أسيكلوفير

الأسيكلوفير دواء مضاد للفيروسات مصمم لعلاج الالتهابات التي تسببها أنواع معينة من الفيروسات. يُستخدم غالبًا لمكافحة فيروسات الهربس، مثل فيروس الهربس البسيط (HSV) من النوعين 1 و2، اللذين يسببان الهربس الفموي والتناسلي، وفيروس الحماق النطاقي والهربس النطاقي.

يتفاعل الأسيكلوفير بشكل خاص مع الإنزيمات الفيروسية، مما يجعله فعالاً بشكل خاص ضد فيروسات الهربس. بعد دخوله الجسم، يتحول الأسيكلوفير إلى شكله النشط، أسيكلوفير ثلاثي الفوسفات، من خلال عمل الإنزيمات الفيروسية. يندمج هذا الشكل النشط في الحمض النووي للفيروس، مما يعيق قدرته على التكاثر.

دواعي الإستعمال أسيكلوفير

1. الهربس البسيط (الهربس البسيط): يستخدم الأسيكلوفير لعلاج العدوى الأولية والمتكررة بالهربس، والتي يمكن أن تتجلى في التهاب الفم الهربسي (ظهور مشاكل في منطقة الفم)، والهربس التناسلي الهربسي (في منطقة الأعضاء التناسلية)، والتهاب القرنية الهربسي (في العينين)، وأشكال أخرى.
2. الهربس النطاقي (القوباء المنطقية): يُستخدم الأسيكلوفير لعلاج الهربس النطاقي الناتج عن فيروس الحماق النطاقي. تتميز هذه الحالة بظهور طفح جلدي مؤلم، عادةً ما يقع على طول العصب.
3. جدري الماء (الحماق): يمكن استخدام الأسيكلوفير لعلاج جدري الماء عند البالغين والأطفال.
4. الوقاية من تكرار الإصابة: يمكن استخدام الدواء للوقاية من تكرار الإصابة بالعدوى لدى المرضى الذين يعانون من ضعف في جهاز المناعة.
5. الوقاية من العدوى المرتبطة بفيروس نقص المناعة البشرية: قد يوصف الأسيكلوفير للمرضى المصابين بعدوى فيروس نقص المناعة البشرية للوقاية من بعض أنواع العدوى الهربسية مثل التهاب الفم الهربسي أو الهربس التناسلي.

الافراج عن النموذج

1. الأقراص: هذا هو الشكل الأكثر شيوعًا، ويُؤخذ عن طريق الفم. تحتوي الأقراص على جرعة محددة من الأسيكلوفير، وعادةً ما تُؤخذ مع الماء.
2. كريم أو مرهم: هذا الشكل مخصص للاستخدام الخارجي ويستخدم لعلاج الطفح الجلدي الهربسي على الجلد والأغشية المخاطية.
3. مرهم العين: لعلاج التهاب الملتحمة الهربسي أو غيره من التهابات العين، يمكن استخدام الأسيكلوفير على شكل مرهم خاص يتم تطبيقه على السطح الداخلي للجفون.
4. محلول للحقن: في بعض الحالات، مثل العدوى الخطيرة أو المنتشرة، قد يتم إعطاء الأسيكلوفير عن طريق الوريد كمحلول للحقن.

الدوائية

1. تثبيط بوليميراز الحمض النووي الفيروسي: تتمثل آلية عمل الأسيكلوفير الرئيسية في قدرته على تثبيط بوليميراز الحمض النووي الفيروسي، المسؤول عن تضاعف الحمض النووي الفيروسي. يندمج الأسيكلوفير في شريط الحمض النووي الفيروسي كنيوكليوتيد زائف، مما يؤدي إلى توقف المزيد من تخليق الحمض النووي الفيروسي.
2. الانتقائية تجاه الخلايا الفيروسية: يُنشَّط الأسيكلوفير عن طريق الفسفرة في الخلية المصابة بالفيروس، ولذلك يُوجَّه تأثيره بشكل رئيسي نحو الخلايا الفيروسية. هذا يُقلِّل من سُمِّية الدواء لخلايا الجسم الطبيعية.
3. تقليل مدة وشدة العدوى: يمكن أن يؤدي استخدام الأسيكلوفير إلى تقليل مدة وشدة العدوى الناجمة عن فيروس الورم الحليمي البشري والأمراض المنقولة جنسياً وتقليل خطر حدوث المضاعفات.
4. الوقاية من تكرار الإصابة: يعد الأسيكلوفير فعالاً أيضاً في منع تكرار الإصابة بالعدوى، وخاصةً عند تناوله بشكل متقطع على مدى فترة طويلة من الزمن.
5. تقليل احتمالية انتقال العدوى: قد يؤدي استخدام الأسيكلوفير أيضًا إلى تقليل احتمالية انتقال العدوى من شخص مصاب إلى شخص سليم.

