جابابنتين

من نظائر هذا الدواء: جاباغاما 100، جاباغاما 300، جاباغاما 400، جابالبت، جابانتين 100، جاباستادين، جريمودين، لاميتريل، نيورونتين، توبيلبسين، تيبانتين، إبيليبتال، إلخ.

[ 1 ]، [ 2 ]

دواعي الإستعمال جابابنتين

الاستخدام الرئيسي لهذا الدواء هو علاج الصرع ، وهو أحد أكثر الأمراض العصبية المزمنة شيوعًا. يُوصف جابابنتين، كعلاج أحادي، للبالغين والأطفال فوق سن ١٢ عامًا لعلاج النوبات الموضعية (الجزئية أو البؤرية) غير المعممة الناتجة عن الصرع الأولي (مجهول السبب)، بالإضافة إلى النوبات التوترية الرمعية ونوبات التشنج الحسي الجسدي في حالات الصرع الثانوي (العرضي) (الصدغي، المتوسط، إلخ).

هناك مؤشر آخر لاستخدام جابابنتين وهو الصرع الجزئي في مرحلة الطفولة مع تأخر شديد في التطور النفسي الحركي، حيث يكون العلاج الدوائي غير فعال (ما يسمى بالصرع المقاوم).

بالإضافة إلى ذلك، يستخدم جابابنتين كعلاج مساعد في البالغين الذين يعانون من اعتلال الأعصاب الطرفية من أسباب مختلفة ( السكري ، ما بعد الهربس)، وكذلك الألم العصبي الناجم عن القوباء المنطقية.

[ 3 ]، [ 4 ]

الافراج عن النموذج

شكل الإطلاق: كبسولات؛ تحتوي كل كبسولة على 300 ملغ من المادة الفعالة جابابنتين.

[ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]

الدوائية

تعتمد الخصائص العصبية العلاجية لدواء جابابنتين ونظائره على المادة الفعالة - جابابنتين، وهو حمض 1-أمينوميثيل-سيكلوهكسان أسيتيك وهو نظير هيكلي للناقل العصبي الداخلي - حمض جاما أمينوبوتيريك (GABA).

وظيفة حمض جاما أمينوبوتيريك (GABA) في الجهاز العصبي المركزي هي تغيير نشاط الخلايا العصبية، وإبطاء (تثبيط) انتقال النبضات المشبكي، وكذلك نقل الإشارات من الخلايا العصبية إلى الأنسجة العضلية. وهكذا، يعمل جابابنتين - على غرار حمض جاما أمينوبوتيريك (GABA) - كوسيط مثبط بين مستقبلات غشاء الخلايا العصبية وأجزاء خاصة من الجهاز العصبي المركزي تقع في القشرة المخية.

بالإضافة إلى ذلك، تساعد المادة الفعالة بيولوجيًا في دواء جابابنتين على زيادة مستوى حمض جاما أمينوبوتيريك في بلازما الدم، مما يُقلل من تركيز النواقل العصبية أحادية الأمين المُثيرة، ويُقلل من النشاط المرضي لإثارة الجهاز العصبي المركزي. ونتيجةً لذلك، تُوازن العمليات المُثيرة والمُثبطة.

[ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]

الدوائية

يصل تركيز الجابابنتين إلى أقصى حد له في بلازما الدم بعد ساعتين إلى ثلاث ساعات من تناوله عن طريق الفم. ولا يرتبط ببروتينات البلازما أكثر من ٣-٥٪ من المادة الفعالة.

لا يتجاوز التوافر الحيوي المطلق للدواء في شكل كبسولات 60%، ومع زيادة الجرعة، ينخفض التوافر الحيوي. يتراوح متوسط عمر النصف لدواء جابابنتين في البلازما بين خمس وسبع ساعات، ولا يعتمد على الجرعة المُتناولة.

لا يُستقلب الجابابنتين، بل يُطرح دون تغيير عن طريق الكلى. لا يُعزز الدواء إنتاج الكبد للإنزيمات المؤكسدة المُشاركة في استقلاب الدواء. في المرضى كبار السن والمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى، ينخفض معدل تصفية الجابابنتين من البلازما، لذا يجب تعديل الجرعة.

[ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]

الجرعات والإدارة

تُؤخذ كبسولات جابابنتين عن طريق الفم، بغض النظر عن تناول الطعام، مع شرب كمية كبيرة من الماء. يُحدد الطبيب المعالج جرعة الدواء. في حالات النوبات الصرعية، يبدأ العلاج بتناول كبسولة واحدة (300 ملغ) في اليوم الأول، وكبسولتين مرتين في اليوم الثاني، وثلاث كبسولات ثلاث مرات في اليوم الثالث.

الطريقة الثانية المقبولة لاستخدام جابابنتين هي كبسولة واحدة (300 ملغ) ثلاث مرات يوميًا. ولمنع تكرار النوبات، يجب تناول الدواء بفاصل زمني لا يتجاوز 12 ساعة.

