إيسوبتين

عندما يرتفع ضغط دمنا وتظهر مشاكل قلبية أخرى تُسبب تدهورًا في صحتنا العامة، نلجأ إلى الأدوية التي تُؤثر إيجابًا على الجهاز القلبي الوعائي. "إيزوبتين" هو أحد أدوية القلب التي تُعيد وظائف القلب والأوعية الدموية إلى طبيعتها.

[ 1 ]

دواعي الإستعمال إيسوبتين

وتختلف مؤشرات استخدام Isoptin أيضًا قليلاً عند النظر إليها فيما يتعلق بما يصفه الطبيب: تناول الأقراص أو الحقن.

على سبيل المثال، يكون وصف الأقراص مبررًا في الحالات التالية:

• تم تشخيص ارتفاع ضغط الدم الشرياني (ارتفاع ضغط الدم بشكل مستقر)،
• في حالة حدوث أزمة ارتفاع ضغط الدم،
• سماكة جدار أحد بطيني القلب (التشخيص: اعتلال عضلة القلب الضخامي)،
• لعلاج نقص تروية القلب (الذبحة الصدرية التشنجية المزمنة وغير المستقرة)،
• في حالة اضطرابات نظم القلب: نوبات مفاجئة من ضربات القلب السريعة (تسرع القلب فوق البطيني الانتيابي (PVT)، وهو أحد أنواع عدم انتظام ضربات القلب)، شكل تسرع القلب من الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني والرفرفة)، ظهور انقباضات قلبية معيبة إضافية (انقباضة فوق البطين).

يُستخدم "إيزوبتين" على شكل محلول حقن كعلاج وحيد لحالات ارتفاع ضغط الدم الخفيفة، وكجزء من العلاج المعقد لمظاهره الشديدة والمعقدة، وللذبحة الصدرية التشنجية (المصاحبة لتشنج الأوعية الدموية) والذبحة الصدرية المجهدة. ولكنه يُستخدم غالبًا لعلاج تسرع القلب فوق البطيني، عند الحاجة لاستعادة نظم القلب الطبيعي في حالات الرجفان الأذيني البطيني، وكذلك لتصحيح معدل ضربات القلب في حالات الرجفان الأذيني من النوع التسرعي (باستثناء متلازمتي وولف-باركنسون-وايت ولوون-غانونغ-ليفين).

[ 2 ]

الافراج عن النموذج

يمكن العثور على الأشكال الدوائية التالية من دواء "Isoptin" للبيع:

أقراص عادية ٤٠ ملغ (بيضاء، مغلفة بغشاء رقيق، مستديرة، محدبة من كلا الجانبين، محفور عليها الرقم ٤٠ على أحد الجانبين وعلامة مثلث على الجانب الآخر). توضع الأقراص في بثور.

• 10 قطع من كل عبوة (تحتوي العبوة على 2 أو 10 بثور)،
• 20 قطعة من كل عبوة (تحتوي العبوة على 1 أو 5 نفطة).

أقراص عادية ٨٠ ملغ (بيضاء، مغلفة بغشاء رقيق، مستديرة، محدبة من الجانبين، محفور عليها "ISOPTIN ٨٠" على أحد الجانبين، و"KNOOL" على الجانب الآخر، وخط لتقسيم القرص إلى قسمين). تُعبأ الأقراص في عبوات نفطة.

• 10 قطع من كل عبوة (تحتوي العبوة على 2 أو 10 بثور)،
• 20 قطعة من كل عبوة (إما 1 أو 5 نفطة في العبوة)،
• 25 قطعة من كل عبوة (4 نفطة في العبوة).

