كانديسار

كانديسار هو دواء مضاد لارتفاع ضغط الدم.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]

دواعي الإستعمال كانديسارا

يستخدم لخفض ضغط الدم المرتفع، وأيضا في حالات قصور القلب الاحتقاني واختلال وظيفة البطين الأيسر الانقباضية.

[ 4 ]، [ 5 ]

الافراج عن النموذج

يُطرح الدواء على شكل أقراص، كل قرص يحتوي على ١٠ أقراص داخل نفطة. تحتوي العلبة على نفطة واحدة.

الدوائية

العنصر النشط في الدواء هو مضاد انتقائي لعنصر الأنجيوتنسين-2. تعتمد آلية عمله الدوائي على تثبيط نشاط RAAS.

عادةً ما يُتحمل دواء كانديسار دون مضاعفات، ولا يؤثر على العمليات الأيضية.

[ 6 ]، [ 7 ]

الدوائية

عمليات الامتصاص والتوزيع.

بعد تناول الدواء، يتحول مكون كانديسارتان سيليكسيتيل إلى العنصر النشط كانديسارتان. يبلغ مؤشر التوافر الحيوي عند استخدام محلول كانديسارتان سيليكسيتيل الفموي حوالي 40%. ويبلغ مستوى التوافر الحيوي النسبي لأقراص الدواء مقارنةً بالمحلول حوالي 34%، وتباينه منخفض للغاية. ويبلغ مستوى التوافر الحيوي المحسوب للدواء في شكل أقراص 14%.

يُلاحظ وصول تركيزات الدواء في المصل إلى ذروتها بعد 3-4 ساعات من تناوله. تزداد تركيزات كانديسارتان في المصل خطيًا مع زيادة الجرعات ضمن النطاق العلاجي.

لا يوجد اعتماد على المعايير الدوائية الحركية للكانديسارتان على جنس المريض.

لا تتغير قيم AUC للدواء في المصل بشكل كبير بعد تناوله مع الطعام.

يرتبط كانديسارتان ببروتينات البلازما بنسبة عالية (أكثر من 99%). حجم توزيع المادة 0.1 لتر/كجم.

لا تتغير قيم التوافر البيولوجي لدواء كانديزار عند تناوله مع الطعام.

العمليات الأيضية والإخراج.

يُطرح الكانديسارتان دون تغيير مع الصفراء والبول. يخضع جزء صغير فقط من المادة لعملية أيض في الكبد (مكون CYP2C9). لا تُظهر المعلومات المتوفرة من اختبارات التفاعل تأثير الدواء على عناصر CYP2C9، وكذلك CYP3A4. أظهرت الاختبارات المعملية أن الدواء لا يتفاعل في الجسم الحي مع الأدوية التي تعتمد عمليات أيضها على نظائر إنزيم هيموبروتين P450 - CYP1A1 وCYP2A6، وكذلك CYP2C9 مع CYP2C19 وCYP2D6، وكذلك CYP2E وCYP3A4. يبلغ عمر النصف النهائي للمادة حوالي 9 ساعات. مع الاستخدام المتكرر للدواء، لا يُلاحظ تراكم لمكون الدواء.

تبلغ نسبة تصفية الدواء الكلية حوالي 0.37 مل/دقيقة/كجم، بينما تبلغ نسبة التصفية الكلوية حوالي 19 مل/دقيقة/كجم. تتم تصفية المادة داخل الكلى عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي النشط.

عند تناول سيلكسيتيل كانديسارتان، المكون المُعَلَّم بالكربون 14، يُطرَح حوالي 26% من الجرعة في البول على شكل كانديسارتان، و7% أخرى على شكل مُسْتَقْلِب غير نشط. ويُطرَح 56% أخرى من كانديسارتان في البراز (10%) على شكل مُسْتَقْلِب غير نشط.

[ 8 ]

الجرعات والإدارة

يتم اختيار أحجام جرعات كانديسار لكل مريض على حدة. الجرعة الأولية الموصى بها تتراوح بين 4 و8 غرامات يوميًا.