الجرعة اليومية القصوى من هذا الدواء هي 3600 ملغ، مقسمة على ثلاث جرعات متساوية. تُحدد الجرعة لمرضى الفشل الكلوي بناءً على نتائج اختبارات فعالية الكلى في تنقية الدم من نواتج الأيض - تصفية الكرياتينين.

[ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]، [ 24 ]

استخدم جابابنتين خلال فترة الحمل

نظرًا لعدم وجود بيانات حول استخدام جابابنتين أثناء الحمل، فإن استخدام هذا الدواء (ومثيلاته) لعلاج النساء الحوامل مُبرَّر فقط إذا كانت الفائدة الصحية المتوقعة للأم الحامل تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.
يخترق جابابنتين حليب الأم، ولكن لم تُدرَس آثاره على الرضيع. لذلك، يُنصح بإيقاف الرضاعة الطبيعية في حال تزامن تناول جابابنتين مع فترة الرضاعة.

موانع

موانع استخدام دواء جابابنتين المضاد للصرع ونظائره هي فرط الحساسية لمكونات الدواء، وكذلك لمن هم دون سن ١٢ عامًا. يجب توخي الحذر عند وصف هذا الدواء لمرضى القصور الكلوي.

[ 16 ]

آثار جانبية جابابنتين

تتجلى الآثار الجانبية غير المرغوب فيها لجابابنتين وجميع نظائرها من الجهاز القلبي الوعائي في شكل عدم انتظام دقات القلب (زيادة معدل ضربات القلب)، وزيادة ضغط الدم وزيادة في تجويف الأوعية الدموية (توسع الأوعية الدموية)، والذي يحدث بسبب انخفاض مؤقت في نبرة عضلات جدار الأوعية الدموية.

من جانب الجهاز العصبي المركزي، يتم ملاحظة الدوخة والصداع، والطنين، وزيادة التعب، واضطرابات النوم، والقلق، والارتباك والهلوسة، وفقدان الذاكرة، والاكتئاب، وكذلك ضعف البصر - انخفاض الرؤية القابل للعكس (الكسل) والرؤية المزدوجة (الرؤية المزدوجة).

قد يُسبب تناول هذا الدواء أيضًا ألمًا في البطن، وإسهالًا، وانتفاخًا، وجفافًا في الفم، وغثيانًا وقيئًا، ويرقانًا. ومن المُحتمل حدوث وذمة وتفاعلات جلدية تحسسية (حكة، طفح جلدي، احمرار نزفي). وغالبًا ما يُصاحب ذلك ألم في العضلات، وآلام في الظهر والمفاصل، وزيادة في هشاشة العظام.

وتشمل الآثار الجانبية المحتملة للجابابنتين أيضًا زيادة الوزن وتقلبات مستويات السكر في الدم لدى المرضى المصابين بداء السكري.

[ 17 ]، [ 18 ]

جرعة مفرطة

يتجلى تجاوز جرعة دواء جابابنتين ونظائره في أعراض مثل الدوخة والنعاس والبراز الرخو المتكرر (الإسهال) ورؤية مزدوجة وضعف الكلام، فضلاً عن ظهور أكثر شدة للآثار الجانبية لهذا الدواء.

في حالة تناول جرعة زائدة من جابابنتين، يجب إجراء غسيل معدة، وتناول الفحم المنشط، واتباع تعليمات الطبيب المعالج للعلاج العرضي. في حالة الفشل الكلوي الحاد، قد يخضع المرضى لتنقية دموية خارج الكلية (غسيل الكلى).

[ 25 ]، [ 26 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يُعتبر استخدام جابابنتين مع أدوية أخرى مضادة للصرع ممكنًا، إلا أن هذا المزيج يُقلل من فعالية موانع الحمل الهرمونية الفموية. كما أن الكحول والمهدئات قد تزيد من جميع الآثار الجانبية المذكورة أعلاه لجابابنتين.

تنخفض التوافر الحيوي لدواء جابابنتين بشكل ملحوظ عند تناول بعض مضادات الحموضة التي تحتوي على المغنيسيوم والألمنيوم (المستخدمة في علاج أمراض الجهاز الهضمي المرتبطة بالحموضة). لذلك، يُنصح بتناول جابابنتين بعد ساعتين على الأقل من تناول مضاد الحموضة.

يقلل دواء السيميتيدين المضاد للهيستامين، المستخدم في علاج قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر، من إفراز الجابابنتين عن طريق الكلى.

[ 27 ]، [ 28 ]

شروط التخزين

يجب تخزين جابابنتين وجميع نظائره في درجة حرارة لا تزيد عن +24-25 درجة مئوية - في مكان جاف، محمي من الضوء وبعيدًا عن متناول الأطفال.

[ 29 ]، [ 30 ]، [ 31 ]، [ 32 ]

مدة الصلاحية

مدة صلاحية الدواء 24 شهرًا.