كابريوميسين

الكابريومايسين هو عامل مضاد لمرض السل.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]

دواعي الإستعمال كابريوميسين

يستخدم لعلاج مرض السل الرئوي ، الذي يتطور بسبب سلالات من المتفطرات الحساسة للأدوية (عصية كوخ هي كائن حي دقيق يسبب مرض السل)، في الحالات التي لا تحقق فيها أدوية السل من النوع الأول التأثير المطلوب أو لا يمكن استخدامها بسبب التأثيرات السامة أو وجود عصيات السل المقاومة.

[ 4 ]، [ 5 ]

الافراج عن النموذج

يتم إصدار الدواء على شكل مسحوق للحقن العضلي.

[ 6 ]، [ 7 ]

الدوائية

مضاد حيوي مُستخلص من عنصر ستربتوميسيس كابريولس. يُظهر الدواء فعالية ضد سلالات مُختلفة من عصية كوخ.

لم تُلاحظ أي مقاومة متبادلة بين الكابريوميسين والسيكلوسرين، والإيزونيازيد، وPAS، والستربتومايسين، والإيثيوناميد، والإيثامبوتول. ومع ذلك، تُكتشف المقاومة المتبادلة عند دمج هذه المادة مع الكانامايسين، والفلوريميسين، أو النيومايسين.

[ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]

الدوائية

يُمتص الدواء بشكل شبه سيء داخل الجهاز الهضمي (أقل من 1%). بعد الإعطاء العضلي بجرعة 1000 ملغ، تُلاحظ قيمة Cmax في البلازما (20-47 ملغ/لتر) بعد ساعة إلى ساعتين. عند استخدام حقن وريدي لمدة 60 دقيقة بجرعة 1000 ملغ، تكون قيمة Cmax 30-50 ملغ/لتر. مستوى المساحة تحت المنحنى (AUC) بعد الإعطاء العضلي والوريدي متساوٍ. يمر الدواء عبر المشيمة، ولكن ليس عبر الحاجز الدموي الدماغي (BBB).

لا يخضع الدواء لعمليات تبادل، بل يُطرح دون تغيير، وذلك بشكل رئيسي عن طريق الكلى (خلال ١٢ ساعة - حوالي ٥٠-٦٠٪ من الجرعة)، عن طريق الترشيح الكبيبي. يُطرح جزء صغير من الدواء مع الصفراء. في البول، يبلغ متوسط تركيز المادة في البول بعد ٦ ساعات من تناول الدواء في جرعة ١ غرام ١.٦٨ ملغم/مل. ويتراوح عمر النصف بين ٣ و٦ ساعات.

لدى الأشخاص الذين يتمتعون بوظائف كلوية سليمة، لا تتراكم المادة عند استخدامها يوميًا بجرعة ١٠٠٠ ملغ (على مدى ٣٠ يومًا). في حال وجود اضطراب في وظائف الكلى، يزداد عمر النصف ويميل الدواء إلى التراكم.

[ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]

الجرعات والإدارة

قبل الاستخدام، يُنصح بتقييم حساسية المريض للدواء تجاه البكتيريا المسببة للمرض. يُعطى الدواء عن طريق الحقن العضلي العميق. يُستخدم بحذر لدى الأشخاص الذين يعانون من أي نوع من الحساسية (خاصةً تلك الناتجة عن الأدوية).

غالبًا ما يُعطى ١٠٠٠ ملغ من الدواء يوميًا (بحد أقصى ٢٠ ملغ/كغ من المادة يوميًا) على مدى فترة تتراوح بين ٦٠ و١٢٠ يومًا، ثم مرتين إلى ثلاث مرات أسبوعيًا بنفس الجرعة. يُنصح بالاستمرار في العلاج لمدة سنة إلى سنتين.

يجب على الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكلى تعديل الجرعة ومدة الفواصل الزمنية بين الحقن (مع مراعاة قيم تركيز السكر في الدم). كلما زادت شدة خلل وظائف الكلى، يجب أن تكون الفترات الزمنية بين الحقن أطول.

يُذاب المسحوق الطبي أولاً في سائل الحقن الفسيولوجي أو ماء الحقن المعقم (2 مل). يستغرق ذوبان المادة تمامًا من دقيقتين إلى ثلاث دقائق.

يجب مراقبة وظائف الكلى بشكل مستمر طوال فترة العلاج بالكامل (مرة واحدة في الأسبوع)، بالإضافة إلى ذلك، يجب إجراء قياس السمع (تقييم حدة السمع) والتحقق من عمل الجهاز الدهليزي.

نظرًا لأن استخدام الكابريومايسين قد يؤدي إلى إثارة تطور نقص بوتاسيوم الدم، فمن الضروري مراقبة مستويات البوتاسيوم في البلازما باستمرار.

