لاموليب

لاموليب هو دواء مضاد للاختلاج.

دواعي الإستعمال لاموليب

يستخدم الدواء في العلاج الأحادي، وكذلك في العلاج المعقد للنوبات العامة والمركزية (وهذا يشمل النوبات الصرعية ذات الطبيعة الرمعية العضلية اللاإرادية) عند المراهقين والبالغين.

يجب على الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2-12 سنة تناول الدواء كمساعد في قمع متلازمة التشنج.

يمكن استخدام لاموليب كعلاج وحيد فقط عندما يتم تحقيق السيطرة على شدة وتكرار النوبات.

يتم استخدامه في علاج أشكال الغياب النموذجية.

يساعد على قمع المراحل الاكتئابية لدى البالغين الذين يعانون من الاضطراب ثنائي القطب.

الافراج عن النموذج

يتوفر على شكل أقراص بتركيز 25 و 50 و 100 ملجم.

الدوائية

يعمل الدواء عن طريق منع نشاط قنوات الصوديوم المعتمدة على الإمكانات، بالإضافة إلى ذلك، عن طريق تثبيت جدران الخلايا العصبية وقمع عمليات إفراز حمض 2-أمينوبنتانيديويك، وهو المشارك الأكثر أهمية في عمليات تكوين النوبات الصرعية.

الدوائية

الامتصاص المعوي لللاموتريجين سريع وكامل نسبيًا. يُلاحظ أعلى تركيز في البلازما بعد حوالي ساعتين ونصف من تناول القرص عن طريق الفم. تطول فترة الذروة عند تناوله مع الطعام، لكن معدل الامتصاص لا يتأثر.

الجرعة الفموية التي تصل إلى ٤٥٠ ملغ تتميز بحركية دوائية خطية. تبلغ نسبة تخليق البروتين داخل البلازما حوالي ٥٥٪، ويتراوح حجم التوزيع بين ٠٫٩٢ و١٫٢٢ لتر/كغ.

تُستقلب هذه المادة بواسطة إنزيم غلوكورونيل ترانسفيراز. لا ترتبط معايير الحركية الدوائية لمضادات الاختلاج الأخرى باللاموتريجين. يبلغ متوسط معدل تصفية المادة لدى البالغين 39±14 مل/دقيقة.

أثناء عملية الأيض، تتحلل المادة إلى غلوكورونيدات تُطرح في البول. يُطرح أقل من 10% من المادة غير المتغيرة في البول، و2% أخرى في البراز. لا يعتمد عمر النصف، وكذلك معدل تصفية الدواء، على جرعة المادة المُتناولة.

لدى الأطفال (وخاصةً دون سن الخامسة)، يكون معدل تصفية الدواء مقارنةً بالوزن أعلى. كما أن عمر النصف للدواء لدى الأطفال أقصر مقارنةً بالبالغين.

متوسط قيم معامل تصفية الدواء لدى مرضى الفشل الكلوي المزمن والخاضعين لغسيل الكلى هي 0.42 مل/دقيقة/كجم (لدى مرضى الفشل الكلوي المزمن)، و0.33 مل/دقيقة/كجم (في حالة الاستخدام بين جلسات غسيل الكلى)، و1.57 مل/دقيقة/كجم (لدى مرضى غسيل الكلى). وبالتناسب مع ذلك، فإن متوسط قيم عمر النصف هو 42.9/57.4/13 ساعة.

جلسة غسيل كلوي مدتها 4 ساعات تُزيل حوالي 20% من اللاموتريجين. لذلك، إذا كان الشخص يُعاني من مرض كلوي، تُحدد الجرعة الأولية من الدواء وفقًا للمخطط القياسي لاستخدام مضادات الاختلاج. في حال ملاحظة خلل كلوي حاد، تُخفض جرعة المداومة.

متوسط قيم معامل تصفية الدواء في الأشخاص الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد (مرحلة Child-Pugh A أو B أو C) هي 0.31/0.24/0.1 مل/دقيقة/كجم، على التوالي.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ لاموليب دون مضغ، بل يُبلع القرص كاملاً. ولأن الأقراص قابلة للذوبان، يُمكن تناولها مع كمية قليلة من السوائل.