أقراص SR240 ممتدة المفعول (طويلة المفعول) ٢٤٠ ملغ (لونها أخضر فاتح، مستطيلة، تشبه الكبسولة، محفور عليها مثلثان متطابقان على أحد جانبيها، وخطوط فاصلة على كلا الجانبين). أقراص مغلفة ببثور:

• 10 قطع (2،3،5 أو 10 نفطة في العبوة)،
• 15 قطعة (2،3،5 أو 10 نفطة في العبوة)،
• 20 قطعة (في عبوة تحتوي على 2 أو 3.5 أو 10 نفطة).

محلول للإعطاء الوريدي في أمبولات زجاجية عديمة اللون سعة 2 مل (سائل شفاف بدون لون محدد). توضع الأمبولات في صواني شفافة تحتوي على 5 و10 و50 قطعة. كل صينية معبأة في صندوق منفصل من الورق المقوى الرقيق.

المادة الفعالة الرئيسية في دواء "إيزوبتين" هي فيراباميل، وهو متوفر على شكل هيدروكلوريد. يُعرف لدى الكثيرين باسم الدواء الذي يحمل الاسم نفسه.

يختلف تركيب إيزوبتين باختلاف شكل الدواء. فقد تحتوي الأقراص على 40 أو 80 أو 240 ملغ من المادة الفعالة الرئيسية، بالإضافة إلى مواد مساعدة موجودة في القرص أو غلافه.

المواد المساعدة في أقراص ايزوبتين:

• ثاني أكسيد السيليكون المولد للحرارة أو الغرواني كمادة ماصة،
• فوسفات ثنائي الكالسيوم ثنائي الهيدرات كمصدر ضوء للكالسيوم،
• كروسكارميلوز الصوديوم كعامل تخمير،
• السليلوز الجريزوفولفين لتطهير الجسم،
• ستيرات المغنيسيوم لإعطاء الأقراص قوامًا موحدًا.

وبدوره، يتكون الغلاف الفيلمي للأقراص من التلك، وهيبروميلوز 3 ميجا باسكال، وكبريتات لوريل الصوديوم، وماكروغول، وثاني أكسيد التيتانيوم.

تحتوي أمبولة محلول ايزوبتين بالإضافة إلى هيدروكلوريد فيراباميل بكمية 5 ملغ على: كلوريد الصوديوم وحمض الهيدروكلوريك (HCl) بتركيز 36% مخفف بالماء للحقن.

[ 3 ]

الدوائية

ينتمي "إيزوبتين" إلى مجموعة من الأدوية المضادة للذبحة الصدرية تُسمى مضادات الكالسيوم. تساعد هذه الأدوية على تقليل حاجة عضلة القلب الرئيسية للأكسجين، وتُوسّع الأوعية الدموية في الشرايين التاجية، وتحميها من زيادة تحميلها وعضلة القلب بالكالسيوم. كما يحدّ الدواء من تدفق أيونات الكالسيوم عبر الغشاء إلى أنسجة عضلة القلب والأوعية الدموية.

بفضل تأثيره الموسّع للأوعية الدموية، يُساعد على خفض ضغط الدم عن طريق تقليل مقاومة الأوعية الدموية الطرفية دون زيادة معدل ضربات القلب (وهو رد فعل منعكس شائع). يعتمد التأثير المضاد للذبحة الصدرية لدواء "إيزوبتين" في علاج الذبحة الصدرية على تأثيره المُرخي لخلايا عضلة القلب (الخلايا العضلية التي تُكوّن جدار القلب)، بالإضافة إلى تقليل توتر الأوعية الدموية الطرفية، مما يُقلل الحمل على الأذينين. يؤدي انخفاض تدفق أيونات الكالسيوم إلى خلايا عضلة القلب إلى تثبيط تحويل الطاقة إلى عمل، وبالتالي إلى تباطؤ معدل ضربات القلب.

يُبرَّر استخدام إيزوبتين في علاج تسرع القلب فوق البطيني لقدرته على تأخير مرور النبضات العصبية عبر العقدة الأذينية البطينية، وحجب توصيل العقدة الجيبية الأذينية، وتقليل مدة فترة المقاومة في الضفيرة الأذينية البطينية. وبهذه الطريقة، يتم تحقيق معدل ضربات قلب مثالي واستعادة نظم القلب الطبيعي (الجيبية).

