ماموزول

ماموزول طارد حشري ومثبط للإنزيمات. ينتمي إلى مجموعة مضادات الهرمونات وأدوية أخرى مماثلة.

دواعي الإستعمال ماموزول

معروض لـ:

• شكل شائع من سرطان الثدي لدى النساء بعد انقطاع الطمث (باستثناء أولئك اللاتي تم تشخيصهن بنوع من السرطان غير النشط للإستروجين، باستثناء الحالات التي أظهر فيها المريض استجابة دوائية إيجابية لمادة تاموكسيفين)؛
• العلاج المساعد لسرطان الثدي الإيجابي للإستروجين الغازي (أثناء فترة ما بعد انقطاع الطمث في المراحل المبكرة من المرض)؛
• العلاج الإضافي لسرطان الثدي الإيجابي للإستروجين في مرحلة مبكرة أثناء انقطاع الطمث لدى النساء اللاتي تلقين علاجًا كافيًا باستخدام عقار تاموكسيفين لمدة 2-3 سنوات.

الافراج عن النموذج

متوفر على شكل أقراص، ١٤ قرصًا في كل شريط. تحتوي العبوة على شريطين من هذا النوع.

الدوائية

أناستروزول مثبط قوي وعالي الانتقائية للأروماتاز. خلال فترة ما بعد انقطاع الطمث، غالبًا ما يتم إنتاج الإستراديول لدى النساء بشكل تحويلي - داخل الأنسجة الطرفية - من الأندروستينيون الذي يتحول إلى إسترون (ويشارك إنزيم الأروماتاز في ذلك). ثم يتحول الإسترون إلى مادة الإستراديول. إن انخفاض مستويات الإستراديول في الدم له تأثير علاجي على النساء المصابات بسرطان الثدي. يُسبب الدواء بجرعة يومية مقدارها 1 ملغ انخفاضًا بنسبة 80% في مستويات الإستراديول لدى النساء بعد انقطاع الطمث.

لا يوجد للأناستروزول أي نشاط ضد الأندروجينات أو البروجستين أو الإستروجينات.

بجرعة يومية تصل إلى 10 ملغ، لا يؤثر الدواء على إفراز الألدوستيرون والكورتيزول، اللذين تم قياس مستواهما قبل وبعد الاختبار القياسي باستخدام تحفيز هرمون قشر الكظر (ACTH). لذلك، لا حاجة للعلاج التعويضي بالكورتيكوستيرويدات.

الدوائية

يُمتص الدواء بسرعة نسبية بعد تناوله عن طريق الفم، ويصل إلى ذروة تركيزه في البلازما بعد ساعتين (إذا تم تناوله على معدة فارغة). عند تناوله مع الطعام، ينخفض معدل الامتصاص قليلاً، لكن مداه يبقى كما هو. لا يُفترض أن يكون للتغيرات الفردية في معدل الامتصاص تأثيرٌ دوائيٌّ ملحوظ على تركيز الدواء في البلازما عند تناول قرص واحد يوميًا.

يصل الدواء إلى حالة التوازن بنسبة ٩٠-٩٥٪ تقريبًا بعد ٧ أيام من تناوله. لا توجد بيانات تشير إلى أن الحركية الدوائية للمادة الفعالة تعتمد على الجرعة أو وقت الإعطاء. تبلغ نسبة تخليق أناستروزول مع بروتين البلازما ٤٠٪.

يُلاحظ استقلابٌ مكثفٌ للمكون النشط لدى النساء في فترة ما بعد انقطاع الطمث. تتم عملية الاستقلاب نفسها من خلال الهيدروكسيل، ونزع الألكلة من النيتروجين، والغلوكورونيد.

إفراز هذه المادة بطيء جدًا، ويتراوح عمر النصف في البلازما بين 40 و50 ساعة. يُطرح أقل من 10% من الجرعة (المادة غير المتغيرة) في البول، ويحدث ذلك خلال 72 ساعة بعد تناول الدواء. تُطرح نواتج التحلل بشكل رئيسي في البول. ناتج التحلل الرئيسي (التريازول)، الموجود في البول والبلازما، ليس مثبطًا للأروماتاز.

الجرعات والإدارة

بالنسبة للبالغين (بما في ذلك النساء المسنات)، فإن الجرعة تساوي تناول 1 ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا عن طريق الفم.

لا يلزم تعديل الجرعة بالنسبة للنساء اللاتي يعانين من ضعف كلوي متوسط أو خفيف أو ضعف كبدي خفيف.

عند البدء بالعلاج في مرحلة مبكرة من المرض، فإن مدة دورة العلاج باستخدام ماموزول عادة ما تكون 5 سنوات.

[ 1 ]

استخدم ماموزول خلال فترة الحمل

لا ينبغي استخدام ماموزول من قبل النساء الحوامل أو أثناء الرضاعة.

موانع

ومن موانع استعمال الدواء:

• عدم تحمل شديد للأناستروزول أو المكونات الأخرى للدواء؛
• فترة ما قبل انقطاع الطمث؛
• الفشل الكلوي الحاد (قيم تعداد الكرياتينين أقل من 20 مل/دقيقة)؛
• خلل في وظائف الكبد (شديد أو متوسط)؛
• الجمع مع مادة تاموكسيفين أو مع هرمون الاستروجين؛
• طفولة.

