ماكروتوسين

ماكروتوسين هو عبارة عن دواء معلق للاستخدام الداخلي، والذي يستخدم لعلاج السعال ونزلات البرد.

دواعي الإستعمال ماكروتوسين

تشمل المؤشرات العدوى والالتهابات في الجهاز التنفسي التي تسببها الميكروبات الحساسة لمادة الإريثروميسين (كما يُلاحظ السعال في هذه الأمراض):

• التهاب الحنجرة الحاد؛
• التهاب الشعب الهوائية مع التهاب القصبة الهوائية؛
• التهاب رئوي؛
• التهاب الشعب الهوائية المزمن في المرحلة الحادة؛
• مرض الانسداد الرئوي المزمن في مرحلة التفاقم المعدي؛
• المضاعفات المعدية التي تتطور نتيجة للتليف الكيسي؛
• السعال الديكي مع السعال الديكي والدفتيريا (في الحالة الأخيرة أيضًا لإزالة حاملي البكتيريا)؛
• شكل صديدي من التهاب الجيوب الأنفية؛
• إزالة حاملي عصية السعال الديكي.

الافراج عن النموذج

متوفر في زجاجات سعة ١٢٠ أو ١٨٠ مل. زجاجة واحدة في العبوة، مع ملعقة قياس.

الدوائية

الدواء هو دواء مركب، ويتم تحديد تأثيره من خلال خصائص مكوناته المكونة.

الإريثروميسين مضاد حيوي من مجموعة الماكروليدات، ويعمل عن طريق تثبيط عملية تخليق البروتين في الميكروبات الحساسة لهذه المادة. يحدث هذا نتيجةً لاتحاده مع وحدات الريبوسوم الفرعية 50S. تؤدي هذه العملية إلى تثبيط نمو وتكاثر الكائنات المسببة للأمراض.

للإريثروميسين أيضًا خصائص مضادة للبكتيريا. من بين الكائنات الدقيقة المتأثرة العقديات والمكورات العنقودية. بالإضافة إلى ذلك، هناك سلالات تُنتج البنسليناز (باستثناء سلالات المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين)، والدفتيريا الوتدية، والليستيريا المستوحدة، والكلوستريديا، والليجيونيلا، وأنواع البورديتيلا، والنيسرية، وعصيات الإنفلونزا، والموراكسيلا النزلية، والعطيفة الشابة.

يؤثر الإريثروميسين بفعالية على مسببات الأمراض داخل الخلايا، مثل الميكوبلازما، واللولبيات الشاحبة، والكلاميديا، والريكتسيا. إلا أنه لا يؤثر على البكتيريا سالبة الجرام (مثل الإشريكية القولونية، والزائفة الزنجارية، والشيجيلا، وغيرها).

الغوايفينيسين مادة تُعزز طرد البلغم. يُحسّن عملية إفراز عناصر المخاط القصبي منخفضة اللزوجة، كما يُساعد على تفكيك الغليكوز أمينوغليكان الحمضي، ويزيد من نشاط الأهداب الظهارية الهدبية في الجهاز التنفسي. يُضعف التصاق البلغم، مما يُسهّل خروجه من الجهاز التنفسي، ويُخفّض التوتر السطحي. في بعض الحالات، قد يُسبب الدواء تأثيرًا مُهدئًا خفيفًا.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم، يمر ستيرات الإريثروميسين دون تغيير عبر المعدة إلى الاثني عشر. في هذه الحالة، تحمي بقايا الستياريك قاعدة الإريثروميسين من آثار حمض الهيدروكلوريك. ونتيجةً لتحلل هذه المادة في الاثني عشر، تتكون مكونات منفصلة: الإريثروميسين وحمض الأوكتاديكانويك.

يُمتص الإريثروميسين عبر الأمعاء. ويتجاوز التوافر الحيوي للمكون النشط في حالة ستيرات الإريثروميسين المؤشرات المماثلة عند استخدام الإريثروميسين وحده. بعد تناول 500 ملغ من الدواء، يبلغ التركيز الأقصى 2.4 ميكروغرام/مل، ويصل إليه خلال 2-4 ساعات.

يبلغ عمر النصف للإريثروميسين حوالي ١٫٩-٢٫٤ ساعة، ويبقى في الجسم بتركيزاته العلاجية لمدة ٦-٨ ساعات. ويتراوح ارتباطه بجليكوبروتينات ألفا-١ في بلازما الدم بين ٤٠٪ و٩٠٪.