للدواء تأثير انتقائي، وينتمي إلى مجموعة الأدوية المعتمدة على الجرعة. إذا استمر المرض مع الحفاظ على مؤشرات طبيعية لمعدل ضربات القلب، فلن يؤثر تناول الدواء عليها بأي شكل من الأشكال، وإذا انخفض معدل ضربات القلب، فسيكون التأثير طفيفًا.

بالإضافة إلى التأثيرات المضادة للذبحة الصدرية والموسعة للأوعية الدموية (استرخاء عضلات الأوعية الدموية)، فإن الدواء له تأثير مدر للبول.

[ 4 ]

الدوائية

تُمتص المادة الفعالة في دواء "إيزوبتين" في الأمعاء بنسبة تقارب 90%، ولا يعتمد امتصاصها على تناول الطعام. ويتراوح التوافر الحيوي للدواء بين 10% و35%، سواءً عند تناول الأقراص فمويًا أو عند تسريب المحلول وريديًا.

في حالات أمراض القلب التاجية وارتفاع ضغط الدم، لا توجد علاقة بين محتوى الفيراباميل في دم المريض والتأثير العلاجي الناتج عنه.

يُستقلب الدواء في الخلايا النسيجية للكبد، حيث يخضع لعملية تحول حيوي شبه كاملة. ويستطيع المرور عبر أنسجة المشيمة بسهولة نسبية، إذ يتواجد حوالي 25% من الدواء في أوعية السرة.

المستقلب النشط الوحيد لإيزوبتين هو نورفيراباميل. يُلاحظ أقصى تركيز له في الدم بعد 6 ساعات من تناول جرعة واحدة من الدواء. قد تختلف مؤشرات نصف العمر بشكل كبير (2.5-7.5 ساعة لجرعة واحدة، و4.5-12 ساعة مع الإعطاء المتكرر). عند استخدام محلول للحقن الوريدي، يتراوح نصف عمر الدواء بين 4 دقائق و5 ساعات.

تتم ملاحظة التركيز العلاجي للدواء في الدم في اليوم الخامس بعد تكرار تناول الدواء.

يخترق "إيزوبتين" الجسم ويُطرح مع حليب الأم، لكن تركيزه فيه ضئيل جدًا، فلا يُسبب أعراضًا جانبية لدى الرضيع. يتراوح عمر النصف في هذه الحالة بين 3 و7 ساعات، ويمكن أن يصل إلى 14 ساعة مع تكرار تناوله.

يتم إخراج الجزء الأكبر من الدواء "ايزوبتين" ومستقلباته عن طريق الكلى ويتم إخراج 16% فقط عن طريق الأمعاء.

في حالة الأقراص ممتدة المفعول، يُطرح الدواء من الجسم ببطء أكبر. يُطرح ٥٠٪ من الجرعة المُتناولة خلال اليوم الأول. في اليوم الثاني، يُطرح ٦٠٪، وفي اليوم الخامس، يُطرح ٧٠٪.

في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي وأشكال حادة من فشل الكبد، يتم ملاحظة زيادة في نصف العمر وزيادة في التوافر البيولوجي.

[ 5 ]، [ 6 ]

الجرعات والإدارة

لمساعدة قلبك على أداء عمله الشاق وتجنب مشاكل أخرى، عليك الاستماع جيدًا لتوصيات طبيبك بشأن تناول الأدوية. نصائح الصديقات والجيران كافية إذا كنا نتحدث عن وصفة كعكة أو مشويات لذيذة، ولكن ليس عن تناول أي أدوية أخرى، وخاصة أدوية القلب. أما بالنسبة لـ"حركتنا"، فإن الالتزام الصارم بجرعة وطريقة تناول أدوية القلب هو مفتاح العلاج الفعال والآمن.

