العلاج

ريميدي مادة مضادة للميكروبات من فئة الفلوروكينولون - أيزومر أوفلوكساسين، ذات طبيعة ليفورية. تُظهر فعالية مضادة للميكروبات واسعة النطاق.

يساعد الليفوفلوكساسين على منع جيريز الحمض النووي (توبوإيزوميراز النوع 2)، وكذلك توبوإيزوميراز النوع 4؛ كما أنه يعطل عمليات ربط الحمض النووي والتفافها، وفي الوقت نفسه يبطئ ارتباط الحمض النووي ويثير تغييرات مورفولوجية عميقة في مجال الأغشية الخلوية والسيتوبلازم وجدران البكتيريا.

يظهر الليفوفلوكساسين تأثيرًا على عدد كبير نسبيًا من السلالات الميكروبية في الدراسات المختبرية، وكذلك في الجسم الحي.

دواعي الإستعمال العلاجات

يستخدم في علاج الأمراض المعدية والالتهابية التي تسببها البكتيريا الحساسة لليفوفلوكساسين:

• العدوى التي تصيب الجهاز التنفسي السفلي (الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع أو تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن)؛
• التهاب الجيوب الأنفية الفكية في المرحلة الحادة؛
• الآفات المرتبطة بوظيفة مجرى البول (بدون مضاعفات)؛
• الآفات المعقدة في المسالك البولية (بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية الحاد)؛
• العدوى المرتبطة بالطبقة تحت الجلد والبشرة (الخراجات، والتصلبات مع التقيح والدمامل)؛
• بكتيريا الدم أو تعفن الدم؛
• التهاب البروستاتا المزمن ذو الأصل البكتيري؛
• العدوى التي تصيب منطقة البطن؛
• العلاج المركب لأنواع السل المقاومة للأدوية.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]

الافراج عن النموذج

يتم إصدار المكون الطبي على شكل أقراص، 5 أو 10 قطع في كل عبوة.

[ 5 ]

الدوائية

يتم تحديد مستوى التعرض البكتيري لليفوفلوكساسين من خلال نسبة قيم Cmax أو AUC في المصل إلى MIC.

الآلية الرئيسية للمقاومة هي نتيجة طفرة في جين gyr-A. أظهرت الاختبارات المعملية مقاومة متبادلة لليفوفلوكساسين مع فلوروكينولونات أخرى.

إن مبدأ التأثير العلاجي لريميديا يسمح في كثير من الأحيان بتجنب المقاومة المتبادلة بين الليفوفلوكساسين وفئات أخرى من المواد المضادة للبكتيريا.

[ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]

الدوائية

شفط.

بعد تناوله عن طريق الفم، يُمتص الليفوفلوكساسين بسرعة وبشكل شبه كامل، ويصل إلى أقصى تركيز له في البلازما بعد 60 دقيقة. وتبلغ قيم التوافر الحيوي له حوالي 100%.

يؤثر الطعام بشكل ضئيل على معدل امتصاص الدواء.

عمليات التوزيع.

يُصنع حوالي 30-40% من الدواء باستخدام بروتين مصل الدم. يكاد يكون التأثير التراكمي بعد تناول الدواء بجرعة 0.5 غرام مرة واحدة يوميًا غائبًا تمامًا. نظريًا، من الممكن حدوث تراكم طفيف بعد تناول الجرعة المذكورة أعلاه مرتين يوميًا. يصل الدواء إلى قيم ثابتة بعد 3 أيام.

عمليات التبادل.

لا يشارك الليفوفلوكساسين في العمليات الأيضية إلا بشكل طفيف؛ فمكوناته الأيضية هي ليفوفلوكساسين N-أكسيد مع ديسميثيل ليفوفلوكساسين. تُشكل هذه العناصر أقل من 5% من حجم الدواء المُفرز في البول.

إفراز.

يُفرز الليفوفلوكساسين المُستخدَم من بلازما الدم ببطء نسبيًا (فترة نصف العمر تتراوح بين 6 و8 ساعات). تتم عمليات الإخراج بشكل رئيسي عن طريق الكلى (85% من الجرعة المُتناولة).

معلمات خطية LS.

