زيلولا

زيلولا هو دواء مضاد للهيستامين جهازي، وهو مشتق من البيبيرازين.

دواعي الإستعمال زيلولا

يُستخدم في التخلص من أشكال التهاب الأنف التحسسي (بما في ذلك التهاب الأنف على مدار العام)، وكذلك الشكل المزمن من الشرى مجهول السبب.

الافراج عن النموذج

متوفر على شكل أقراص، ٧ قطع في شريط واحد. تحتوي العبوة على شريط واحد أو ٤ أشرطة.

الدوائية

ليفوسيتيريزين هو مُصاغ R-نانتيومر نشط ومستقر لمادة السيتريزين، وينتمي إلى فئة المُضادات التنافسية الانتقائية لمستقبلات الهيستامين (H1). في الوقت نفسه، فإن ألفة ليفوسيتيريزين لهذه المستقبلات أعلى بمرتين من ألفة السيتريزين.

يؤثر الدواء على المرحلة المعتمدة على الهيستامين من الاستجابة التحسسية، وفي الوقت نفسه يُقلل من حركة الخلايا الحمضية، ويُقوي الأوعية الدموية، ويمنع إطلاق الموصلات الالتهابية. بالإضافة إلى ذلك، يمنع الدواء تطور أعراض الحساسية ويُخفف من مسارها، وله خصائص مضادة للحساسية، ومضادة للنضح، ومضادة للالتهابات. في الوقت نفسه، يُعاني من تأثير شبه معدوم على السيروتونين ومحلل الكولين. وعند الجرعات العلاجية، يُلاحظ أنه يُعاني من تأثير مُهدئ.

لم يكشف اختبار تخطيط القلب عن أي تأثير ذي صلة لليفوسيتيريزين على فترة QT.

الدوائية

تتغير الحركية الدوائية للمكون النشط بشكل خطي. فهي تعتمد على الجرعة، وتتميز بتغيرات فردية طفيفة، ولا تختلف عمليًا عن مؤشرات السيتريزين.

يُمتص ليفوسيتريزين بسرعة نسبية عند تناوله عن طريق الفم. لا يؤثر تناول الطعام على معدل الامتصاص، ولكنه يُبطئه. تُلاحظ ذروة تركيزه في البلازما بعد 0.9 ساعة من تناول الدواء بجرعة طبية، حيث يبلغ 207 نانوغرام/مل (بجرعة واحدة) و308 نانوغرام/مل (مع الاستخدام المتكرر للدواء بجرعة 5 ملغ). ويصل تركيزه في المصل إلى التوازن بعد يومين.

لا تتوفر معلومات عن توزيع الدواء داخل أنسجة جسم الإنسان، ولا عن مروره عبر الحاجز الدموي الدماغي. خلال التجارب على الحيوانات، لوحظ أعلى تركيز داخل الكلى مع الكبد، وأقل تركيز داخل الجهاز العصبي المركزي. يبلغ حجم التوزيع 0.4 لتر/كجم، ويصل تركيبه مع بروتين البلازما إلى 90%.

يشارك حوالي 14% من المكون النشط في عملية الأيض داخل الجسم. يشمل ذلك الأكسدة، والارتباط بالتورين، وإزالة الألكلة من النيتروجين والأكسجين. تتم هذه العمليات الأخيرة بواسطة بروتين الهيموبروتين CYP ZA4، وتشارك العديد من أشكاله المتماثلة في عمليات الأكسدة. لا تؤثر المادة الفعالة على نشاط إنزيمات الهيموبروتين المتماثلة 1A2 و2C9، بالإضافة إلى 2C19 مع 2D6 و2E1 مع ZA4 عند قيمها، والتي تتجاوز مستوى الذروة بعد تناول جرعة فموية مقدارها 5 ملغ. نظرًا لانخفاض عملية الأيض وعدم تعزيز التأثير الكابت، فإن احتمال تفاعل المكون النشط مع مواد أخرى منخفض للغاية.

غالبًا ما يتم إخراج الدواء عن طريق الإفراز الأنبوبي النشط، بالإضافة إلى الترشيح الكبيبي. يبلغ عمر النصف 7.9 + 1.9 ساعة، ومعدل التصفية الكلي 0.63 مل/دقيقة/كغ. لا تتراكم المادة، حيث تُطرح بالكامل خلال 96 ساعة. يُطرح حوالي 85.4% من جرعة الدواء مع البول (بشكله الطبيعي)، وحوالي 12.9% مع البراز.

لدى المرضى الذين يعانون من قصور كلوي (بقيمة تركيز كلوي أقل من 40 مل/دقيقة)، ينخفض معدل تصفية الدواء ويزداد عمر النصف (في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى، ينخفض المعدل الإجمالي بنسبة 80%)، ولذلك يجب اختيار نظام جرعات مناسب. خلال عملية غسيل الكلى القياسية (4 ساعات)، يُزال جزء صغير فقط (أقل من 10%) من المادة الفعالة.

الجرعات والإدارة

يمكن للأطفال فوق سن السادسة والبالغين تناول الدواء (الجرعة اليومية هي جرعة واحدة ٥ ملغ من الدواء). يمكن تناول القرص على معدة فارغة أو مع الطعام، مع شرب الماء. لا يُمضغ.

لمرضى الفشل الكلوي المزمن، لا يُوصف الدواء إلا بعد استشارة الطبيب. تُحسب الجرعة وفقًا لمؤشر CC:

• في المرحلة الخفيفة من الاضطراب (التصفية 50-79 مل / دقيقة)، يتم تناول الأقراص بجرعة قياسية - 5 ملغ مرة واحدة يوميًا؛
• الشكل المعتدل من الاضطراب (التصفية خلال 30-49 مل/دقيقة) - 5 ملغ مرة واحدة يوميًا؛ كل يومين؛
• الشكل الحاد من الاضطراب (التصفية أقل من 30 مل/دقيقة) - كل 3 أيام، 5 ملغ مرة واحدة يوميًا؛
• بالنسبة للأفراد الذين يعانون من أمراض المرحلة النهائية والذين يخضعون لغسيل الكلى (تصفية أقل من 10 مل / دقيقة)، فإن تناول الدواء هو بطلان تماما.