الدوائية

1. الامتصاص: بعد تناول الأسيكلوفير عن طريق الفم، يُمتص جيدًا من الجهاز الهضمي. قد يتباطأ الامتصاص عند تناوله مع الطعام، لذا يُؤخذ الدواء غالبًا قبل ساعة من الوجبة أو بعدها بساعتين.
2. التوزيع: يتميز الأسيكلوفير بتوزيع منخفض في الجسم، يتراوح بين 1.6 و2.0 لتر/كجم تقريبًا. ويخترق بكفاءة العديد من الأنسجة والأعضاء، بما في ذلك الدماغ والكبد والكلى والرئتين والجلد والعينين.
3. الأيض: يتم استقلاب الأسيكلوفير بشكل طفيف. تُطرح معظم الجرعة دون تغيير عن طريق الكلى.
4. الإخراج: يتم إخراج حوالي 60-90% من الجرعة المُتناولة من الأسيكلوفير عن طريق الكلى في صورة غير متغيرة، وخاصة خلال أول 24 ساعة بعد الإعطاء.
5. نصف العمر: يبلغ نصف عمر الأسيكلوفير من الجسم حوالي ساعتين إلى ثلاث ساعات لدى البالغين ذوي وظائف الكلى الطبيعية. وقد يكون هذا الوقت أطول لدى المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى.
6. الجرعة: قد يتم تعديل جرعة الأسيكلوفير في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى لتجنب تراكم الدواء في الجسم وتقليل خطر التأثيرات السامة.
7. الحركية الدوائية في أشكال جرعات مختلفة: بالنسبة للمراهم والكريمات والهلام الموضعي، يكون التوافر الحيوي للأسيكلوفير منخفضًا عند استخدامه موضعيًا. أما عند إعطائه وريديًا، فيقترب التوافر الحيوي من 100%.

الجرعات والإدارة

طريقة الإعطاء والجرعة للإعطاء عن طريق الفم:

1. الهربس البسيط (HSV-1 وHSV-2):

   • البالغون: عادةً ٢٠٠ ملغ ٥ مرات يوميًا لمدة ٧-١٠ أيام. في حالة تكرار العدوى أو لعلاج العدوى المزمنة، يمكن تقليل الجرعة إلى ٤٠٠ ملغ مرتين يوميًا.
   • الأطفال: قد تختلف الجرعة للأطفال ويجب تحديدها من قبل الطبيب.

2. الهربس النطاقي (الجدري النطاقي):

   • البالغون: 800 ملغ 5 مرات يوميا لمدة 7-10 أيام.
   • الأطفال: قد تختلف التوصيات، لذا فإن استشارة الطبيب إلزامية.

3. الوقاية من الهربس في المرضى الذين يعانون من ضعف المناعة:

   • البالغون والأطفال: قد تختلف الجرعات؛ عادة 200 ملغ 4 مرات يوميا.

للإستخدام الخارجي:

• الهربس البسيط (الشفتين والأعضاء التناسلية):
  • يتم تطبيق الكريم أو المرهم على المناطق المصابة من الجلد 5 مرات يوميا لمدة 4-10 أيام.

للحقن:

• يستخدم هذا الدواء بشكل رئيسي في المستشفيات لعلاج العدوى الشديدة، وتعتمد الجرعة وطريقة الإعطاء على شدة الحالة وحكم الطبيب.