يتمتع الليفوفلوكساسين بخواص حركية دوائية خطية عند استخدام جرعات تتراوح بين 0.05-0.6 جرام.

[ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]

الجرعات والإدارة

ينبغي استخدام الأقراص 1-2 مرات يوميًا.

يتم تحديد حجم الجرعة حسب شدة ونوع العدوى، بالإضافة إلى حساسية البكتيريا المسببة التي تم تحديدها أو المشتبه بها.

تختلف مدة العلاج حسب نوع المرض، ولكنها عادة ما تستمر لمدة أقصاها أسبوعين (على الرغم من أنه في حالة التهاب البروستاتا البكتيري يمكن أن تصل المدة إلى شهر واحد).

وفقًا لنظام العلاج المضاد للبكتيريا العام، يجب الاستمرار في استخدام ريميديا لمدة 48-72 ساعة على الأقل بعد عودة درجة الحرارة إلى وضعها الطبيعي أو الحصول على نتيجة سلبية في الاختبار البكتريولوجي.

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم، ولا تُمضغ الأقراص، بل تُشرب مع سائل. إذا تطلبت الجرعة ذلك، يُمكن تقسيم القرص على طول خط الكسر. يُؤخذ الدواء مع الطعام أو بين الوجبات.

يجب تناول الدواء قبل ساعتين من تناول مضادات الحموضة أو أملاح الحديد أو السكرالفات بسبب خطر انخفاض الامتصاص.

[ 35 ]، [ 36 ]، [ 37 ]، [ 38 ]

استخدم العلاجات خلال فترة الحمل

لا ينبغي تناول الليفوفلوكساسين أثناء الرضاعة الطبيعية أو الحمل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• الصرع؛
• مرض الأوتار المرتبط بالعلاج السابق بالكينولون؛
• فرط الحساسية الشديدة لليفوفلوكساسين أو أي مكونات أخرى من الدواء أو مواد أخرى من فئة الفلوروكينولون.

يجب توخي الحذر عند الاستخدام في الحالات التالية:

• كبار السن (خطر كبير لحدوث تدهور مصاحب في وظائف الكلى)؛
• نقص G6PD؛
• تاريخ تلف الدماغ (بسبب صدمة شديدة أو سكتة دماغية)؛
• الاستخدام المشترك مع مواد تعمل على خفض عتبة النشاط التشنجي الدماغي (قد تحدث تشنجات)؛
• الوهن العضلي الكاذب
• تم تشخيص عوامل الخطر لإطالة مؤشرات فترة QT.

[ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]، [ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]، [ 27 ]، [ 28 ]

آثار جانبية العلاجات

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• آفات الجهاز الهضمي: القيء وعسر الهضم والإسهال (دموي أيضًا) وفقدان الشهية والغثيان والألم الذي يؤثر على منطقة البطن، بالإضافة إلى التهاب الكبد والتهاب القولون الغشائي الكاذب وخلل التوازن البكتيري وزيادة نشاط ناقلات الأمين في الكبد وفرط بيليروبين الدم؛
• اضطرابات في عمل الجهاز القلبي الوعائي: عدم انتظام دقات القلب، وانخفاض ضغط الدم، والرجفان الأذيني، وانهيار الأوعية الدموية وإطالة فترة QT على مخطط القلب؛
• المشاكل الأيضية: ارتفاع سكر الدم أو نقص سكر الدم (فرط التعرق، زيادة الشهية، العصبية والرعشة)؛
• اضطرابات الجهاز العصبي: النعاس، والصداع الشديد، والقلق، والدوار، والأرق، والضعف، بالإضافة إلى الخوف، وخدر اليدين، والارتباك، والتشنجات والهلوسة. بالإضافة إلى ذلك، اعتلال الأعصاب الحسي، والاكتئاب، واعتلال الأعصاب الحسي الحركي، واضطرابات الحركة، والاضطرابات النفسية المصحوبة بمشاكل سلوكية (مثل إيذاء النفس، ومحاولات الانتحار والأفكار المتعلقة به).
• تلف الحواس: مشاكل في الشم والسمع والبصر، واضطرابات في الأحاسيس اللمسية أو التذوق؛
• اضطرابات في الجهاز العضلي الهيكلي: آلام العضلات أو آلام المفاصل، تمزقات تؤثر على الأوتار، ضعف العضلات، انحلال الربيدات أو التهاب الأوتار؛
• الاضطرابات المرتبطة بوظيفة الجهاز البولي: الفشل الكلوي الحاد، أو ارتفاع نسبة الكرياتينين في الدم أو التهاب الكلية الأنبوبي الخلالي؛
• المشاكل التي تؤثر على أعضاء تكوين الدم: نقص العدلات، نقص الصفيحات الدموية، نقص الكريات البيض أو نقص الكريات الشاملة، كثرة الحمضات، النزيف، ندرة المحببات أو فقر الدم الانحلالي؛
• علامات الحساسية: احتقان الجلد أو الحكة، الشرى، التهاب الجلد الدهني السمي أو متلازمة ستيفنز جونسون، تورم الأغشية المخاطية والبشرة، الحساسية المفرطة، تشنج الشعب الهوائية، التهاب الأوعية الدموية والتهاب الرئة من أصل تحسسي؛
• أخرى: حساسية للضوء، وهن، حمى مستمرة، تفاقم البورفيريا الموجودة، حدوث عدوى إضافية أو التهاب الأوعية الدموية القاتل للكريات البيضاء.