عند تغيير حجم الجرعة عند طفل يقل عمره عن 12 سنة أو في حالة وجود مشاكل في وظيفة الإخراج، أي عندما تختلف الجرعة المأخوذة في الحجم عن المكون النشط للقرص بأكمله، فمن الضروري استخدام الحد الأدنى من الأجزاء الفعالة من الدواء.

يُجرى العلاج الأحادي للصرع لدى المراهقين والبالغين وفقًا للمخطط التالي: في الأسبوعين الأولين من العلاج، يُتناول 25 ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا، وفي الأسبوعين التاليين - 50 ملغ بنفس الوتيرة. بعد ذلك، تُزاد الجرعة حتى الوصول إلى أقصى تأثير دوائي ذي أهمية. يُجرى العلاج الداعم بجرعات تتراوح بين 100 و200 ملغ يوميًا، وقد تصل لدى بعض المرضى إلى 500 ملغ.

عند استخدام لاموليب مع فالبروات الصوديوم لعلاج متلازمة الصرع، يلزم تخفيض جرعة الدواء بشكل طفيف. يُؤخذ الدواء خلال أول أسبوعين بجرعة ٢٥ ملغ كل يومين، ثم يُؤخذ يوميًا بنفس الجرعة لمدة أسبوعين آخرين. بعد ذلك، تُزاد الجرعة اليومية بمقدار ٢٥-٥٠ ملغ، ويُؤخذ الدواء حتى يبدأ التحسن. الجرعة المستقرة هي ١٠٠-٢٠٠ ملغ يوميًا (تُقسّم الجرعة على جرعتين).

يتطلب العلاج المعقد لنوبات الصرع، والذي يتضمن، بالإضافة إلى لاموليبا، أدويةً تُحفّز نشاط إنزيمات الكبد، تناول 50 ملغ من الدواء يوميًا خلال الأسبوعين الأولين. ثم تُضاعف الجرعة خلال الأيام الأربعة عشر التالية. بعد شهر من بدء العلاج، تصل الجرعة اليومية من الدواء إلى 100 ملغ، تُؤخذ على جرعتين. وللحفاظ على التأثير العلاجي، يُؤخذ 200-400 ملغ من الدواء يوميًا.

الجرعة الأولية من الدواء للأطفال من عمر سنتين إلى ١٢ سنة، مع فالبروات الصوديوم أو مضادات الاختلاج الأخرى، هي ٠.١٥ ملغم/كغم يوميًا. يُؤخذ الدواء على هذه الجرعات لمدة ١٤ يومًا. خلال الأيام الأربعة عشر التالية، يجب تناول ٠.٣ ملغم/كغم يوميًا. ثم تُزاد جرعة الدواء بمقدار ٠.٣ ملغم/كغم يوميًا حتى ظهور التحسن. في هذه الحالة، تصل جرعة المداومة إلى ١-١.٥ ملغم/كغم يوميًا مع تناول الدواء مرتين. لهذه الفئة من المرضى، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى ٢٠٠ ملغم.

عند استخدام الدواء مع مضادات اختلاج أخرى (بما في ذلك مُحفِّزات نشاط إنزيمات الكبد)، يُعطى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين سنتين و١٢ سنة جرعة ٠٫٦ ملغ/كغ يوميًا لمدة ١٤ يومًا، ثم ١٫٢ ملغ/كغ يوميًا لمدة ١٤ يومًا أخرى. بعد ذلك، تُعَيَّر الجرعة حتى الوصول إلى تأثير ثابت للدواء.

يبدأ العلاج المشترك باستخدام لاميكتال ومضادات الاختلاج (التي تُبطئ نشاط إنزيمات الكبد) لاضطرابات ثنائي القطب لدى المراهقين والبالغين بتناول 25 ملغ من الدواء كل يومين لمدة 14 يومًا. خلال الأيام الـ 14 التالية، يجب تناول الدواء بنفس الجرعة يوميًا. الجرعة المستقرة هي 100 ملغ، ويجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى وهي 200 ملغ.

عند الجمع بين الدواء مع منشطات إنزيمات الكبد، يجب مضاعفة جرعته (مقارنة بالعلاج المركب مع الأدوية المثبطة للبروتياز الكبدي).

