كانديكور

كانديكور ينتمي إلى مجموعة أدوية تؤثر على نشاط جهاز المناعة. وهو مضاد للأنجيوتنسين 2.

دواعي الإستعمال كانديكورا

يستخدم للتخلص من الاضطرابات التالية:

• ارتفاع ضغط الدم؛
• قصور القلب الاحتقاني واختلال وظيفة الانقباض في البطين الأيسر (كسر القذف في البطين الأيسر ≤40%) - بالاشتراك مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو بدلاً منها في حالة زيادة حساسية المريض لها.

الافراج عن النموذج

يُطرح الدواء في أقراص، كل قرص يحتوي على ١٤ قطعة داخل شريط بلاستيكي. تحتوي العلبة على شريطين أو أربعة أو سبعة أشرطة بلاستيكية.

[ 1 ]، [ 2 ]

الدوائية

الأنجيوتنسين 2 هو الهرمون الرئيسي في مركب RAAS، وله تأثير فعال في الأوعية الدموية. وهو مشارك مهم في التسبب في ارتفاع ضغط الدم وغيره من الأمراض التي تؤثر على وظائف الجهاز القلبي الوعائي. بالإضافة إلى ذلك، له دور مهم في التسبب في تلف الأطراف المختلفة وتضخم العضلات. من بين خصائصه الفسيولوجية الرئيسية: تأثيره المضيق للأوعية الدموية، وتحفيز الألدوستيرون، وتثبيت توازن الماء والملح، وتحفيز نشاط نمو الخلايا (الخلايا التي تنتقل عبر نهاية النوع الأول AT1).

كانديكور دواءٌ طليعي، يتحول بسرعة بعد امتصاصه من الجهاز الهضمي إلى العنصر النشط كانديسارتان (في عملية تحلل الإستر). يُعدّ هذا الدواء مضادًا انتقائيًا للطرفين الطرفيين للأنجيوتنسين 2 وAT1، ويتميز بتركيب قوي وتفكك بطيء للطرفين. ولا يُظهر أي ألفة للطرفين. ولا يُبطئ الدواء نشاط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، الذي يُحوّل الأنجيوتنسين 1 إلى أنجيوتنسين 2، كما أنه يُدمر سلامة البراديكينين.

هذا الدواء غير مُصنّع، ولا يحجب النهايات الهرمونية الأخرى أو القنوات الأيونية التي تُعدّ عوامل مهمة في استقرار الجهاز القلبي الوعائي. نتيجةً لتأثيره المُعادِل على نهايات الأنجيوتنسين 2 (AT1)، تحدث زيادة مرتبطة بحجم الحصة في قيم الرينين في البلازما ومؤشرات الأنجيوتنسين 1 و2، بالإضافة إلى انخفاض في مستوى الألدوستيرون في البلازما.

عند خفض ضغط الدم المرتفع، يُظهر الدواء (مع مراعاة حجم الجرعة) تأثيرًا طويل الأمد خافضًا لضغط الدم. تعتمد خصائص الدواء الخافضة لضغط الدم على المقاومة الطرفية الكلية، وليس على الزيادة المنعكسة في معدل ضربات القلب. لم تُلاحظ أي أعراض لانخفاض ملحوظ في ضغط الدم عند إعطاء الجرعة الأولية، أو ظهور أي تأثير عكسي بعد انتهاء العلاج.

بعد تناول جرعة واحدة من الدواء، يظهر تأثير خافض لضغط الدم على مدار 120 دقيقة. مع العلاج الدائم، يحدث انخفاض في ضغط الدم غالبًا مع أي جرعة؛ وغالبًا ما يستمر هذا التأثير لمدة 4 أسابيع، ويستمر طوال فترة العلاج طويلة الأمد. يكون متوسط التأثير الإضافي المرتبط بزيادة الجرعة من 16 إلى 32 ملغ مرة واحدة يوميًا ضئيلًا. ونظرًا للاختلافات الفردية، قد يعاني بعض المرضى من تأثير أكبر من المتوسط.

يؤدي استخدام كانديكور مرة واحدة يوميًا إلى انخفاض ضغط الدم بسلاسة وفعالية على مدار ٢٤ ساعة. في الوقت نفسه، لا يُلاحظ سوى فرق طفيف بين ذروة تأثير الدواء وتأثيره المتبقي خلال فترة الجرعات.

يعمل سيلكسيتيل كانديسارتان على زيادة الدورة الدموية داخل الكلى دون التأثير عليها، أو يزيد من معدل الترشيح الكبيبي أثناء انخفاض نسبة الترشيح، وكذلك مقاومة الأوعية الدموية داخل الكلى.