"ايزوبتين" هو دواء يعمل على تحسين وظائف القلب، أي أن كل ما قيل أعلاه ينطبق عليه بالكامل.

إذن، كيف نتناول الدواء بشكل صحيح، بحيث نعالج أحدهما دون أن نؤثر على الآخر؟ تشير تعليمات الدواء إلى أنه يُنصح بتناول أقراص "إيزوبتين" مع الطعام، أو تناول الدواء مباشرة بعد الأكل. مع ذلك، لا يُقصد امتصاص الدواء أو سحقه عند تناوله. يجب بلع الأقراص (سواءً كانت منتظمة أو طويلة المفعول) كاملةً، مع شرب كمية كافية من الماء (عادةً نصف كوب من الماء). هذا يضمن تأثيرًا لطيفًا على الغشاء المخاطي في المعدة، ويهيئ الظروف المثلى لامتصاص هذا الشكل الدوائي.

تُؤخذ الأقراص عن طريق الفم، ولا تُستخدم لأي غرض آخر. تعتمد الجرعة على عمر المريض، وبالطبع على التشخيص.

المرضى البالغون: تتراوح الجرعة اليومية الأولية لعلاج الذبحة الصدرية والرجفان الأذيني وارتفاع ضغط الدم، حسب شدة الحالة واستجابة الجسم، بين ١٢٠ و٢٤٠ ملغ. في حالة ارتفاع ضغط الدم، يمكن زيادة الجرعة (وفقًا لتعليمات الطبيب المعالج) إلى ٤٨٠ ملغ، وفي حالة اعتلال عضلة القلب، يمكن زيادتها مؤقتًا إلى ٧٢٠ ملغ يوميًا. يُنصح بتناول الدواء ثلاث مرات يوميًا.

تتراوح الجرعة الفعالة للأقراص ممتدة المفعول بين ٢٤٠ و٣٦٠ ملغ. لا يسمح الاستخدام طويل الأمد للدواء بزيادة الجرعة عن ٤٨٠ ملغ يوميًا، إلا لفترة قصيرة.

إذا كان المريض يعاني من خلل في وظائف الكبد، يُنصح بتناول الأقراص بجرعة دنيا. الجرعة اليومية، مع تناولها مرتين إلى ثلاث مرات، تتراوح بين 80 و120 ملغ.

يُستخدم محلول "إيزوبتين" للحقن الوريدي فقط. يُنصح بإعطاء الدواء ببطء، لمدة دقيقتين على الأقل. في هذه الحالة، من الضروري مراقبة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب. أما بالنسبة للمرضى المسنين، فينبغي إعطاء الدواء ببطء أكبر (3 دقائق على الأقل).

تُحسب الجرعة الأولية الفعالة بناءً على النسبة التالية: 0.075 إلى 0.15 ملغ من الدواء في محلول لكل كيلوغرام واحد من وزن المريض. عادةً ما تكون هذه الجرعة 2-4 مل (أمبولة أو أمبولتان أو 5-10 ملغ من هيدروكلوريد فيراباميل). إذا لم تظهر النتيجة المرجوة خلال نصف ساعة، فقد حان الوقت لحقنة أخرى بجرعة 10 مل من الدواء.

يتم تحديد مدة الدورة العلاجية بشكل فردي من قبل الطبيب المعالج.

الأطفال: تعتمد الجرعة على عمر المريض الصغير. على الرغم من إمكانية استخدام إيزوبتين حتى لعلاج حديثي الولادة، إلا أن الأطباء يُفضلون اللجوء إلى هذه الطريقة نادرًا جدًا، في حال عدم وجود خيارات علاجية أخرى حاليًا، وذلك لتجنب العواقب الوخيمة المحتملة (سُجلت حالات معزولة لوفاة طفل بعد الحقن). تتراوح جرعة حديثي الولادة بين 0.75 و1 ملغ (وللأطفال حتى عمر 12 شهرًا - حتى 2 ملغ)، والتي تتراوح كمحلول بين 0.3 و0.4 (0.3 و0.8) مل.