آثار جانبية ماموزول

في كثير من الأحيان، شملت الآثار الجانبية للدواء الهبات الساخنة والوهن (وهو رد فعل أقل شيوعًا). ونادرًا ما ظهرت ردود فعل تحسسية (مثل الشرى، أو وذمة كوينكه، أو الحساسية المفرطة).

وتشمل الآثار الجانبية الأخرى ما يلي:

• أعضاء الجهاز العصبي: في أغلب الحالات، يُلاحظ صداع (عادةً ما يكون متوسطًا أو خفيفًا)، بالإضافة إلى متلازمة النفق الرسغي. قد يتطور النعاس أحيانًا (عادةً ما يكون متوسطًا أو خفيفًا أيضًا).
• أعضاء الجهاز الهضمي: عادة ما يحدث الغثيان (متوسط أو خفيف)؛ ويلاحظ القيء، أيضًا متوسط أو خفيف، بشكل أقل تكرارًا؛
• الطبقة تحت الجلد: يُلاحظ بشكل رئيسي تساقط الشعر (خفيف أو متوسط) وطفح جلدي (خفيف أو متوسط). قد تتطور متلازمة ستيفنز جونسون أو الحمامي متعددة الأشكال أحيانًا؛
• أعضاء الجهاز العضلي الهيكلي: يتم ملاحظة الأحاسيس المؤلمة بشكل رئيسي في المفاصل أو انخفاض في نشاطها الحركي (درجة التعبير معتدلة أو ضعيفة)؛
• الجهاز الهضمي والعمليات الأيضية: في بعض الأحيان، قد يتطور فقدان الشهية (بشكل خفيف)، وكذلك ارتفاع الكوليسترول في الدم المعتدل أو الخفيف؛
• الثديان والأعضاء التناسلية: لوحظ جفاف مهبلي (متوسط أو خفيف) بشكل شائع. ولوحظ أحيانًا نزيف مهبلي خفيف أو متوسط (عادةً ما يُلاحظ هذا النوع من الاضطراب لدى النساء المصابات بسرطان الثدي المتقدم في الأسابيع القليلة الأولى بعد تغيير طريقة العلاج - من العلاج الهرموني إلى استخدام ماموسول). إذا لم يتوقف النزيف، يلزم إجراء فحص إضافي.

نظرًا لأن أناستروزول يقلل من مستويات هرمون الاستروجين المتداولة، فقد يقلل من كثافة المعادن في العظام، مما قد يزيد من خطر الإصابة بالكسور لدى بعض النساء.

نادرًا ما يتم ملاحظة زيادة في قيم GGT والفوسفاتيز القلوي.

جرعة مفرطة

المعلومات المتعلقة بالحالات السريرية للجرعات الزائدة العرضية محدودة. ولم يُحدَّد حجم الجرعة الواحدة من الدواء التي قد تُسبِّب اضطراباتٍ تُهدِّد الحياة.

لا يوجد ترياق محدد للدواء، ويلزم علاج الأعراض في حال حدوث اضطرابات. في عملية التخلص من الاضطرابات، من الضروري مراعاة احتمال تناول المريضة جرعة أكبر من ماموزول. إذا كانت واعية، يُنصح بتحفيز التقيؤ. بالإضافة إلى ذلك، يُعد غسيل الكلى وسيلة فعالة في حالات الجرعة الزائدة، نظرًا لضعف تخليق أناستروزول مع البروتين. كما يلزم علاج داعم عام ومراقبة مستمرة للأجهزة والأعضاء الحيوية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

أظهرت الاختبارات السريرية للتفاعل مع المواد السيميتيدين والأنتيبيرين أنه عند الجمع بين أناستروزول وأدوية أخرى، فمن غير المرجح أن يحدث تأثير طبي مهم ناجم عن الهيموبروتين P450.

يُثبِّط أناستروزول تأثير هيموبروتين P450 1A2، بالإضافة إلى 2C8/9 و3A4 في الاختبارات المعملية، مع أن التجارب السريرية التي أُجريت مع الوارفارين أظهرت أن جرعة 1 ملغ من أناستروزول لا تُثبِّط بشكل ملحوظ أيض العناصر التي يُسْتَقْلَبُها هيموبروتين P450. لم تُحدَّد أي تفاعلات مهمة بين أناستروزول والفوسفونات.

أظهرت مراجعة بيانات السلامة التي تم جمعها أثناء التجارب السريرية عدم وجود تفاعلات دوائية كبيرة لدى النساء اللاتي تناولن أناستروزول مع أدوية أخرى موصوفة عادة.

يمنع استخدام هرمون الاستروجين مع أناستروزول، لأن هذه الأدوية لها خصائص دوائية معاكسة.

كما لا ينبغي الجمع بين ماموزول وتاموكسيفين، لأن هذا يمكن أن يضعف الفعالية العلاجية للأناستروزول.

[ 2 ]، [ 3 ]

شروط التخزين

يجب حفظ الدواء في مكان بعيد عن متناول الأطفال الصغار. يجب ألا تتجاوز درجة الحرارة 30 درجة مئوية.

[ 4 ]

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام ماموزول لمدة 3 سنوات من تاريخ إصدار الدواء.