Makoks

Makoks هو مضاد حيوي له خصائص مضادة للسل.

[1],

دواعي الإستعمال Makoks

إشارة لاستخدام الدواء هو العلاج المعقد لمثل هذه الأمراض:

• السل من أي موقع ، وأشكال غير نمطية من الفطريات ، وكذلك التهاب السحايا السل ؛
• التهاب وعدوى أصل nontubercular - الناجمة عن مسببات الأمراض الحساس للأدوية (بما في ذلك أشكال حادة من مرض الجذام، والعدوى البكتيريا وعدوى المكورات العنقودية والمرض بانجا)؛
• النقل المستمر بدون أعراض للمكورات السحائية - للقضاء عليها من البلعوم الأنفي ، وكوقاية ضد التهاب السحايا بالمكورات السحائية.

الافراج عن النموذج

متوفر في شكل كبسولات بحجم 150 أو 300 ملغ. تحتوي نفطة واحدة على 10 كبسولات. حزمة واحدة تحتوي على 10 لوحات نفطة.

الدوائية

Rifampicin هو مضاد حيوي نصف صناعي هو جزء من مجموعة الرياميسين. هذا هو دواء لمكافحة السل من السلسلة الأولى. له خصائص جراثيم - يبطئ النشاط النشط لـ RNA polymerase ، الذي يعتمد على الحمض النووي. يحدث هذا نتيجة لإنشاء معقدات - ونتيجة لذلك ، يتم تقليل عملية تخليق الميكروبات الحمض النووي الريبي.

دواء فعال ضد الفطريات غير النمطية من مختلف الأنواع (باستثناء M. Fortuitum)، مكورات إيجابية الجرام (العقديات ذلك، والمكورات العنقودية)، كلوستريديوم، وبالإضافة إلى ذلك، عصية الجمرة الخبيثة وغيرها. مكورات سلبية الغرام من المجموعة (عليه المكورات السحائية والمكورات البنية (من بينها β-اكتاماز)) يتعرضون للدواء، ولكن بسرعة أصبح في مأمن من ذلك.

يؤثر بنشاط المستدمية (بما في ذلك الكلورامفينيكول الأمبيسلين) Ducret القولونية، كولاي السعال الديكي، والجمرة الخبيثة العصوية، اللستيريا الليستريا، F. التولارية، البكتيريا pnevmofilu، الريكتسية البروفاتسيكية، وعصية هانسن. بالنسبة لفيروس داء الكلب له تأثير مبيد للفيروس من ريفامبيسين، وبالإضافة إلى ذلك، يمنع وضع التهاب الدماغ rabicheskogo.

الكائنات الحية الدقيقة من جنس المعوية، والبكتيريا سالبة الجرام، بالإضافة نوع nonfermentative (مثل pseudomonads atsinetobaktir، وإلى جانب Stenothrophomonas النيابة، إلخ) غير الحساسة للدواء. كما أنه ليس له أي تأثير على اللاهوائيات.

الدوائية

يمتص ريفامبيسين بسرعة من الجهاز الهضمي ، والتوافر البيولوجي له هو 95 ٪ (في حالة الصيام). هذا المؤشر ينخفض في حالة الاستهلاك مع الطعام. تتشكل تركيزات دوائية فعالة في اللعاب ، البلغم ، وبالإضافة إلى هذه الرئة ، الحمضات ، الإفرازات البريتوني والغشاء البِلّوري للكبد مع الكلى. بالإضافة إلى ذلك ، فإن المادة الفعالة تمر بشكل جيد في الخلايا ، وكذلك من خلال الحاجز الدموي الدماغي وحليب الثدي والمشيمة. خلال علاج التهاب السحايا السلي يخترق سائل النخاع الشوكي.

ملزمة لبروتينات البلازما - 60-90 ٪ ، يحدث الانصهار في الدهون. يصل ذروة التركيز في الدم إلى ساعتين بعد تناول الطعام على معدة فارغة ، أو بعد 4 ساعات من تناول الطعام. يبقى التركيز العلاجي للمادة في الجسم حوالي 8-12 ساعة (إذا كانت الجراثيم تعاني من فرط الحساسية لها - ثم 24 ساعة). يمكن للمكون النشط أن يركز في أنسجة الرئتين ويتراكم في الكهوف لفترة طويلة.

يحدث الأيض في الكبد ، ونتيجة لهذه العملية ، يتم تشكيل منتجات التحلل النشط. عمر النصف هو حوالي 3-5 ساعات. يحدث الإفراز بشكل رئيسي مع البول والصفراء. يفرز جزء صغير مع البراز.

الجرعات والإدارة

يؤخذ ريفامبيسين عن طريق الفم لمدة نصف ساعة قبل وجبات الطعام أو بعد ساعتين من تناول الطعام. من الضروري أن تغسل بالماء.