استخدم كانديسارا خلال فترة الحمل

لا يُنصح باستخدام مثبطات إعادة امتصاص الأنجيوتنسين-2 (كانديسارتان أحدها) في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. يُمنع استخدام هذا الدواء في الأشهر الثلاثة الثانية والثالثة.

نظراً لعدم وجود معلومات حول استخدام الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية، لا يُنصح باستخدامه خلال هذه الفترة. من الضروري استخدام أدوية بديلة ثبتت سلامتها بشكل أكثر موثوقية عند تناولها من قبل النساء المرضعات (وهذا ينطبق بشكل خاص على الرضاعة الطبيعية للأطفال الخدج والمواليد الجدد).

موانع

يُمنع وصف الدواء للأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية لمكوناته وأمراض الكلى الشديدة.

[ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]

آثار جانبية كانديسارا

قد يؤدي استخدام الدواء إلى ظهور أعراض جانبية: الصداع، آلام الظهر، آلام المفاصل، الإسهال، آلام العضلات، الدوخة، أعراض عسر الهضم وفقدان القوة.

جرعة مفرطة

نتيجةً للتسمم، يُعاني المريض من دوخة، وتسارع في دقات القلب، وانخفاض حاد في ضغط الدم. تُجرى إجراءات علاجية لتصحيح هذه الاضطرابات. ولن يُجدي غسيل الكلى نفعًا.

[ 12 ]، [ 13 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

أُجريت اختبارات سريرية للتفاعلات الدوائية باستخدام أدوية مثل الوارفارين مع غليبنكلاميد، وهيدروكلوروثيازيد مع نيفيديبين وديجوكسين، وموانع الحمل الفموية (مثل إيثينيل إستراديول مع ليفونورجستريل) وإينالابريل. لم تُلاحظ أي آثار علاجية ذات دلالة سريرية.

قد يؤدي الاستخدام المشترك مع مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم، وبدائل الأملاح المحتوية على البوتاسيوم، ومكملات البوتاسيوم أو أدوية أخرى (مثل الهيبارين)، إلى ارتفاع مستويات البوتاسيوم. مع هذه التركيبات الدوائية، يجب مراقبة مستويات البوتاسيوم بدقة.

عند الجمع مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وأدوية الليثيوم، لوحظت زيادة عكسية في قيم الليثيوم في المصل، بالإضافة إلى سميته. قد يحدث هذا التأثير عند استخدام ARA-II. لذلك، يُحظر الجمع بين كانديسار والليثيوم. في حال ضرورة هذا الجمع، يجب مراقبة قيم الليثيوم في مصل الدم بعناية أثناء العلاج.

قد يؤدي استخدام الدواء مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (مثل مثبطات COX-2 الانتقائية) ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية غير الانتقائية، وكذلك الأسبرين (بجرعات >3 جم / يوم) إلى تقليل تأثيره الخافض لضغط الدم.

كما هو الحال مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، قد يزيد تناول الدواء مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية من احتمالية ضعف وظائف الكلى (قد يُصاب المريض بفشل كلوي حاد، وقد يرتفع مستوى البوتاسيوم في المصل، خاصةً لدى الأشخاص الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى سابقًا). يجب استخدام هذا الدواء بحذر، خاصةً لدى كبار السن. يجب على المرضى شرب كميات كافية من السوائل، ومراقبة وظائف الكلى بعد بدء العلاج المركب، وبشكل دوري بعد ذلك.

[ 14 ]، [ 15 ]

شروط التخزين

يُحفظ كانديسار في مكان جاف بعيدًا عن متناول الأطفال. يجب ألا تتجاوز درجة الحرارة ٢٥ درجة مئوية.

[ 16 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام كانديسار لمدة سنتين من تاريخ تصنيع الدواء.

تطبيق للأطفال

لم تُثبَت فعالية الدواء وسلامته لدى الأشخاص دون سن الثامنة عشرة. لذلك، لا يُنصح بوصفه لهذه الفئة من المرضى.

نظائرها

وتشمل نظائر الدواء أدوية مثل Atacand وCantab مع Advant وKasark وCandecor وKhizart.

[ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]

المراجعات

يحظى Candesar بالكثير من ردود الفعل الإيجابية فيما يتعلق بفعاليته العلاجية.