنتروباكتر أغلوميرانس)، والبروتوس (بما في ذلك البروتوس ميرابيليس والبروتوس فولجاريس)، وكذلك الأسينيتوباكتر كالكو أسيتيكوس (هنا يُشار إلى الأسينيتوباكتر كالكو أسيتيكوس تحت النوع إيوف مع الأسينيتوباكتر أنيتراتوم) والإيروموناس هيدروفيلا. بالإضافة إلى ذلك، فهو فعال ضد أنواع الكابنوسيتوفاغا، والسيتروباكتر (بما في ذلك السيتروباكتر ديفيرسوس وسيكلوباكتر فريوندي)، والعطيفة الصائمية مع غاردنريلة المهبلية، وعصية دوكري مع المستدمية النزلية (بما في ذلك السلالات المنتجة لإنزيم بيتا لاكتاماز). كما أنه فعال ضد المستدمية نظيرة النزلية، والليجيونيلا، والهافنيا ألفي، وعصية مورغان، والموراكسيلا النزلية (بما في ذلك السلالات المنتجة لإنزيم بيتا لاكتاماز). كما تتطور فعاليته ضد المكورات البنية (بما في ذلك السلالات المنتجة لإنزيم بيتا لاكتاماز)، والمكورات السحائية، وأنواع بروفيدنسيا. (هنا، تم ذكر بروفيدنس ستيوارت وبروفيدنس رويتجر)، والسالمونيلا، والسراتيا (وهذا يشمل Serratia marcescens وSerratia liquifaciens)، وكذلك الشيغيلا واليرسينيا المعوية.

فعال ضد البكتيريا اللاهوائية التالية: بريفوتيلا (المشار إليها هنا باسم بريفوتيلا ميلانينوجينيكوس)، وكلوستريديوم بيرفرينجينز، وفوسوباكتيريوم، بالإضافة إلى موبيلونكوس، وببتوستريبتوكوكس، وفيلونيلا.

الدواء أقل فعالية من السيفتازيديم في نشاطه ضد سلالات الزائفة الزنجارية.

ليس فعالاً ضد Stenotrophomonas maltophilia و Bacteroides fragilis و Clostridium difficile، وكذلك ضد المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين والمكورات الرئوية المقاومة للبنسلين.

الدوائية

مستوى التوافر الحيوي هو ١٠٠٪. بعد إعطاء الدواء (عضليًا أو وريديًا) بجرعة ٠.٥ غرام، يُلاحظ ذروة التركيز بعد ساعة إلى ساعتين. بعد إعطاء المحلول عضليًا، تبلغ ذروة التركيز (عند جرعة ٠.٥، ١، و٢ غرام) ١٤، ٣٠، و٥٧ ميكروغرام/مل، على التوالي. بعد الحقن الوريدي للمحلول (بجرعات ٠.٢٥، ٠.٥، ١، و٢ غرام)، تبلغ نفس القيمة ١٨، ٣٩، ٨٢، و١٦٤ ميكروغرام/مل، على التوالي. يتم الوصول إلى القيمة الفعالة طبيًا في البلازما خلال ١٢ ساعة. يبلغ متوسط تركيز الدواء بعد الحقن العضلي ٠.٢ ميكروغرام/مل، وبعد الحقن الوريدي ٠.٧ ميكروغرام/مل.

لوحظت مستويات عالية من الدواء في الصفراء مع البول، وفي المخاط الذي تفرزه الشعب الهوائية، وفي الإفرازات مع السائل البريتوني والبلغم، وكذلك داخل البروستاتا والمرارة والزائدة الدودية. يبلغ حجم التوزيع 0.25 لتر/كجم، وفي الأطفال (بعمر شهرين/16 عامًا) 0.33 لتر/كجم. يصل تخليق المادة مع بروتين البلازما إلى 20%.

يحدث الأيض في الكلى والكبد، ويمثل 15%. يبلغ عمر النصف ساعتين، ويبلغ معدل التصفية الكلي 110 مل/دقيقة.

يتم الإخراج عن طريق الكلى (يُطرح 85% من المادة دون تغيير، عن طريق الترشيح الكبيبي)، وعن طريق حليب الأم. في عملية غسيل الكلى، يبلغ عمر النصف 13 ساعة، وفي حالة غسيل الكلى البريتوني المستمر 19 ساعة.

الجرعات والإدارة

يمكن بدء العلاج حتى قبل تحديد الميكروب الممرض. يُحدد مسار الإعطاء والجرعة مع مراعاة شدة العملية المعدية، وحساسية الميكروب، والحالة الوظيفية لكليتي الشخص. عادةً ما يُوصف الإعطاء الوريدي للأشخاص الذين يعانون من أشكال حادة من العدوى أو في حالات عدوى تُهدد الحياة (خاصةً مع خطر الصدمة).