الجرعة الفعالة من Isoptin للأطفال فوق سنة واحدة (حتى 5 سنوات) هي 2-3 ملغ (على شكل محلول - 0.8-1.2 مل)، للأطفال فوق 5 سنوات (حتى 14 سنة) - من 2.5 إلى 5 ملغ (على شكل محلول - من 1 إلى 2 مل).

قبل استخدام دواء "ايزوبتين" عند الأطفال، من المستحسن الخضوع لدورة علاجية تعتمد على الديجيتاليس أو مشتقاته، والتي ستساعد في تقليل أعراض قصور القلب وتقصير مدة العلاج بـ"ايزوبتين".

[ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]

استخدم إيسوبتين خلال فترة الحمل

يُعتبر استخدام دواء "إيزوبتين" أثناء الحمل والرضاعة غير آمن نظرًا لعدم وجود بيانات مؤكدة حول تأثيره على مسار الحمل وصحة الجنين. نظريًا، يُعتبر الدواء آمنًا تمامًا، لذا إذا كانت مخاطر استخدامه أقل من الفائدة المتوقعة، يُمكن وصفه على شكل أقراص أثناء الحمل وفقًا لوصفة الطبيب. ولكن يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بالدواء.

موانع

"إيزوبتين"، مثل معظم أدوية القلب، لديه عدد لا بأس به من موانع الاستخدام، والتي يجب أخذها في الاعتبار من أجل تجنب العواقب الحزينة، والمأساوية في بعض الأحيان.

موانع الاستعمال العامة لجميع أشكال الدواء هي:

• اضطراب توصيل النبضات العصبية من الأذينين إلى البطينين (الانسداد الأذيني البطيني من الدرجة الثانية والثالثة)، إذا لم يتم التحكم فيه بواسطة جهاز تنظيم ضربات القلب الخاص،
• ضعف جهاز تنظيم ضربات القلب، كما تسمى العقدة الجيبية، مع نوبات متناوبة من تسرع القلب وبطء القلب،
• الرجفان الأذيني في وجود مسارات توصيل إضافية في القلب، وهو أمر نموذجي لمتلازمة وولف-باركنسون-وايت ولون-جانونج-ليفين،
• عدم تحمل المكونات الفردية للدواء.

لا يُستخدم الدواء أيضًا لعلاج المرضى دون سن 18 عامًا. وذلك لعدم كفاية المعلومات حول تأثير إيزوبتين على أجسام الأطفال.

يُنصح بعدم وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من انسداد أذيني بطيني بدرجة واحدة، وكذلك لمن يقل معدل ضربات قلبهم عن 50 نبضة في الدقيقة. إذا كان مؤشر الضغط العلوي للمريض أقل من 90 ملم زئبق، فعليه اختيار دواء آخر.

يُمنع أيضًا تناول الأقراص في الحالات التالية:

• في حالة احتشاء عضلة القلب الحاد على خلفية انخفاض كبير في ضغط الدم والنبض، ومعقد بسبب خلل في وظيفة البطين الأيسر،
• الحالات الشديدة من فشل البطين الأيسر (صدمة قلبية)،
• أثناء العلاج بالكولشيسين المستخدم لعلاج النقرس.

موانع استعمال الدواء على شكل محلول:

• انخفاض ضغط الدم بشكل مستمر (انخفاض ضغط الدم)،
• الصدمة القلبية، إذا لم تنشأ نتيجة لاضطراب في نظم القلب،
• الإغماء الناجم عن اضطراب مفاجئ وحاد في نظم القلب (متلازمة مورغاني-آدامز-ستوكس)،
• تباطؤ أو توقف كامل لانتقال النبضات من العقدة الجيبية إلى الأذينين (حصار الجيب الأذيني)،
• زيادة معدل ضربات القلب بسبب العمل السريع لبطينات القلب (تسرع القلب البطيني)،
• قصور القلب المزمن، ما لم يكن سببه هو عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني،
• فترات الحمل والرضاعة الطبيعية،

لا يُعطى حقن إيزوبتين خلال يومين من انتهاء علاج ديسوبيراميد. كما لا يُنصح بإعطاء إيزوبتين مع حاصرات بيتا في نفس الوقت.