يتغلغل الدواء بفعالية في جميع أنسجة الجسم، بما في ذلك الأعضاء (ولكن ليس في أنسجة الجهاز العصبي المركزي). ومثل غيره من المضادات الحيوية الماكروليدية، يتمتع الإريثروميسين بنفاذية عالية للخلايا. تجدر الإشارة إلى أن تراكم المضاد الحيوي داخل الخلايا قد يتجاوز المؤشر المماثل في البلازما بمقدار 4-24 مرة.

يخضع جزء من الإريثروميسين لعملية أيض في الكبد - آلية نزع الميثيل من النيتروجين. يتم الإخراج بشكل رئيسي مع الصفراء. يُطرح 2.5-4.5% فقط من الدواء دون تغيير في البول. تستطيع المادة الفعالة المرور عبر المشيمة، لكن مستوياتها في بلازما دم الجنين منخفضة. كما تُطرح مع حليب الأم (قد يكون مستوى تراكمها في الحليب أعلى بخمس مرات من البلازما).

يُمتصّ الغوايفينيسين من الجهاز الهضمي بعد نصف ساعة. وينتقل بشكل رئيسي إلى الأنسجة التي تحتوي على عديدات السكاريد المخاطية الحمضية. بعد دخوله الجسم، يصل تركيزه إلى ذروته بعد ساعة إلى ساعتين، محافظًا على مؤشراته العلاجية لمدة ست ساعات.

يبلغ عمر النصف للغوايفينيسين حوالي ساعة واحدة.

يتم الإخراج مع البلغم. تُطرح نواتج التحلل غير المتغيرة عبر الكلى. كما يُمكن أن يُعطي الغايفينيسين البول لونًا ورديًا.

الجرعات والإدارة

يجب رجّ مُعلق الدواء جيدًا قبل الاستخدام. يجب تناول الدواء قبل نصف ساعة على الأقل من تناول الطعام أو بعده بساعتين. تُحدد الجرعات بناءً على شدة المرض وعمر المريض. يُؤخذ ماكروتوسين أربع مرات يوميًا.

في حالة المسار المتوسط أو الخفيف للمرض، جرعة واحدة هي:

• الأطفال من عمر 6 إلى 7 سنوات – 10 مل (ملعقتان)؛
• الأطفال من عمر 7 إلى 9 سنوات – 12.5 مل (2.5 ملعقة)؛
• الأطفال من عمر 9 سنوات فما فوق والبالغين – 15 مل (3 ملاعق).

يُحدد الطبيب مدة العلاج (حسب طبيعة المرض، والأعراض، وعمر المريض). وتستمر في المتوسط من 7 إلى 10 أيام.

[ 2 ]

استخدم ماكروتوسين خلال فترة الحمل

لا توجد معلومات كافية حول تأثير الدواء على جسم المرأة الحامل، لذلك لا يمكن استخدامه خلال هذه الفترة إلا بوصفة طبية وتحت إشرافه.

إذا كنت بحاجة إلى تناول ماكروتوسين أثناء الرضاعة، يجب عليك التوقف عن الرضاعة الطبيعية أثناء فترة العلاج.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• عدم تحمل فردي للإريثروميسين والماكروليدات الأخرى، وكذلك أي مكونات أخرى من الدواء؛
• الأطفال دون سن 6 سنوات؛
• QT (خلقي أو مكتسب) على تخطيط كهربية القلب؛
• فشل الكبد الشديد.

كما يمنع تناوله مع مواد مثل بيموزيد، استيميزول، وكذلك تيرفينادين، بالإضافة إلى الإرغوتامين والسيسابريد مع ديهيدروإرغوتامين.

آثار جانبية ماكروتوسين

الآثار الجانبية نادرة، خاصةً في حالة الجرعة الزائدة. تشمل الأعراض الإسهال، والتقيؤ المصحوب بالغثيان، وآلام البطن، والتهاب البنكرياس، بالإضافة إلى فقدان الشهية، والتهاب القولون الغشائي الكاذب، واختلال وظائف الكبد (التهاب الكبد الخلوي أو الركودي، بالإضافة إلى اليرقان الركودي)، والتهاب الكلية الحشوي، وندرة المحببات.

وقد يحدث أيضًا طنين الأذن وفقدان السمع، وتختفي هذه الأعراض بعد التوقف عن تناول الدواء.

نتيجةً لاستخدام ماكروتوسين، قد يزداد معدل ضربات القلب، وقد تطول فترة QT. في بعض الحالات، قد يحدث اضطراب نظم القلب البطيني (أحيانًا اضطراب نظم القلب من نوع تورساد دي بوانت)، وقد يزداد السعال، وقد يظهر شعور بالضعف العام، والارتباك، والكوابيس، والهلوسة، والدوار.

