ماكسجيستين

ماكسهستين هو دواء يستخدم لعلاج اضطرابات الدهليزي المختلفة.

دواعي الإستعمال ماكسجيستين

تشمل دواعي استعمال الدواء ما يلي:

• مرض منيير، والذي يتميز بثلاثة أعراض رئيسية - الدوخة (في بعض الحالات مع القيء والغثيان)، وفقدان السمع، وظهور طنين الأذن؛
• العلاج العرضي للقضاء على الدوار الدهليزي من أصول مختلفة.

الافراج عن النموذج

متوفر على شكل أقراص. تحتوي كل نفطة على ١٠ أقراص. تحتوي العبوة على ٣ أو ٦ شرائط نفطة.

الدوائية

آلية عمل المكون النشط في الدواء (بيتاهستين) على الجسم غير مفهومة جيدًا. من بين الفرضيات الأكثر موثوقية:

تأثير المادة الفعالة على البنية الهيستامينية: لها نشاط داخلي جزئي تجاه مستقبلات H1، بالإضافة إلى أنها تعمل كمضاد لمستقبلات الهيستامين (H3) داخل الأنسجة العصبية، ولها تأثير ضعيف على مستقبلات الهيستامين H2. بالإضافة إلى ذلك، يزيد البيتاهستين من معدل استقلاب هذا المكون وإطلاقه، مما يحجب مستقبلات H3 (قبل المشبكية)، مما يؤدي إلى انخفاض عددها.

يزيد بيتاهستين من تدفق الدم إلى منطقة القوقعة والدماغ، مما يُحسّن الدورة الدموية في الأوعية الدموية الموجودة في الأذن الداخلية (الخطوط الوعائية)، وذلك بفضل إضعاف توتر العضلات العاصرة أمام الشعيرات الدموية، المسؤولة عن الدورة الدموية الدقيقة في الأذن الداخلية. كما تُساعد المادة الفعالة على تسريع تدفق الدم الدماغي.

يُحفّز بيتاهستين التعويض الدهليزي، ويزيد من سرعة استعادة نشاط الجهاز الدهليزي لدى الحيوانات التي خضعت لاستئصال عصب أحادي الجانب. تُحقق هذه المادة هذا التأثير من خلال تحسين تنظيم إطلاق الهيستامين وعمليات الأيض، بالإضافة إلى عملها كمضاد لمستقبلات H3. عند استخدام هذا الدواء بعد استئصال العصب لدى البشر، تقلّ أيضًا فترة استعادة وظائف الجهاز الدهليزي.

يؤثر البيتاهستين على النشاط العصبي داخل النوى الدهليزية - اعتمادًا على الجرعة، فإنه يبطئ تكوين إمكاناتها القصوى داخل النوى الإنسية والجانبية.

الدوائية

بعد الاستخدام الداخلي، يُمتص البيتاهستين بشكل شبه كامل وسريع نسبيًا من الجهاز الهضمي. ثم يخضع الدواء لعملية أيضية سريعة، مما يؤدي إلى تكوين حمض بيريديل-2-أسيتيك، وهو ناتج تحلل. معدلات تراكم البيتاهستين في بلازما الدم منخفضة جدًا، ولذلك تُجرى جميع اختبارات الحركية الدوائية بتحديد مستوى تركيز ناتج تحلله في البول.

عند تناول الدواء مع الطعام، يكون مؤشر ذروة التركيز أقل منه عند تناوله على معدة فارغة. مع ذلك، يكون الامتصاص الكامل للمادة الفعالة متساويًا في كلتا الحالتين، مما يدل على أن الطعام يُبطئ عملية الامتصاص فقط.

يرتبط أقل من 5% من البيتاهستين ببروتينات البلازما.

يتحول البيتاهستين الممتص بالكامل تقريبًا إلى حمض بيريديل-2-أسيتيك (الذي لا يمتلك أي نشاط دوائي). يصل التراكم الداخلي لهذا المستقلب في البول وبلازما الدم إلى ذروته بعد ساعة واحدة من تناول الدواء. ينخفض هذا المؤشر مع بلوغ نصف عمر الدواء حوالي 3.5 ساعات.

يُطرح حمض بيريديل-2-أسيتيك في البول. بعد تناول الدواء بجرعة تتراوح بين 8 و48 ملغ، يُطرح حوالي 85% من المادة في البول. يُطرح المكون النشط بكميات صغيرة عن طريق الكلى أو مع البراز.