الجرعات للأطفال الذين يزيد وزنهم عن 40 كجم والبالغين (مع وظائف الكلى الطبيعية):

• في حالة الأشكال المتوسطة والخفيفة من العدوى في المسالك البولية - الجرعة الواحدة (IV أو IM) هي 0.5-1 جرام (بفاصل 12 ساعة)؛
• العمليات المعدية الأخرى (الشكل المتوسط أو الخفيف) - الجرعة الواحدة هي 1 جرام (عضلي أو وريدي) على فترات 12 ساعة؛
• الأشكال الشديدة من العدوى - الجرعة هي 2 غرام (حقنة وريدية) بفاصل 12 ساعة؛
• في حالة العدوى التي تهدد الحياة - الجرعة الواحدة هي 2 جرام (عن طريق الوريد) على فترات 8 ساعات.

للوقاية من العدوى أثناء الجراحة، يُعطى محلول ٢ غرام وريديًا (لمدة تزيد عن نصف ساعة). بعد العملية، يُعطى ٠.٥ غرام أخرى من الميترونيدازول وريديًا. لا يُعطى هذا المحلول بالتزامن مع ماكسيسيف. يجب شطف نظام التسريب جيدًا قبل استخدام الميترونيدازول.

بالنسبة للإجراءات الجراحية طويلة الأمد (12 ساعة أو أكثر)، بعد 12 ساعة من إعطاء الجرعة الأولى، يلزم إعطاء جرعة ثانية (بنفس الكمية)، يتبعها حقنة من الميترونيدازول.

يُسمح للأطفال من عمر شهرين بإعطاء الدواء بجرعات لا تتجاوز الجرعات الموصى بها للبالغين. متوسط جرعة الأطفال (لمن يقل وزنهم عن 40 كجم) لعلاج العمليات البسيطة أو المعقدة في المسالك البولية (بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية) والعلاج التجريبي لقلة العدلات المصحوبة بالحمى، وكذلك لعلاج الالتهاب الرئوي والعمليات المعدية البسيطة (في الأنسجة الرخوة والجلد) هو 50 ملغم/كغم كل 12 ساعة.

يُوصف محلول 50 مجم/كجم كل 8 ساعات للأشخاص المصابين بالتهاب السحايا البكتيري وقلة العدلات المصحوبة بالحمى.

وتستغرق الدورة العلاجية في المتوسط 7-10 أيام، ولكن في علاج الأشكال الشديدة من العدوى قد تستغرق فترة أطول.

يحتاج الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات كلوية وظيفية (بمعدل تجلط دم أقل من 30 مل/دقيقة) إلى تغيير في نظام جرعات الدواء. تبقى الجرعة الأولية مماثلة للجرعة الموصوفة للأشخاص الذين يتمتعون بوظائف كلوية سليمة. ولكن يتم اختيار حجم جرعات الصيانة مع مراعاة معدل تجلط الدم:

• بمعدل 10-30 مل/دقيقة، الجرعات الموصى بها هي: 1 غرام كل 12 ساعة؛ 1 غرام كل 24 ساعة؛ 0.5 غرام كل 24 ساعة؛
• بمستوى أقل من 10 مل/دقيقة - 1 جرام على فترات 24 ساعة؛ 0.5 جرام على فترات 24 ساعة؛ 0.25 جرام على فترات 24 ساعة.

خلال عمليات غسيل الكلى، يُطرح حوالي 68% من إجمالي جرعة السيفيبيم المُعطاة من الجسم على مدار 3 ساعات. في نهاية كل عملية، يلزم تكرار الحقن بنفس الجرعة الأولية. عند استخدام غسيل الكلى البريتوني، يُعطى الدواء بجرعات متوسطة مُوصى بها (0.5 أو 1 أو 2 غرام؛ وتعتمد الجرعة الدقيقة على شدة الحالة المرضية)، وتكون الفترة الفاصلة بين العمليات 48 ساعة.

قواعد تحضير المحلول الدوائي. لتحضير محلول للإعطاء الوريدي، يُذاب المسحوق في الماء المعقم المُستخدم للحقن (حجمه 10 مل)، وكذلك في محلول جلوكوز (5%) أو محلول كلوريد الصوديوم (0.9%). يُحقن الدواء في الوريد بتدفق نفاث لمدة 3-5 دقائق. لإعطائه عبر نظام التسريب، يُخلط المحلول المُحضر مع محاليل أخرى للحقن الوريدي، ثم يُعطى لمدة نصف ساعة على الأقل.

محلول ماكسيسيف بتركيز 1-40 ملغ/مل متوافق مع المحاليل التالية (المُعطاة عن طريق الحقن): محلول كلوريد الصوديوم للحقن (0.9%)، محلول الجلوكوز للحقن (5% أو 10%)، محلول لاكتات الصوديوم للحقن M/6. بالإضافة إلى ذلك، يمكن استخدامه مع خليط من محاليل كلوريد الصوديوم للحقن (0.9%) والجلوكوز (5%)، وكذلك مع خليط من محاليل لاكتات رينغر للحقن والجلوكوز (5%).