قد يتفاقم مسار الوهن العضلي الوبيل أيضًا. من بين ردود الفعل الناتجة عن تأثيرات العلاج الكيميائي: العدوى الإضافية، التي تُسببها الفطريات أو البكتيريا المقاومة للأدوية.

قد يصاب المرضى الذين يعانون من عدم تحمل المضادات الحيوية من مجموعة غوايفينيسين أو الماكروليد بالحساسية - الطفح الجلدي، والحكة، والشرى، والنضح الخبيث أو الحمامي المتعددة الأشكال، ومتلازمة لايل، والحساسية المفرطة.

في حالات نادرة، قد تحدث تفاعلات حساسية شديدة عند استخدام ماكروتوسين، بما في ذلك وذمة كوينكي، والحساسية المفرطة، وتورم الأنسجة الرخوة في الوجه. تتطلب هذه الأعراض استخدام الجلوكوكورتيكويدات، والأدرينالين، وتسريب السوائل، وضمان تدفق الهواء عبر الجهاز التنفسي.

[ 1 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

بما أن الإريثروميسين يُستقلب بشكل رئيسي في الكبد بمشاركة نظام هيموبروتين P450، فقد يتفاعل مع بعض الأدوية. تتمثل طبيعة تأثيره فيما يلي: زيادة مؤشرات ريفابوتين، فينيتوين، تاكروليموس، بالإضافة إلى ميثيل بريدنيزولون، هيكسوباربيتال، ألفينتانيل، كافيين، زوبيكلون، أمينوفيلين، بالإضافة إلى حمض الفالبرويك والثيوفيلين في بلازما الدم. ونتيجة لذلك، تزداد سميتها، لذا من الضروري تقليل جرعة هذه المواد ومراقبة مستواها في مصل الدم.

يمنع استخدام ماكروتوسين مع مثبطات السيروتونين (مثل الفلوكسيتين والباروكسيتين مع السيرترالين)، حيث أن تركيز الأخير في البلازما يرتفع بشكل كبير، مما قد يؤدي إلى حدوث تسمم بالسيروتونين.

عند استخدامه مع الديجوكسين، يزداد امتصاص الأخير وتركيزه في مصل الدم. كما يؤدي استخدامه مع السيكلوسبورين إلى زيادة تركيزه، مما يزيد من سميته الكلوية.

عند استخدامه مع الكاربامازيبين، ينخفض معدل أيضه في الكبد. في حال الحاجة إلى استخدام هذين الدوائين معًا، قد يلزم تخفيض جرعة الكاربامازيبين بنسبة 50%.

كما أن الاستخدام المتزامن مع الكينيدين، وكذلك السيسابريد والبروكيناميد، يزيد أيضًا من مستويات هذه المواد في المصل، مما قد يؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب البطيني أو إطالة فترة QT.

نتيجة لزيادة تركيزات تيرفينادين وأستيميزول في الدم بالاشتراك مع ماكروتوسين، قد تحدث اضطرابات شديدة في نظم القلب.

نتيجة لارتفاع مستويات مثبطات اختزال GABA-CoA (مثل لوفاستاتين أو سيمفاستاتين)، قد يتطور انحلال الربيدات (خاصة بعد الانتهاء من العلاج بالإريثروميسين).

وبما أن الدواء يزيد من قوة تأثير السيدينافيل على الجسم، فإنه من الضروري تقليل جرعة هذا الأخير.

يُمنع تناوله مع الكلورامفينيكول (يحدث تفاعل مضاد)، والأدوية التي تزيد حموضة المعدة، والمشروبات الحمضية، لأنها تُقلل من فعالية الإريثروميسين. في حال تناوله مع OC، يزداد خطر التسمم الكبدي.

يُقلل تناولها مع مضادات الكالسيوم (مثل فيراباميل أو فيلوديبين) من معدل إفرازها ويزيد من فعاليتها. قد يُسبب تناولها مع الإريثروميسين بطء ضربات القلب، وانخفاض ضغط الدم، أو الحماض اللبني.

يؤدي الاستخدام المتزامن مع أدوية السلفوناميد، والتتراسيكلينات، والستربتوميسين إلى زيادة فعالية ماكروتوسين.

وقد أظهرت الدراسات المخبرية أن هناك تنافر بين الإريثروميسين وكذلك بين الكليندامايسين واللينكومايسين، ولذلك لا ينبغي الجمع بين هذه الأدوية.

قد يصاب المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الأسبرين بحساسية تجاه الدواء، لأن المادة الحشوية فيه هي التارترازين.

[ 3 ]

شروط التخزين

يُحفظ الدواء في ظروف قياسية، بعيدًا عن متناول الأطفال. درجة الحرارة القصوى ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام ماكروتوسين لمدة سنتين من تاريخ تصنيع الدواء.