بارا-أمينوساليسيلات الصوديوم

بارا أمينوساليسيلات الصوديوم يُصنّف ضمن الأدوية المضادة للبكتيريا الاصطناعية، وله خصائص مضادة للبكتيريا ومضادة للسل.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]

دواعي الإستعمال بارا-أمينوساليسيلات الصوديوم

يتم استخدامه لعلاج مرض السل المقاوم للأدوية (في أي مكان وبأشكال مختلفة) بالاشتراك مع أدوية إضافية أخرى ذات تأثير مضاد للسل.

[ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]

الافراج عن النموذج

يتم إنتاجه في أقراص تزن 0.5 أو 1 جرام، وفي حبيبات - داخل عبوات تزن 4 أو 5 أو 100 جرام، وأيضًا في شكل محلول مجفف بالتجميد لمحاليل التسريب - في قوارير.

[ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]

الدوائية

يُنافس هذا الدواء حمض بارا أمينو بنزويك (PABA) في السيطرة على المركز النشط للإنزيم الذي يُحوّل حمض بارا أمينو بنزويك (PABA) إلى دي إتش إف (DHF)، كما يُبطئ ارتباط حمض الفوليك داخل الخلايا البكتيرية. تأثيره المُثبط للسل أضعف من تأثير الستربتومايسين والإيزونيازيد المُماثل. يُؤثر الدواء بفعالية على المتفطرة السلية، حيث يمتلك تأثيرًا مُثبطًا للبكتيريا (يتراوح تركيزه الأدنى في المختبر بين 1 و5 ميكروغرام/مل).

يُقلل هذا الدواء من خطر مقاومة البكتيريا للإيزونيازيد مع الستربتومايسين. وتعود آلية عمله إلى تثبيط عمليات ربط حمض الفوليك، بالإضافة إلى تكوين المايكوباكتين (عنصر من عناصر جدار الميكروبات)، مما يُؤدي إلى انخفاض مستوى امتصاص الحديد بواسطة بكتيريا المتفطرة السلية.

يؤثر هذا الدواء أيضًا على المتفطرات في مرحلة التكاثر النشط، ولكنه يكاد يكون معدومًا على المتفطرات الخاملة. تأثير الدواء على البكتيريا المسببة للأمراض داخل الخلايا ضعيف نسبيًا، وليس له أي تأثير على المتفطرات الأخرى غير السلية.

[ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم، يُمتص بسرعة نسبية. تبلغ القيمة القصوى بعد تناول 4 غرامات من الدواء عن طريق الفم 75 ميكروغرام/مل.

يخضع للأيض الكبدي، ويُطرح عن طريق الترشيح الكبيبي - 80% مع البول (أكثر من 50% منه على شكل مشتق مُؤَسْتَل). لا ينتقل إلى السائل الدماغي الشوكي إلا في حالة التهاب السحايا.

[ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم مع الماء. يُؤخذ بعد الوجبات. الجرعة اليومية للبالغين هي 9-12 غ (3-4 غ ثلاث مرات يوميًا). المرضى المنهكون (أقل من 50 كجم) أو الذين يعانون من ضعف تحمل الدواء، يحتاجون إلى تناول 6 غ يوميًا. جرعة الأطفال هي 0.2 غ/كغ/يوم، وتُؤخذ الجرعة على 3-4 جرعات (بحد أقصى 10 غ يوميًا).

يُسمح للأشخاص الذين يخضعون للعلاج الخارجي بتناول الجرعة اليومية كاملة مرة واحدة، ولكن إذا كان لدى الشخص تحمل ضعيف، فمن الضروري تقسيم الجرعة إلى 2-3 استخدامات.

[ 27 ]، [ 28 ]، [ 29 ]، [ 30 ]

استخدم بارا-أمينوساليسيلات الصوديوم خلال فترة الحمل

لا يجوز للمرأة الحامل تناول الدواء إلا في الحالات التي تكون فيها الفائدة المحتملة من العلاج أكبر من احتمال حدوث المضاعفات والجنين.

يُمنع الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• وجود فرط الحساسية للدواء؛
• المراحل الشديدة من أمراض الكبد أو الكلى؛
• المرحلة غير المعوضة من قصور القلب؛
• قرحة في الجهاز الهضمي؛
• النوبات الصرعية؛
• التهاب الأمعاء المتفاقم؛
• تفاقم قصور الغدة الدرقية.

[ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]

آثار جانبية بارا-أمينوساليسيلات الصوديوم

قد يؤدي استخدام الأدوية إلى الآثار الجانبية التالية:

• - تلف الجهاز الهضمي: ظهور القيء مع الغثيان وفقدان الشهية أو ضعفها، والإسهال أو الإمساك وألم البطن؛
• أعراض الحساسية: الحمى، وتشنجات الشعب الهوائية، والطفح الجلدي، وكذلك التهاب الجلد على شكل بقع أرجوانية أو شرى؛
• أعراض أخرى: ألم المفاصل، وتطور فرط الحمضات. نادرًا ما يحدث نقص الصفيحات أو نقص الكريات البيض أو ندرة المحببات، بالإضافة إلى التهاب الكبد أو بلورات البول الناجم عن الأدوية.

بعد الاستخدام لفترات طويلة لجرعات عالية من الأدوية، قد يحدث تضخم الغدة الدرقية أو الوذمة المخاطية.

[ 23 ]، [ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يزيد هذا الدواء من مستويات الإيزونيازيد في الدم، ويؤثر على امتصاص الإريثروميسين والريفامبيسين واللينكومايسين، بالإضافة إلى امتصاص السيانوكوبالامين (قد يؤدي ذلك إلى فقر الدم). كما يُعزز الدواء خصائص مضادات التخثر غير المباشرة (مشتقات الإندانديون أو الكومارين).

لا تؤثر مضادات الحموضة على امتصاص بارا أمينوساليسيلات الصوديوم.

[ 31 ]، [ 32 ]، [ 33 ]، [ 34 ]

شروط التخزين

يُحفظ دواء بارا أمينوساليسيلات الصوديوم في مكان مظلم بعيدًا عن الرطوبة. يجب ألا تتجاوز درجة الحرارة ٢٥ درجة مئوية.

[ 35 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام أقراص بارا أمينوساليسيلات الصوديوم لمدة سنتين من تاريخ تصنيع الدواء، والحبيبات - لمدة 3 سنوات، والليفيليزات - لمدة 4 سنوات.

[ 36 ]، [ 37 ]، [ 38 ]