[ 29 ]، [ 30 ]، [ 31 ]، [ 32 ]، [ 33 ]، [ 34 ]

جرعة مفرطة

ترتبط أعراض التسمم بشكل رئيسي بالجهاز العصبي المركزي (الدوخة، واضطرابات الوعي أو الارتباك، وكذلك النوبات المشابهة للنوبات الصرعية).

إلى جانب ذلك، قد يتم ملاحظة اضطرابات تؤثر على الجهاز الهضمي (على سبيل المثال، الغثيان) وتآكلات في منطقة الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي؛ ومن الممكن أيضًا إطالة قيم فترة QT.

تُتخذ التدابير المناسبة لمعالجة الأعراض؛ فالدواء لا يحتوي على ترياق. ولن يكون غسيل الكلى فعالاً.

[ 39 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يعمل الليفوفلوكساسين على إطالة عمر النصف للسيكلوسبورين.

يؤدي استخدام GCS إلى زيادة خطر تمزق الأوتار (خاصة عند كبار السن).

يعمل السيميتيدين والأدوية التي تمنع الإفراز الأنبوبي على تثبيط إفراز الليفوفلوكساسين.

يتوافق سائل التسريب مع 0.9% كلوريد الصوديوم، و5% سائل الدكستروز، و2.5% محلول دكستروز رينجر والسوائل المعقدة المستخدمة في التغذية الوريدية (الكربوهيدرات مع الأحماض الأمينية والكهارل).

تزيد الثيوفيللين ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية من احتمالية حدوث النوبات.

يمنع تناول الدواء مع الهيبارين وكذلك السوائل التي لها تفاعل قلوي (مثل محلول بيكربونات الصوديوم).

قد تحدث حالات ارتفاع أو انخفاض سكر الدم لدى مرضى السكري الذين يتناولون الأنسولين أو الأدوية المضادة لمرض السكري عن طريق الفم عند استخدام الليفوفلوكساسين، ولهذا السبب يجب مراقبة مستويات السكر في الدم.

يعمل العلاج على تعزيز خصائص الوارفارين المضادة للتخثر.

يمكن للمشروبات الكحولية أن تزيد من حدة المظاهر السلبية المرتبطة بالجهاز العصبي المركزي (الشعور بالخدر أو الدوخة أو النعاس).

[ 40 ]، [ 41 ]

شروط التخزين

يُحفظ ريميديا في مكان مظلم بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. تتراوح درجة الحرارة بين ١٠ و٢٥ درجة مئوية.

[ 42 ]، [ 43 ]، [ 44 ]

مدة الصلاحية

يمكن استعمال العلاج لمدة 24 شهرًا من تاريخ تصنيع الدواء.

[ 45 ]، [ 46 ]، [ 47 ]

تطبيق للأطفال

يُحظر الاستخدام العلاجي للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

[ 48 ]

نظائرها

نظائر الدواء هي Eleflox و Tavanic.

[ 49 ]، [ 50 ]، [ 51 ]