مع مرض السل: للبالغين ، الجرعة اليومية هي 8-12 ملغم / كغم. المرضى الذين يقل وزنهم عن 50 كجم - 450 مجم. مع وزن 50 + كلغ ، 600 ملغ لكل منهما. بالنسبة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6-12 سنة ، تكون الجرعة 10-20 ميلي غرام لكل كيلوغرام ، في حين أن الحد الأقصى المسموح به يومياً يجب ألا يتجاوز 600 ميلي غرام.

يتم تحديد مدة العلاج من مرض السل بشكل فردي ، وهذا يتوقف على فعالية (قد تستمر 1+ سنوات). من أجل أن لا تتطور مقاومة الميكروبات المسببة للأمراض إلى ريفامبيسين ، يجب أن يشرب الدواء جنبا إلى جنب مع الأدوية المضادة للسل الأخرى من سلسلة أنا أو II (في جرعة قياسية).

علم الأمراض المعدية للالتهابات (أصل nontubercular)، الناجمة عن الكائنات الحية الدقيقة عرضة للدواء - مثل الحمى المتموجة أو البكتيريا المستروحة، وبالإضافة إلى ذلك، والتهابات المكورات العنقودية شديدة في شكل (بالاشتراك مع المضادات الحيوية الأخرى لمنع تطور سلالات مقاومة): الجرعة اليومية هي 900- 1200 ملغ لجرعتين - 3 (الحد الأقصى في اليوم - 1200 ملغ). إزالة علامات المرض ، يجب أن تأخذ الدواء لمدة 2-3 أيام أخرى.

عندما الجذام: تناول عن طريق الفم (مع الأدوية التي تحفز المناعة) في جرعة يومية من 600 ملغ لمدة 1-2 جرعات لمدة 3-6 أشهر (يمكنك تكرار الدورات ، مما يجعل فترات من 1 شهر). في مخطط مختلف (جنبا إلى جنب مع الجمع بين العلاج المضادة للجذام) ، الجرعة في اليوم الواحد هو 450 ملغ في 3 جرعات على مدى 2-3 أسابيع. دورة العلاج تستمر 1-2 سنوات مع فترات من 2-3 أشهر.

عندما المكورات السحائية: عين لمدة 4 أيام. للبالغين ، الجرعة اليومية هي 600 ملغ ، وللأطفال 10-12 مغ / كغ.

[4]

استخدم Makoks خلال فترة الحمل

لا يُسمح باستخدام الدواء أثناء الحمل إلا إذا كانت هناك مؤشرات على الحياة ، وعندما تتجاوز الفائدة المحتملة للمرأة حدوث نتائج سلبية محتملة على الجنين.

مع استخدام ريفامبيسين في المراحل الأخيرة من الحمل ، يزداد خطر النزف في فترة ما بعد الولادة - في الأم والطفل.

موانع

من بين موانع الاستعمال:

• عدم تحمل Rifampicin والمكونات الأخرى للدواء.
• اضطرابات في عمل الكلى أو الكبد في شكل حاد.
• اليرقان (أيضا الميكانيكية) ؛
• نقل أقل من 1 سنة مضت ، والتهاب الكبد المعدية.
• فشل القلب الرئوي في شكل حاد.
• مع مواد مثل ريتونافير أو ساكوينافير.

[2]

آثار جانبية Makoks

من بين ردود الفعل الجانبية:

• أجهزة الجهاز الهضمي: القيء والغثيان والاسهال وفقدان الشهية، وآلام في البطن، وعدم الراحة، وفقدان الشهية، التهاب المعدة شكل التآكل، وبالإضافة إلى ذلك، التهاب القولون الغشائي الكاذب.
• أجهزة الجهاز الهضمي: تطور التهاب الكبد الوبائي أو فرط بيليروبين الدم ، بالإضافة إلى هذه الإحساسات المزعجة في الربع العلوي الأيمن وزيادة نشاط ترانساميناسات الكبد ؛
• الجلد: الطفح الجلدي والحكة ، وتطوير الأرتكاريا ، والشكل التقشري من التهاب الجلد ، طفح جلدي. بالإضافة إلى ذلك ، التهاب الأوعية الدموية ، رد فعل المثانة ، نضحي خبيث ، فضلا عن حمامي عديدة الأشكال ، وانحلال البشرة السمي.
• ردود الفعل المناعية: فرط الحساسية (بما في ذلك وذمة Quincke) ، الحساسية المفرطة والتشنج القصبي.
• حالات أخرى: الحمى وآلام المفاصل والدمع الشديد والقوباء.
• النظام المكون للدم: نقص الكريات البيض، والعدلات وقلة الصفيحات (فرفرية أو من دونه، وغالبا ما يتطور نتيجة العلاج المتقطع) شكل من أشكال فقر الدم الانحلالي وفرط الحمضات. في حالات نادرة ، يمكن تطوير متلازمة DIC أو ندرة المحببات. في حالة المظاهر الأولى لل purرفرية ، من الضروري إلغاء الدواء على الفور. وهذا ضروري ، لأن هناك أدلة على نزف دماغي وموت ناتج عن استمرار العلاج أو استئناف ظهور هذه الأعراض ؛
• أجهزة الجمعية الوطنية: الدوخة مع الصداع ، ضعف البصر ، الارتباك ، تطور الرنح أو الذهان ؛
• أجهزة الغدد الصماء: قصور الغدة الكظرية (المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفي) ، فضلا عن اضطرابات الدورة الشهرية ؛
• أجهزة الجهاز البولي: النخر الكلوي أو التهاب الكلية الخلالي ، بالإضافة إلى درجة حادة من الفشل الكلوي (في الشكل المنتشر) وفرط حمض يوريك الدم.
• غيرها: البول / البراز / المخاط / التعرق / اللعاب / البلغم الملون باللون البرتقالي والأحمر. بالإضافة إلى ضعف العضلات ، تحريض البورفيريا ، وكذلك اعتلال عضلي ، تفاقم النقرس ، ضيق النفس مع الصفير ، انخفاض ضغط الدم والنزيف الدماغي.

[3]

جرعة مفرطة

مظاهر جرعة زائدة: التقيؤ مع الغثيان والاسهال وآلام في البطن. بالإضافة إلى ذلك ، فإن تطوير اليرقان ، شعور بالنعاس ، وزيادة التعب. بالإضافة إلى ذلك ، فإن بلازما الدم تزيد من مستوى الترانساميناسات في الكبد ، وكذلك البيليروبين. الجلد (ومعها الغشاء المخاطي في الفم واللعاب والعرق والبول والمخاط والبراز والصلبة) يصبح البني أو البرتقالي والأحمر (في نسبة من upotreblonnoy جرعة المخدرات). وبالإضافة إلى ذلك، هناك حساسية، وزيادة في درجة الحرارة والحمى وضيق التنفس، وفقر الدم الانحلالي الحاد في trombotsito- شكل ونقص الكريات البيض، وذمة في الوجه والعينين والرئتين، والفشل الكلوي، وبالإضافة إلى المضبوطات، والارتباك، وحكة في الجلد.

كعلاج - تحتاج إلى التوقف عن تناول الدواء والقضاء على أعراض الجرعة الزائدة. إذا كانت الحالة شديدة ، مطلوب إدرار البول القسري. الترياق المحدد لهذا الدواء غير موجود.

التفاعلات مع أدوية أخرى

عندما يتم دمج ريفامبيسين مع الأدوية عن طريق نفس نظام الإنزيم ، قد يزيد معدل الأيض لهذه الأدوية ، وقد ينخفض نشاطها. ولذلك ، فمن الضروري الحفاظ على تركيز المخدرات الصحيح من هذه الأدوية في الدم - تغيير الجرعة في بداية استخدام ريفامبيسين ، وبعد وقف العلاج معها.

ريفامبيسين يزيد من معدل التمثيل الغذائي للPM: antiarrhythmics (على سبيل المثال، mexiletine، ديسوبيراميد، وبالإضافة إلى ذلك، بروبافينون، الكينيدين وتوكاينيد)، β-حاصرات (مثل بيسوبرولول أو بروبرانولول)، حاصرات من CA2 + القنوات (مثل فيراباميل، ديلتيازيم، النيموديبين وإلى جانب هذا، نيفيديبين، نيكارديبين، عقار الإسراديبين وnisolpidin) وSG (الديجوكسين وديجيتوكسين). أيضا مضادات الاختلاج (الفينيتوين وكاربامازيبين)، المؤثرات العقلية (مثل هالوبيريدول أو أريبيبرازول)، ثلاثية الحلقات (أميتريبتيلين ونورتريبتيلين)، المنومات، المزيلة للقلق (zolipidema البنزوديازيبين والديازيبام وزوبيكلون) والمهدئات.

بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يؤثر أيضا على الخثارات (مضادات مجموعة فيتامين K) ومضادات التخثر من النوع غير المباشر. هو مطلوب لمراقبة وقت البروثرومبين كل يوم أو في دورية كافية لتحديد الجرعة المثلى لمضاد التخثر.