لا يتغير معدل الطرح بتغير جرعة الدواء، مما يشير إلى أن الحركية الدوائية للبيتاهستين خطية. وهذا يسمح باعتبار المسار الأيضي المستخدم غير مشبع.

الجرعات والإدارة

يجب تناول جرعة ٢٤-٤٨ ملغ من الدواء يوميًا (مقسمة على عدة جرعات). يُؤخذ قرص أو قرصان من ٨ ملغ ثلاث مرات يوميًا. أما أقراص ١٦ ملغ، فيؤخذ قرص واحد أو قرص واحد ثلاث مرات يوميًا. أما أقراص ٢٤ ملغ، فيؤخذ قرص واحد مرتين يوميًا.

يوصى بتناول الدواء بعد الأكل، ويجب تحديد الجرعة بشكل فردي لكل مريض، وفقًا للتأثير الذي تم الحصول عليه.

في بعض الحالات، لا تبدأ الأعراض بالتحسن إلا بعد أسبوعين إلى ثلاثة أسابيع من العلاج. وفي بعض الأحيان، لا يتحقق التأثير المطلوب إلا بعد عدة أشهر من تناول الدواء. وتشير المعلومات إلى أنه عند وصف العلاج في المراحل الأولى من المرض، يُمكن منع تطوره أو فقدان السمع في مراحل لاحقة.

استخدم ماكسجيستين خلال فترة الحمل

نظراً لعدم وجود معلومات كافية حول استخدام الدواء أثناء الحمل، لا يُنصح باستخدامه خلال هذه الفترة. الاستثناءات الوحيدة هي حالات الضرورة القصوى.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• وجود عدم تحمل فردي لعناصر الدواء؛
• ورم القواتم.

آثار جانبية ماكسجيستين

تشمل الآثار الجانبية الناتجة عن تناول ماكسيستين ما يلي:

• أعضاء الجهاز الهضمي: أعراض عسر الهضم والغثيان، وأعراض طفيفة لاضطراب المعدة (انتفاخ البطن، بالإضافة إلى القيء ومتلازمة الجهاز الهضمي). عادةً ما تختفي جميع هذه الأعراض بعد تقليل الجرعة أو تناول الدواء مع الطعام.
• أعضاء الجهاز العصبي: حدوث الصداع؛
• الجهاز المناعي: فرط الحساسية في شكل صدمة الحساسية، وما إلى ذلك؛
• الجلد والأنسجة تحت الجلد: ردود فعل تحسسية للأنسجة الدهنية تحت الجلد، وكذلك الجلد، مثل الطفح الجلدي، الشرى، الحكة، أو وذمة كوينك.

[ 1 ]

جرعة مفرطة

سُجِّلت عدة حالات لجرعة زائدة من ماكسهستين عند استخدام الدواء بجرعة تصل إلى 640 ملغ. في هذه الحالة، عانى المرضى من أعراض متوسطة أو خفيفة، مثل النعاس والغثيان وآلام البطن. وتحدث مضاعفات أكثر خطورة (مثل النوبات واضطرابات القلب والرئة) في حالة الاستخدام المتعمد للبيتاهستين بجرعات عالية (خاصةً عند تناوله مع جرعة زائدة من أدوية أخرى).

ولإزالة الاضطرابات، يتم وصف العلاج الداعم والعرضي.

التفاعلات مع أدوية أخرى

تشير المعلومات المستقاة من الدراسات المختبرية إلى أن العمليات الأيضية للمادة الفعالة ماكسهستين تُثبط عند استخدامها مع أدوية تُثبط نشاط أكسيداز أحادي الأمين (MAO) (يُعد السيليجيلين، الذي ينتمي إلى الفئة الفرعية B من أكسيداز أحادي الأمين، من بين هذه الأدوية). لذلك، يجب توخي الحذر عند استخدام هذه الأدوية أثناء العلاج.

وبما أن البيتاهستين هو نظير لمادة الهيستامين، ففي حالة تفاعل هذا المكون مع أدوية مضادة للهيستامين، فمن الناحية النظرية قد يؤثر ذلك على فعالية أي من هذه الأدوية.

[ 2 ]، [ 3 ]

شروط التخزين

يُحفظ الدواء في ظروف قياسية، بعيدًا عن متناول الأطفال. يجب ألا تتجاوز درجة الحرارة ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام ماكسهستين لمدة سنتين من تاريخ تصنيع الدواء.