[ 7 ]

آثار جانبية إيسوبتين

من الممكن أن يُصاحب تناول الدواء بشكل صحيح، تبعًا للخصائص الفردية لجسم المريض وتفاعله مع دواء معين، أعراض لا علاقة لها بالغرض الرئيسي للدواء. نتحدث هنا عن آثار جانبية للأدوية، قد تكون إيجابية (مفيدة)، ولكن في أغلب الأحيان يكون الوضع عكس ذلك تمامًا.

لذلك، فإن تناول إيزودينيت قد يكون مصحوبًا ببعض الأعراض غير السارة التي تحدث بتردد متفاوت.

قد يتفاعل الجهاز الهضمي مع الدواء مسببًا بعض المشاكل الهضمية. غالبًا ما يعاني المرضى الذين يتناولون إيزوبتين من اضطرابات في البراز، تشمل الإمساك والغثيان، وفي حالات نادرة جدًا الإسهال. يلاحظ البعض زيادة في الشهية، بينما يعاني آخرون من تورم ملحوظ في اللثة أثناء تناول الدواء، والذي يبدأ لاحقًا بالألم والنزيف، ويشكو آخرون من انسداد معوي. في حال إصابة المريض ببعض اضطرابات الكبد، قد يُلاحظ ارتفاع في مستوى الإنزيمات في الدم (ناقلات أمين الكبد والفوسفاتاز القلوي).

يمكن أيضًا ملاحظة بعض الاضطرابات غير المرغوب فيها في عمل الجهاز القلبي الوعائي. أكثرها شيوعًا هو بطء القلب (نبض أقل من 50 نبضة في الدقيقة)، أو على العكس، زيادة معدل ضربات القلب أثناء الراحة (تسرع القلب)، وانخفاض حاد في ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم)، وزيادة أعراض قصور القلب. إلا أن ظهور أو زيادة أعراض الذبحة الصدرية نادرًا ما يحدث، مع أن هذه الحالة قد تصاحبها أحيانًا، على خلفية تلف شديد في الشرايين التاجية، احتشاء عضلة القلب. كما أن حالات اضطرابات نظم القلب، بما في ذلك الرجفان/الرفرفة البطينية (اضطراب النظم)، نادرة الحدوث.

وقد لوحظ أعلاه أنه يجب إعطاء الحقن الوريدي ببطء، وإلا فقد تحدث الحالات المهددة للحياة التالية: توقف كامل للنبضات من الأذين إلى البطينين (كتلة الأذين البطيني من الدرجة الثالثة)، انخفاض قوي في الضغط مع تطور القصور الوعائي الحاد (الانهيار)، السكتة القلبية (انقطاع الانقباض).

قد يتفاعل الجهازان العصبيان المركزي والطرفي مع تناول الإيزونيدين بالصداع، والدوار، وفقدان الوعي مؤقتًا (الإغماء). يُبلغ بعض المرضى عن زيادة في التعب، وبطء في ردود الفعل، ونعاس، بينما قد يُسبب تناول الدواء لدى آخرين حالات اكتئاب مصحوبة بقلق متزايد. كما يُلاحظ في بعض الحالات ارتعاش في اليدين والذراعين، وضعف في وظيفة البلع، واضطرابات حركية في الأطراف العلوية والسفلية، وترنح في المشي، وغيرها.

ومن بين ردود أفعال الجهاز المناعي، يمكن تمييز المظاهر التحسسية مثل الطفح الجلدي، والحكة، واحمرار الجلد، وتطور متلازمة ستيفنز جونسون.