لدى الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم المصاحب لداء السكري من النوع الثاني، وكذلك مع بيلة الألبومين الدقيقة، يُقلل العلاج الخافض لضغط الدم باستخدام الدواء من إفراز الألبومين مع البول. لا تتوفر حاليًا معلومات عن تأثير الدواء على تطور اعتلال الكلية السكري. لم تُلاحظ أي مضاعفات (آثار سلبية على مستوى الدهون ومستويات السكر في الدم) لدى الأشخاص المصابين بالاضطرابات المذكورة أعلاه بعد 12 أسبوعًا من العلاج بجرعات تتراوح بين 8 و16 ملغ.

سكتة قلبية.

لدى الأشخاص المصابين بقصور القلب الاحتقاني وضعف النشاط الانقباضي للبطين الأيسر (نسبة قذف البطين الأيسر ≤40%)، يُخفِّض الدواء المقاومة الوعائية الكلية والضغط الإسفيني داخل الشعيرات الدموية في الشرايين الرئوية. بالإضافة إلى ذلك، يزيد كانديكور النشاط الوظيفي للرينين في بلازما الدم ومستويات الأنجيوتنسين 2، وفي الوقت نفسه يُخفِّض مستويات الألدوستيرون.

الدوائية

بعد تناول الدواء عن طريق الفم، يتحول المكون النشط إلى كانديسارتان. يبلغ التوافر الحيوي المطلق له بعد تناوله عن طريق الفم 14%. في الوقت نفسه، يصل الدواء إلى متوسط أعلى تركيز له في المصل بعد 3-4 ساعات. يزداد مستوى كانديسارتان في مصل الدم بشكل خطي، بالتزامن مع زيادة نسبته في نطاق الجرعة العلاجية. لا تتغير قيم المساحة تحت المنحنى (AUC) للمادة في مصل الدم بتأثير الطعام.

يتمتع كانديسارتان بمعدل ارتباط مرتفع ببروتينات البلازما (أكبر من 99%)، مع حجم توزيع واضح يبلغ 0.1 لتر/كجم.

يتم إخراج المادة غير المتغيرة بشكل رئيسي عن طريق البول والصفراء. يُطرح جزء صغير جدًا من الدواء عن طريق الأيض في الكبد (CYP2C9). يبلغ عمر النصف للدواء حوالي 9 ساعات. لا يُلاحظ أي تراكم للدواء في الجسم.

يبلغ إجمالي تصفية الدواء في الدم حوالي 0.37 مل/دقيقة/كجم، بينما يبلغ في الكلى حوالي 0.19 مل/دقيقة/كجم. يُطرح الدواء عبر الكلى عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي النشط.

يتم إخراج الجزء غير المتغير من الدواء والمنتجات غير النشطة لعملية التمثيل الغذائي للدواء في البول (26% و7% على التوالي)، وكذلك في البراز (56% و10% من المادة على التوالي).

لدى كبار السن (65 عامًا فأكثر)، تزداد قيم الذروة ومستويات المساحة تحت المنحنى (AUC) بنسبة 50% و80% تقريبًا، على التوالي، مقارنةً بالمرضى الأصغر سنًا. ومع ذلك، تبقى قيم ضغط الدم ومعدل الآثار الجانبية بعد تناول الدواء كما هي في كلتا المجموعتين.

في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي خفيف إلى متوسط، تزداد مستويات الذروة في البلازما وAUC بعد الإعطاء المتكرر بنحو 50% و70% على التوالي، على الرغم من أن نصف العمر يظل دون تغيير.

لدى الأشخاص المصابين بالحالة المرضية المذكورة أعلاه في مرحلة حادة، تغيرت هذه المؤشرات بنسبة تقارب ٥٠٪ و١١٠٪. ويتضاعف عمر النصف النهائي للدواء لدى هؤلاء المرضى.

تتوافق خصائص الحركية الدوائية لدى المرضى الخاضعين لغسيل الكلى مع تلك التي لوحظت لدى المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف إلى متوسط، يزداد متوسط المساحة تحت المنحنى للمادة بنسبة ٢٣٪ تقريبًا.

الجرعات والإدارة

يتم تناول كانديكور مرة واحدة يوميًا، دون ربط استخدام الدواء بتناول الطعام.

خفض قيم ضغط الدم المرتفعة.