[ 16 ]

استخدم كابريوميسين خلال فترة الحمل

لا توجد معلومات حول سلامة استخدام الكابريومايسين أثناء الرضاعة الطبيعية أو الحمل، ولهذا السبب لا يمكن وصفه إلا بعد تقييم جميع المخاطر والفوائد المحتملة.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد مرتبط باستخدام الأدوية؛
• الإعطاء المشترك مع عوامل أخرى مضادة للسل عن طريق الحقن والتي لها تأثيرات سامة للأذن والكلى (على سبيل المثال، فلوريميسين أو ستربتوميسين)؛
• يجب أن يتم استخدام الدواء مع أميكاسين، توبراميسين، وكذلك بوليميكسين سلفات أو فانكومايسين، نيوميسين أو كوليميسين، كاناميسين أو جنتاميسين بحذر شديد، لأن هذا قد يؤدي إلى مزيج من النشاط السمي للأذن والكلى.

آثار جانبية كابريوميسين

قد يسبب استخدام الدواء بعض الآثار الجانبية:

• ارتفاع مستويات الكرياتينين واليوريا في البلازما، بالإضافة إلى ظهور كريات الدم الحمراء والبيضاء في البول؛
• هناك بيانات معزولة عن تطور اضطرابات الإلكتروليت والتهاب الكلية السام؛
• ظهور سمية الأذن (ضرر في وظائف الأعضاء السمعية)؛
• وقد لوحظت تغيرات في اختبارات وظائف الكبد لدى العديد من الأشخاص الذين يستخدمون الدواء في علاج السل المشترك؛
• كثرة الحمضات، قلة الكريات البيض، أو كثرة الكريات البيضاء. نادرًا ما يُلاحظ قلة الصفيحات الدموية؛
• أعراض الحساسية في شكل طفح جلدي حطاطي، شرى وارتفاع في درجة الحرارة (تلاحظ مع العلاج المركب)؛
• الضغط والألم في منطقة الحقن؛
• هناك معلومات حول ظهور نزيف حاد وخراجات من النوع "البارد" (خراجات أو خراجات ذات طبيعة سلية، مع تعبير التهابي ضعيف) في موقع إعطاء الدواء.

[ 14 ]، [ 15 ]

جرعة مفرطة

في حالة التسمم، تضعف وظائف الكلى، وقد يتطور الأمر إلى نخر أنبوبي حاد (تزداد المخاطر في هذه الحالة لدى كبار السن والأشخاص المصابين بالجفاف أو بمشاكل في وظائف الكلى). كما يُلاحظ تلف في المنطقتين الدهليزية والسمعية للزوج الثامن من الخلايا العصبية القحفية. من الممكن حدوث تثبيط لنشاط الجهاز العصبي العضلي، وقد يصل الأمر أحيانًا إلى توقف عمليات التنفس (غالبًا بسبب الإعطاء السريع للأدوية) واختلال توازن الكهارل (نقص بوتاسيوم الدم، نقص مغنيسيوم الدم، أو نقص كالسيوم الدم).

تُتخذ التدابير العلاجية: دعم تدفق الدم ووظيفة الجهاز التنفسي، بالإضافة إلى الترطيب، مما يسمح بخفض معدل تدفق البول إلى 3-5 مل/كغ/ساعة (وظيفة كلوية طبيعية)، مما يمنع عرقلة النشاط العصبي العضلي. للوقاية من انقطاع النفس وتثبيط الجهاز التنفسي، تُستخدم مضادات الكولينستراز أو أدوية الكالسيوم، ويُجرى أيضًا غسيل الكلى (خاصةً لدى الأشخاص المصابين باضطرابات كلوية حادة). من الضروري أيضًا مراقبة قيم EBV وCC.

[ 17 ]، [ 18 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي تناول السيسبلاتين مع الفانكومايسين إلى زيادة خطر حدوث المظاهر السامة للكلى أو الأذن.

لا يوجد توافق مع الأدوية التي لها تأثيرات سامة للأذن (فوروسيميد مع الأمينوغليكوزيدات، وكذلك حمض الإيثاكرينيك مع البوليميكسينات) وتأثيرات سامة للكلى (الأمينوغليكوزيدات مع ميثوكسي فلورين وبوليميكسينات)، وكذلك مع المواد التي تثير حصار النشاط العصبي العضلي (بوليميكسينات مع الأمينوغليكوزيدات، عناصر الهيدروكربون المهلجنة للتخدير عن طريق الاستنشاق، ثنائي إيثيل الأثير، وكذلك المواد الحافظة للدم السترات).

يتم تقليل تأثير ارتخاء العضلات عن طريق استخدام كبريتات النيوستجمين الميثيلية.

[ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]

شروط التخزين

يُحفظ كابريوميسين في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال الصغار. درجة الحرارة القصوى ٢٥ درجة مئوية.

[ 22 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام الكابريومايسين لمدة سنتين من تاريخ تصنيع المادة الصيدلانية.

[ 23 ]، [ 24 ]

تطبيق للأطفال

لا توجد بيانات بخصوص سلامة استخدام الدواء في طب الأطفال.

[ 25 ]، [ 26 ]

نظائرها

من نظائر هذا الدواء: بينيميسين، ريفامبيسين، سيكلوسيرين مع كابوسين، ميدسيرين مع ريفابوتين، بالإضافة إلى كوكسيرين، ريفابنتين، ماكوكس مع آر-سينكس، وآر-بوتين مع ريفاسين. وتشمل القائمة أيضًا ميكوبوتين، آر-سين، وريفابيكس.

[ 27 ]، [ 28 ]، [ 29 ]