يظهر تأثير مماثل لantimycotics (فلوكونازول، الكيتوكونازول، وبالإضافة إلى ذلك، تيربينافين، voriconazole ويتراكونازول)، الأدوية المضادة للفيروسات (بما في ذلك امبيرانيفير، امبرينافير، ساكوينافير ونلفينافير، وإلى جانب ايفافيرنز، وبينافير، اتازنفير، ونيفيرابين)، والأدوية المضادة للبكتيريا (مثل الدابسون، teliromitsin، doksilitsin والكلورامفينيكول، الفليوروكينولونات وكلاريثروميسين)، والكورتيزون (النظامية).

وبهذه الطريقة ، تتأثر أيضًا مضادات الإستروجين (toremifene و tamoxifen و gestrinone) والإستروجين وموانع الحمل الهرمونية gestagens. وينصح النساء اللواتي يستخدمن OC لاستخدام وسائل منع الحمل غير الهرمونية في علاج ريفامبيسين. وبالإضافة إلى ذلك أيضا هرمونات الغدة الدرقية (مثل يفوثيروكسين)، كلوفيبرات والعقاقير المضادة لمرض السكر عن طريق الفم (على سبيل المثال، مثل تولبوتاميد، وthiazolinedione hloropamid).

تأثير تمارس على مناعة (السيكلوسبورين مع sirolimus ووتاكروليموس)، والأدوية السامة للخلايا (erlotinib، وإيماتينب، إرينوتيكان)، اللوسارتان، والمسكنات الأفيونية، وبالإضافة إلى والميثادون والكينين، برازيكوانتل، ريلوزول.

ويلاحظ أن النشاط ذاته فيما يتعلق الخصوم انتقائية من مستقبلات السيروتونين (أوندانسيترون)، الثيوفيلين، مدرات البول (eplerenone)، وبالإضافة إلى ذلك، يتم استقلاب العقاقير المخفضة للكوليسترول من خلال CYP 3A4 (يمكن أن يكون هذا سيمفاستاتين).

بسبب الجمع بين atovaquone و rifampicin ، فإن التركيز في مصل الدم من الانخفاض الأول ، في حين أن الثاني يزيد على عكس ذلك. في حالة التوليفة مع الكيتوكونازول ، يتناقص تركيز كلا الدواءين.

يؤدي الجمع مع إنالابريل إلى تقليل تركيز منتج التدهور النشط (enalaprilat) في الدم. لذلك ، قد يكون من الضروري ضبط جرعة الدواء اعتمادًا على حالة المريض.

يمكن أن يؤدي الاتصال بأدوية مضاد للحموضة إلى حدوث تباطؤ في امتصاص ريفامبيسين ، لذا يُنصح بتناوله على الأقل ساعة واحدة قبل استخدام مضادات الحموضة.

في تركيبة مع Biseptolum و probenecid ، فإن تركيز rifampicin في الدم يرتفع.

بسبب الجمع مع saquinavir أو ritonavir ، يزداد خطر الإصابة بالسمية الكبدية ، لذلك يُمنع الجمع بينها وبين الريفامبيسين. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن تحدث السمية الكبدية عند دمجها مع أيزونيازيد والهالوثين. لا يوصى بالجمع بين الريفامبيسين والأخير ، وعند استخدامه بالتزامن مع أيزونيازيد ، يجب مراقبة وظيفة الكبد بعناية.

عند الجمع مع sulfasalazine ، فإن تركيز sulfapyridine في البلازما ينخفض. ويرجع ذلك في الغالب إلى حقيقة أن توازن الأمعاء الدقيقة ينزعج ، حيث يحدث تحويل sulfasalazine إلى sulfapyridine و mesalamine.

نتيجة للخلط مع بيرازيناميد (المدخول اليومي لمدة شهرين) يمكن حدوث حالات شذوذ شديدة في وظائف الكبد (هناك دليل على وجود نتيجة مميتة). يُسمح بمثل هذا المركب فقط إذا تم رصد الحالة بعناية وإذا كان الاستخدام المحتمل أعلى من خطر الإصابة بسمية الكبد والوفاة.

يعمل الاستقبال المتزامن مع كلوزابين أو flecainide على زيادة التأثير السام على نخاع العظم.

عندما يقترن بحامض الفسفوريك الفسفوري ، الذي يحتوي على البنتونيت - للحصول على التركيز الضروري من الأدوية في الدم ، عليك مراقبة الفجوة بين استخدامها (4 ساعات على الأقل).

نتيجة لمركب مع سيبروفلوكساسين أو كلاريثروميسين ، قد يزيد تركيز الريفامبيسين.

[5]

شروط التخزين

ضع في مكان مغلق من ضوء الشمس والرطوبة ، والوصول إلى الأطفال. ظروف درجة الحرارة - لا يزيد عن 25 درجة مئوية

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام نظام Macox لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.