ملاحظات هامة:

• من المستحسن البدء بتناول الأسيكلوفير في أقرب وقت ممكن بعد ظهور الأعراض الأولى للعدوى.
• ينبغي الحفاظ على ترطيب كافٍ أثناء العلاج.
• يمكن تعديل الجرعة ومدة العلاج من قبل الطبيب اعتمادًا على الصورة السريرية والاستجابة للعلاج.
• قد يحتاج المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى إلى تعديل الجرعة.

استخدم أسيكلوفير خلال فترة الحمل

1. الهربس التناسلي:

   • في حالات الهربس التناسلي الأولي أو الانتكاسات الشديدة أثناء الحمل، يمكن وصف الأسيكلوفير لتقليل خطر انتقاله إلى المولود الجديد. قد تكون إصابة حديثي الولادة بالهربس خطيرة وتؤدي إلى مضاعفات خطيرة.

2. الوقاية والعلاج:

   • يمكن استخدام الأسيكلوفير لمنع تكرار الإصابة بالهربس عند النساء الحوامل، وخاصة في الثلث الثالث من الحمل، لتقليل احتمالية الإصابة بالهربس النشط أثناء المخاض، مما قد يتطلب إجراء عملية قيصرية.

3. تقييم المخاطر والفوائد:

   • ينبغي أن يستند وصف الأسيكلوفير أثناء الحمل إلى تقييم دقيق لموازنة المخاطر والفوائد المحتملة. ويشمل ذلك مراعاة شدة العدوى، ومرحلة الحمل، والصحة العامة للمرأة الحامل.

احتياطات:

• يراقب:

  • إذا تم استخدام الأسيكلوفير أثناء الحمل، فإن المراقبة الطبية المنتظمة لصحة الأم والجنين أمر مهم.

• الجرعة:

  • يجب استخدام أقل جرعة فعالة توفر التحكم في العدوى لتقليل تعرض الجنين.

• استشارة الطبيب:

  • ينبغي مناقشة جميع الأسئلة المتعلقة باستخدام الأسيكلوفير أو أي دواء آخر أثناء الحمل مع طبيبك، الذي يمكنه أخذ جميع العوامل الفردية في الاعتبار ويوصي بخيارات العلاج الأكثر أمانًا وفعالية.

موانع

1. عدم تحمل فردي أو حساسية: يجب على الأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل فردي معروف تجاه الأسيكلوفير أو أي مكون آخر من مكونات الدواء تجنب استخدامه.
2. الحمل والرضاعة: يجب استشارة الطبيب بشأن استخدام الأسيكلوفير أثناء الحمل والرضاعة. عادةً، يُمكن استخدام الأسيكلوفير خلال هذه الفترة، ولكن يتطلب الحذر وتقييم المخاطر والفوائد المحتملة.
3. قصور الكبد: في حالة وجود أمراض خطيرة في الكبد، قد يكون من الضروري تعديل الجرعة أو التوقف الكامل عن تناول الدواء.
4. أمراض الكلى: قد يحتاج المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى إلى تعديل جرعة الأسيكلوفير.
5. حالات نقص المناعة: في المرضى الذين يعانون من اضطرابات في الجهاز المناعي مثل عدوى فيروس نقص المناعة البشرية أو يتناولون أدوية مثبطة للمناعة، قد يكون الأسيكلوفير مضاد استطباب أو قد يتطلب حذرًا خاصًا.
6. عمر الأطفال: لم يتم تحديد سلامة وفعالية الأسيكلوفير في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين.
7. تحذير عند الاستخدام مع أدوية أخرى: قد يتفاعل الأسيكلوفير مع بعض الأدوية الأخرى، لذلك يجب عليك مناقشة المخاطر والآثار الجانبية المحتملة مع طبيبك، خاصة إذا كنت تتناول أدوية أخرى.

آثار جانبية أسيكلوفير

الآثار الجانبية الشائعة

• الصداع والتعب من الأعراض الشائعة التي يمكن أن تحدث عند تناول الأسيكلوفير.
• يعد الغثيان والقيء، وكذلك الإسهال وآلام البطن، من الأعراض الشائعة عند تناول الأسيكلوفير عن طريق الفم.