إذا لم تكن معايير التفاعل بين الدواء ومضادات الاختلاج الأخرى الموصوفة معروفة، فيجب استخدام نظام علاجي مماثل للنظام العلاجي الأحادي.

[ 1 ]

استخدم لاموليب خلال فترة الحمل

أظهرت نتائج الاختبارات عدم وجود زيادة في احتمالية حدوث التشوهات الخلقية مع العلاج الأحادي في الثلث الأول من الحمل، إلا أن بعض المصادر تشير إلى زيادة في حالات ملاحظة التشوهات في تجويف الفم. لذلك، يُسمح باستخدام لاموليب أثناء الحمل فقط في الحالات التي يكون فيها احتمال استفادة المرأة من العلاج أكبر من خطر الآثار السلبية على الجنين.

توجد مستويات متفاوتة من اللاموتريجين في حليب الأم، وقد يصل إجمالي تركيز الدواء لدى الرضيع أحيانًا إلى 50% من تركيزه في جسم الأم، ولذلك يُتوقع ظهور آثاره الدوائية. في هذا الصدد، من الضروري إجراء تقييم دقيق لفوائد الرضاعة الطبيعية وخطر الآثار الجانبية على الرضيع.

موانع

إن الموانع المطلقة لاستخدام الدواء هي للأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل مكونات الدواء.

ينبغي استخدام لاموليب بحذر لدى الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي.

آثار جانبية لاموليب

قد يسبب تناول الدواء بعض الآثار الجانبية:

• آفات الجلد: قد تتطور طفح جلدي من النوع التحسسي، مما يؤدي في بعض الأحيان إلى التهاب الجلد التأتبي السمي أو متلازمة ستيفنز جونسون؛
• اضطرابات وظيفة تكوين الدم: انخفاض في محتوى الخلايا في الجراثيم المكونة للدم؛
• اضطرابات المناعة: تطور تضخم العقد اللمفاوية، بالإضافة إلى أعراض سرطان الخلايا اللمفاوية؛
• خلل في الجهاز العصبي المركزي: مشاكل في الرؤية والوعي والتوازن. مع التوقف المفاجئ عن تناول الدواء، قد تظهر أعراض الانسحاب، على شكل زيادة في وتيرة النوبات.
• مشاكل في الجهاز الهضمي والجهاز الكبدي الصفراوي: اضطرابات الأمعاء، ومظاهر عسر الهضم وانخفاض نشاط إنزيمات الكبد.

عند تناول جرعة غير فعالة بشكل كافي من الدواء، من الممكن تكوين رواسب من خلايا الدم داخل الأوعية وتطور انحلال الربيدات أو MODS.

جرعة مفرطة

يمكن أن يؤدي التسمم باللاموليب إلى الغثيان مع الدوخة، ومشاكل في التنسيق أو الرؤية، وآلام الجمجمة، وفقدان الوعي.

ولإزالة علامات الجرعة الزائدة، من الضروري إجراء إجراءات إزالة السموم، بما في ذلك غسل المعدة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

بسبب التمثيل الغذائي الكبدي التنافسي، فإن الاستخدام مع فالبروات الصوديوم يقلل من معدل امتصاص لاموليب.

يؤدي الجمع بين الدواء مع الكاربامازيبين إلى زيادة احتمالية حدوث الآثار الجانبية.

تعمل مضادات الاختلاج وموانع الحمل الهرمونية والباراسيتامول على مضاعفة معدل استقلاب وإخراج لاموليبا.

[ 2 ]، [ 3 ]

شروط التخزين

يُحفظ لاموليب في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال. درجة الحرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام لاموليب لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع المنتج الطبي.

المراجعات

تلقى لاموليب مراجعات متباينة، إذ لا يوجد رأي إيجابي أو سلبي واضح حول الدواء وسلامته وفعاليته. ويرجع ذلك إلى أن المادة الفعالة فيه هي لاموتريجين، ويجب اختيار هذه الأدوية بشكل فردي - سواء من حيث الجرعة أو نوع الدواء.

من وجدوا لاموليب مناسبًا، اعتبروه علاجًا فعالًا للغاية. من بين الجوانب السلبية، غالبًا ما تُلاحظ ردود فعل سلبية على شكل طفح جلدي، وعادةً ما يزول من تلقاء نفسه.