لتحضير محلول للحقن العضلي، يُذاب المسحوق في ماء معقم (حجمه ٢.٥ مل)، وكذلك في محلول حقن من الجلوكوز (٥٪) أو كلوريد الصوديوم (٠.٩٪). كما يُستخدم سائل حقن مضاد للبكتيريا يحتوي على فينيل كاربينول أو بارابين، ممزوجًا بمحلول من هيدروكلوريد الليدوكايين (٠.٥٪ أو ١٪).

استخدم ماكسيسفا خلال فترة الحمل

يوصف الدواء بحذر للنساء الحوامل والمرضعات.

موانع

تشمل موانع الاستعمال عدم تحمل شديد للأرجينين والسيفيبيم (أو البنسلينات الأخرى مع السيفالوسبورينات، بالإضافة إلى المضادات الحيوية بيتا لاكتام). كما يُحظر استخدام المحلول للأطفال دون سن شهرين.

آثار جانبية ماكسيسفا

نتيجة لاستخدام الدواء قد تحدث الأعراض الجانبية التالية:

• المظاهر التحسسية: طفح جلدي (أيضًا ذو طبيعة حمامية)، حمى، حكة شديدة، نتيجة إيجابية لاختبار كومبس، بالإضافة إلى المظاهر التأقية، وتطور الحمضات أو متلازمة ستيفنز جونسون؛ وفي حالات نادرة، متلازمة لييل؛
• ردود الفعل الموضعية: أثناء الحقن الوريدي - تطور التهاب الوريد، أثناء الحقن العضلي - الألم، وكذلك احتقان الدم في موقع الحقن؛
• أعضاء الجهاز العصبي: الدوخة مع الصداع، وتطور التشنجات أو التنميل، والشعور بالقلق والأرق والارتباك؛
• أعضاء الجهاز البولي التناسلي: تطور التهاب المهبل؛
• أعضاء الجهاز البولي: اضطراب وظيفي في الكلى؛
• أعضاء الجهاز الهضمي: الغثيان والإمساك والإسهال والقيء، وكذلك أعراض عسر الهضم وآلام البطن وتطور التهاب القولون الغشائي الكاذب؛
• نظام المكونة للدم: تطور نقص العدلات والصفيحات والخلايا الشاملة وكذلك نقص الكريات البيض، وكذلك فقر الدم (بما في ذلك شكله الانحلالي) وظهور النزيف؛
• الجهاز التنفسي: ظهور السعال؛
• الجهاز القلبي الوعائي: حدوث وذمة محيطية أو ضيق في التنفس، وتطور تسرع القلب؛
• نتائج الاختبار: انخفاض الهيماتوكريت، وزيادة اليوريا، وPT، ونشاط ناقلة الأمين الكبدية والفوسفاتيز القلوية، وكذلك تطور فرط بيليروبين الدم، أو فرط كالسيوم الدم أو فرط الكرياتينين في الدم؛
• أخرى: ألم في الظهر أو الصدر أو الحلق، وتطور فرط التعرق، والوهن، بالإضافة إلى داء المبيضات في الغشاء المخاطي للفم، وكذلك العدوى الإضافية.

جرعة مفرطة

تظهر الجرعة الزائدة (خاصة عند الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن) في شكل اعتلال دماغي، وإثارة، ونوبات صرع.

ويتطلب العلاج إجراءات تهدف إلى القضاء على أعراض الاضطراب وغسيل الكلى.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يحتوي هذا المحلول على عدم توافق دوائي مع الأدوية المضادة للميكروبات الأخرى، وكذلك الهيبارين.

يضعف الإخراج الأنبوبي للسيفيفيم عند دمجه مع الأمينوغليكوزيدات ومدرّات البول والبوليميكسين ب. في الوقت نفسه، تزيد هذه الأدوية من قيم المصل وتطيل نصف العمر، كما تزيد من خصائصه السامة للكلى (يزداد احتمال الإصابة بنخر الكلية).

يؤدي تناوله مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية إلى زيادة احتمالية النزيف كما أنه يثبط عملية إفراز السيفالوسبورينات.

يعمل ماكسيسيف على تعزيز الخصائص السامة للأذن والكلى للفوروسيميد، وكذلك الأمينوغليكوزيدات.

[ 1 ]

شروط التخزين

يُحفظ المسحوق في مكان مظلم، بعيدًا عن الرطوبة، وبعيدًا عن متناول الأطفال. بيانات درجة الحرارة: بين 15 و25 درجة مئوية. يُحفظ المحلول المُحضّر إما في درجة حرارة الغرفة أو في الثلاجة (بين 2 و8 درجات مئوية).

[ 2 ]

مدة الصلاحية

ماكسيسيف صالح للاستخدام خلال عامين من تاريخ إصداره. يمكن تخزين المحلول المُحضّر لمدة ٢٤ ساعة في درجة حرارة الغرفة أو ٧ أيام في الثلاجة.