الجرعة الأولية والجرعة القياسية الموصى بها هي 8 ملغ مرة واحدة يوميًا. يمكن مضاعفة الجرعة إلى 16 ملغ يوميًا. إذا لم تُلاحظ أي نتائج بعد شهر واحد من العلاج بجرعة 16 ملغ يوميًا، يمكن زيادة الجرعة إلى الحد الأقصى المسموح به وهو 32 ملغ يوميًا. إذا لم يُحقق العلاج المطلوب حتى بعد استخدام هذه الجرعة، يُنصح بالتفكير في علاجات بديلة.

يُختار نظام العلاج مع مراعاة رد فعل المريض - أي تغيرات ضغط الدم. غالبًا ما يظهر التأثير الخافض لضغط الدم خلال شهر واحد من بدء العلاج.

إذا لم تكن هناك نتيجة بعد العلاج (مؤشرات ضغط الدم لا تنخفض إلى المستوى الأمثل)، فمن الضروري تغيير نظام العلاج - تجربة نظام مركب (كانديسارتان مع هيدروكلوروثيازيد).

لا يحتاج كبار السن إلى تغيير أحجام جرعات الأدوية.

بالنسبة للأفراد الذين يعانون من انخفاض قيم حجم الأوعية الدموية، يجب وصف جرعة أولية قدرها 4 ملغ.

ينبغي على الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكلى (بما في ذلك مرضى غسيل الكلى) استخدام جرعة أولية مقدارها 4 ملغ. تُعدّل الجرعة بناءً على استجابة المريض. نادرًا ما يُستخدم هذا الدواء لدى الأشخاص الذين يعانون من فشل كلوي شديد أو نهائي (تصفية الكرياتينين <15 مل/دقيقة).

يُنصح الأشخاص الذين يعانون من فشل كبدي خفيف أو متوسط بتناول الدواء بجرعة أولية مقدارها ٢ ملغ (جرعة واحدة يوميًا). تُحدد الجرعة بناءً على استجابة المريض. لا توجد بيانات حول استخدام كانديكور لدى الأشخاص الذين يعانون من فشل كبدي حاد.

نظام العلاج لقصور القلب الاحتقاني.

الجرعة الابتدائية الموصى بها هي ٤ ملغ مرة واحدة يوميًا. يُسمح بزيادة الجرعة إلى الجرعة اليومية المُخطط لها وهي ٣٢ ملغ أو إلى الجرعة القصوى بمضاعفتها، على فترات لا تقل عن أسبوعين.

يُسمح باستخدام الدواء في العلاج المشترك لقصور القلب (مع مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات بيتا وأدوية الديجيتاليس) أو مع استخدام مجموعة من هذه الأدوية.

[ 4 ]

استخدم كانديكورا خلال فترة الحمل

يمنع وصف دواء كانديكور للنساء الحوامل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود فرط الحساسية للمادة الفعالة والعناصر المساعدة للدواء؛
• النساء المرضعات؛
• ركود صفراوي أو فشل كبدي حاد.

آثار جانبية كانديكورا

إن استخدام الأدوية لخفض ضغط الدم المرتفع غالبا ما يسبب الآثار الجانبية التالية:

• العدوى في الجهاز التنفسي؛
• الدوار أو الصداع؛
• ارتفاع مستويات C-ALT (C-GPT)، واليوريا، والكرياتينين أو البوتاسيوم، فضلاً عن انخفاض قيم الصوديوم؛
• وعند الجمع مع عوامل أخرى تمنع نشاط RAAS، لوحظ انخفاض طفيف في مستويات الهيموجلوبين.

أثناء علاج قصور القلب، غالبًا ما تتطور الاضطرابات التالية:

• ارتفاع مستويات اليوريا أو الكرياتينين، فضلاً عن تطور فرط بوتاسيوم الدم؛
• انخفاض كبير في قيم ضغط الدم؛
• الفشل الكلوي.

وفي مرحلة دراسات ما بعد التسويق، لوحظت في حالات معزولة ما يلي:

• نقص العدلات أو قلة الكريات البيض، وكذلك ندرة المحببات؛
• نقص صوديوم الدم أو فرط بوتاسيوم الدم؛
• الصداع مع الدوخة، وكذلك الغثيان؛
• زيادة نشاط إنزيمات الكبد واختلال وظائف الكبد أو التهاب الكبد؛
• الطفح الجلدي، والوذمة الوعائية، والحكة، والشرى؛
• آلام المفاصل وآلام الظهر وآلام العضلات؛
• الفشل الكلوي (يشمل هذا أيضًا الاضطرابات الكلوية الوظيفية لدى الأفراد المهيئين للإصابة بها).