تعتمد مدة الدورة العلاجية على شدة الحالة المرضية ونوعها وقوة ظهور أعراضها (يحدد الطبيب المعالج هذه المعايير). في حالة التعرض القصير لمسببات الحساسية (مثل حبوب لقاح النباتات)، يكفي استخدام الدواء لمدة أسبوع واحد. في المتوسط، تتراوح مدة الدورة العلاجية بين 3 و6 أسابيع.

للتخلص من الأشكال المزمنة من التهاب الأنف التحسسي أو الشرى، يجب تناول الدواء لمدة عام واحد.

استخدم زيلولا خلال فترة الحمل

لا ينبغي وصف زيلول للنساء الحوامل.

يمكن أن تنتقل المادة الفعالة إلى حليب الأم، لذلك إذا كان من الضروري استخدام الدواء أثناء فترة الرضاعة، فيجب إيقاف الرضاعة الطبيعية لفترة من الوقت.

موانع

ومن موانع استعمال الدواء:

• عدم تحمل الليفوسيتيريزين، وكذلك مشتقات أخرى من البيبيرازين أو أي عناصر أخرى من الدواء؛
• شكل حاد من الفشل الكلوي، حيث يكون CC أقل من 10 مل/دقيقة؛
• الشكل الوراثي لعدم تحمل الجلاكتوز (الشديد)، أو نقص إنزيم اللاكتاز (β-غالاكتوزيداز) أو مشاكل في امتصاص الجسم للجلاكتوز مع الجلوكوز؛
• الأطفال أقل من 6 سنوات من العمر.

آثار جانبية زيلولا

قد يؤدي استخدام الدواء إلى ظهور الأعراض الجانبية التالية:

• أعضاء الجهاز العصبي: ظهور الصداع، والتنمل، والتشنجات، والدوخة، وفقدان التذوق أو الرعشة، وكذلك الإغماء، والتعب الشديد، والشعور بالنعاس والوهن؛
• الأعضاء البصرية: عدم وضوح الرؤية أو ضعف البصر؛
• أعضاء الجهاز القلبي الوعائي: ظهور تسرع القلب أو تغيرات في نظم القلب؛
• أعضاء الجهاز التنفسي: حدوث ضيق في التنفس؛
• الجهاز الهضمي: القيء، آلام البطن، الإمساك أو الإسهال، ويصاحب ذلك الغثيان وجفاف الفم؛
• أعضاء الجهاز الهضمي: تطور التهاب الكبد؛
• الأنسجة تحت الجلد مع الجلد: طفح جلدي ناتج عن الدواء (النوع المقاوم)، وذمة كوينك، الشرى، بالإضافة إلى طفح جلدي آخر وحكة؛
• الجهاز العضلي الهيكلي: تطور آلام العضلات؛
• أعضاء الجهاز المناعي: مظاهر فرط الحساسية، بما في ذلك الحساسية المفرطة؛
• أعضاء الجهاز البولي والكلى: احتباس البول، وتطور عسر التبول؛
• اضطرابات التمثيل الغذائي: زيادة الشهية؛
• اضطرابات عامة: ظهور تورم؛
• الفحوصات المخبرية: تغيرات في اختبارات وظائف الكبد، بالإضافة إلى زيادة الوزن.

يجب التوقف عن استخدام الدواء في حالة ظهور أي من الأعراض المذكورة أعلاه، وبعد ذلك يجب استشارة الطبيب.

جرعة مفرطة

نتيجةً لجرعة زائدة من المخدرات، قد يتجلى التسمم على شكل شعور بالنعاس. وعند الأطفال، يتجلى أحيانًا على شكل قلق وإثارة شديدة، ثم يتحول إلى نعاس.

إذا ظهرت على المريض أعراض جرعة زائدة (خاصةً لدى الأطفال)، فيجب إيقاف الدواء. بعد ذلك، يجب استشارة الطبيب في أسرع وقت ممكن، وغسل معدة المريض، وإعطائه الكربون المنشط. وإلا، يكون العلاج عرضيًا. لا يوجد ترياق محدد، ولن يكون غسيل الكلى فعالًا.

التفاعلات مع أدوية أخرى

عند استخدامه مع السيميتيدين والأزيثروميسين والسودوإيفيدرين، وكذلك مع الإريثروميسين والديازيبام والكيتوكونازول والجليبيزيد، لا تحدث تفاعلات دوائية سلبية كبيرة.

عند تناوله مع الثيوفيلين (بجرعة يومية 400 ملغ)، ينخفض معدل التصفية الإجمالي لليفوسيتريزين (-16٪)، لكن الخصائص الدوائية الحركية للثيوفيلين تظل دون تغيير.

لا يزيد الليفوسيتيريزين من تأثير المشروبات الكحولية، ولكن في الأشخاص ذوي الحساسية العالية، عند الجمع بين الدواء والكحول أو الأدوية الأخرى التي تثبط وظيفة الجهاز العصبي المركزي، قد يتطور مثل هذا التأثير.

أثناء العلاج بزيلولا، من الضروري التوقف عن استخدام المهدئات.

[ 1 ]

شروط التخزين

لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين أو درجات حرارة محددة. يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال.

[ 2 ]، [ 3 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام زيلولا لمدة سنتين من تاريخ إصدار الدواء.