الآثار الجانبية للتطبيق الموضعي

• احمرار أو حكة أو حرقة في مكان تطبيق الكريم أو المرهم، وهو عادة ما يكون مؤقتا ويختفي عند التوقف عن استخدام الدواء.

الآثار الجانبية أثناء الإعطاء الوريدي

• التهاب الأوردة في موقع الحقن، مما قد يؤدي إلى الألم.
• وقد تشمل التفاعلات الأكثر خطورة تلف الكلى وارتفاع إنزيمات الكبد، وخاصة عند الجرعات العالية أو في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى السابقة.

الآثار الجانبية النادرة والخطيرة

• ردود الفعل التحسسية مثل الطفح الجلدي، والشرى، وذمة كوينك، وحتى الصدمة التأقية.
• ردود فعل عصبية مثل الدوخة، والارتباك، والهلوسة، والنوبات، والقلق، والرعشة. هذه التفاعلات أكثر شيوعًا لدى المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى أو الذين يتناولون جرعات عالية من الدواء.
• انخفاض عدد الصفائح الدموية وقلة الكريات البيضاء، مما قد يؤثر على قدرة الجسم على مقاومة العدوى.

جرعة مفرطة

1. تأثير سام على الكلى: في حالة تناول جرعة زائدة من الأسيكلوفير، قد يحدث فشل كلوي نتيجة تكوّن بلورات الأسيكلوفير في الكلى، مما يؤدي إلى تلفها. ويزداد هذا التأثير تفاقمًا إذا تزامن مع ضعف وظائف الكلى.
2. أعراض الجهاز العصبي المركزي: قد تشمل الصداع، والنعاس، وتباطؤ التفكير، والنوبات، والغيبوبة.
3. اضطرابات الجهاز الهضمي: قد يحدث الغثيان والقيء والإسهال وألم في البطن.
4. اضطرابات توازن الكهارل: قد يحدث فرط بوتاسيوم الدم أو نقص صوديوم الدم.
5. ردود الفعل التحسسية: قد تحدث الشرى، والحكة، والوذمة، والوذمة الوعائية، والحساسية المفرطة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. بروبينسيد: قد يعمل بروبينسيد على زيادة تركيز الأسيكلوفير في الدم عن طريق تأخير إزالته من الجسم، مما قد يؤدي إلى زيادة تأثيره العلاجي وزيادة خطر السمية.
2. ميكوفينولات موفيتيل: قد يقلل الأسيكلوفير من تركيز ميكوفينولات موفيتيل في الدم عن طريق تسريع عملية التمثيل الغذائي له في الكبد، مما قد يقلل من فعاليته كمضاد للمناعة.
3. الأدوية المسببة للسمية الكلوية: عند تناوله مع أدوية مثل المضادات الحيوية الأمينوغليكوزيدية أو السيكلوسبورين، قد يزيد الأسيكلوفير من خطر التأثيرات السامة للكلى، وخاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى.
4. الأدوية التي تؤثر على وظائف الكلى: عند تناوله مع أدوية قد تؤثر على وظائف الكلى، مثل بعض الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات أو مدرات البول، فقد يكون هناك زيادة في التأثير السام لأسيكلوفير على الكلى.
5. السيميتيدين والأدوية المضادة للالتهابات التي تحتوي على مثبطات COX-2: قد تؤدي هذه الأدوية إلى زيادة تركيز الأسيكلوفير في الدم بسبب تأخر استقلابه في الكبد، مما قد يؤدي إلى زيادة تأثيره العلاجي وزيادة خطر السمية.
6. الأدوية المسببة للسمية الكبدية: قد يزيد الأسيكلوفير من التأثير السام للكبد لبعض الأدوية، مثل الباراسيتامول أو مثبطات البروتيناز، مما قد يؤدي إلى تطور فشل الكبد.
7. الأدوية المسببة لفرط بوتاسيوم الدم: عند تناولها مع أدوية تزيد من مستويات البوتاسيوم في الدم، مثل سبيرونولاكتون أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACEIs)، فقد يحدث زيادة في فرط بوتاسيوم الدم.