[ 3 ]

جرعة مفرطة

علامات التسمم: الدوخة وانخفاض ملحوظ في ضغط الدم.

للتخلص من هذا الاضطراب، يجب اتخاذ تدابير علاجية، ومراقبة وظائف الأعضاء الحيوية. من الضروري وضع المصاب على ظهره ورفع ساقيه. إذا لم يكن هذا الإجراء كافيًا، فمن الضروري زيادة حجم البلازما عن طريق إدخال نظام تسريب خاص (مثل محلول ملحي متساوي التوتر). إذا لم تُحقق الإجراءات المذكورة أعلاه أي نتائج، فيجب استخدام مُحاكيات الجهاز العصبي الودي. لا يُفرز الدواء عن طريق غسيل الكلى.

التفاعلات مع أدوية أخرى

لم يتم ملاحظة أي تفاعلات دوائية كبيرة مع الوارفارين، والهيدروكلوروثيازيد، والديجوكسين، وكذلك مع نيفيديبين، وجليبنكلاميد، وإينالابريل، ووسائل منع الحمل عن طريق الفم (على سبيل المثال، إيثينيل إستراديول وليفونورجستريل).

يُفرز كانديسارتان بكميات ضئيلة فقط عبر الاستقلاب داخل الكبد (CYP2C9). قد يزداد تأثير الدواء الخافض لضغط الدم عند تناول أدوية أخرى خافضة لضغط الدم، بغض النظر عن وصف أدوية خافضة لضغط الدم أو دواعي الاستعمال الأخرى.

تشير الخبرة في استخدام الأدوية الأخرى التي تؤثر على نشاط RAAS مع بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم، ومدرات البول الموفرة للبوتاسيوم، ومكملات البوتاسيوم، والأدوية الأخرى التي يمكن أن تزيد من مستويات البوتاسيوم (مثل الهيبارين) إلى أن مستويات البوتاسيوم في المصل قد تزيد مع هذا المزيج.

يؤدي الجمع بين الليثيوم ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى زيادة قابلة للعلاج في مستويات الليثيوم في المصل، وزيادة في آثاره السامة. قد يُلاحظ هذا التأثير مع مثبطات الأنجيوتنسين 2، لذا يجب مراقبة مستويات الليثيوم في المصل بدقة عند استخدامه معًا.

قد يُؤدي الجمع بين مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية (مثل العوامل الانتقائية التي تُثبط نشاط COX-2)، والأسبرين (بجرعة تزيد عن 3 غ/يوم)، وكذلك مضادات الالتهاب غير الستيرويدية غير الانتقائية، إلى انخفاض في خصائص الدواء الخافضة لضغط الدم. عند الجمع بين مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية، قد يزداد احتمال ضعف وظائف الكلى (مثل الاشتباه في الإصابة بفشل كلوي حاد)، بالإضافة إلى ارتفاع مستويات البوتاسيوم في المصل (خاصةً لدى الأشخاص المصابين بفشل كلوي مزمن). لذلك، يجب توخي الحذر عند الجمع بين هذه الأدوية، وخاصةً لدى المرضى المسنين. يجب على المرضى شرب كمية كافية من السوائل ومراقبة وظائف الكلى بعد بدء العلاج التكميلي، وبشكل دوري بعد ذلك.

شروط التخزين

يُحفظ كانديكور في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال الصغار. يجب ألا تتجاوز درجة الحرارة 30 درجة مئوية.

[ 5 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام كانديكور لمدة سنتين من تاريخ إصدار الدواء.

تطبيق للأطفال

نظرًا لعدم وجود معلومات حول سلامة وفعالية الدواء لدى الأفراد الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا، يُحظر وصفه لهذه الفئة.

نظائرها

الأدوية المماثلة للدواء هي Angiacard، Angiakan، Ordiss، Atacand، وكذلك Hyposart مع Candesartan، Candesartan-SZ، Xarten و Candesartan cilexetil.

المراجعات

عادةً ما يحظى كانديكور بتقييمات إيجابية من المرضى الذين استخدموا هذا المنتج. ويُشيرون إلى أن الدواء يُساعد على تطبيع ضغط الدم، وخفضه إلى المستوى الأمثل.

ولكن هناك أيضًا مراجعات فردية تشير إلى وجود بعض الآثار الجانبية، مثل الثقل والألم الشديد في منطقة الصدر.