وتشمل الآثار الجانبية الأخرى للدواء زيادة الوزن، وذمة الرئة والأطراف، وزيادة مستويات الصفائح الدموية (قلة الصفيحات الدموية)، وانخفاض مستويات خلايا الدم البيضاء (ندرة المحببات)، وتضخم الثديين (تضخم الثدي) وإفرازات منهما (ثر اللبن)، وزيادة مستويات هرمون البرولاكتين (فرط برولاكتين الدم)، وأمراض المفاصل.

عند إعطاء جرعات كبيرة من الدواء عن طريق الوريد، قد يحدث فقدان مؤقت للبصر بسبب تراكمها في بلازما الدم.

[ 8 ]، [ 9 ]

جرعة مفرطة

من حيث المبدأ، يجب إجراء العلاج بجرعات كبيرة من دواء "إيزوبتين" في المستشفى تحت إشراف الطبيب المعالج، وهو ما يستبعد في معظم الحالات احتمال تناول جرعة زائدة من الدواء. في حال حدوث ذلك لأي سبب، يجب اتخاذ جميع الإجراءات اللازمة فورًا لإزالة جزيئات الدواء من الجسم في أسرع وقت ممكن.

كيف يمكنك معرفة ما إذا كنت قد تناولت جرعة زائدة؟ على الأرجح، بناءً على العلامات التالية:

• انخفاض حاد جدًا في قراءات ضغط الدم، حتى مستويات حرجة،
• فقدان الوعي بشكل كامل أثناء تناول الدواء،
• حالة صدمة،
• ظهور أعراض كتلة الأذيني البطيني من الدرجة الأولى أو الثانية في القلب، وفي بعض الأحيان قد يكون من الممكن ظهور كتلة كاملة (الدرجة الثالثة)،
• ظهور علامات عدم انتظام ضربات القلب البطيني،
• بطء القلب الجيبي مع معدل نبض أقل من 55 نبضة في الدقيقة.

في بعض الأحيان، عند تناول إيزوبتين بجرعات كبيرة (خاصةً عند إعطائه وريديًا)، لوحظت حالات سكتة قلبية. ولم يكن من الممكن دائمًا إنقاذ المرضى.

تعتمد شدة أعراض الجرعة الزائدة على جرعة الدواء التي يتناولها المريض، وعمر المريض، وتوقيت واكتمال الإسعافات الأولية، والتي تتمثل في إيقاف عملية تسمم الجسم.

إذا كانت جميع المؤشرات تُشير إلى جرعة زائدة من أقراص إيزوبتين، فإن الخطوة الأولى هي إزالة الدواء من الجهاز الهضمي. لهذا الغرض، يُمكن تحفيز القيء لدى المريض (باستخدام حركة ميكانيكية على جذر اللسان أو تناول مُقيئ)، وغسل المعدة، وإفراغ الأمعاء (الحقن الشرجية، والمُليّنات). في حالة ضعف حركة الأمعاء الشديد، وفي حالة استخدام أقراص مُمتدة المفعول، يُنصح بغسل المعدة حتى خلال 12 ساعة من تناول الدواء.

في حال استخدام شكل مطول من الدواء لعلاج بعض الأمراض، يجب مراعاة أن تأثيره قد يظهر خلال اليومين التاليين، حيث تنطلق جزيئات الأقراص في الأمعاء، حيث تُمتص وتُنقل إلى الدم. قد تنتشر جزيئات الدواء الفردية على طول الجهاز الهضمي، مما يُسبب بؤر تسمم إضافية، والتي لا يُمكن إزالتها بغسيل المعدة بانتظام.

في حالة السكتة القلبية يتم إجراء إجراءات الإنعاش القياسية (التدليك القلبي المباشر وغير المباشر، التنفس الاصطناعي).

الترياق النوعي للفيرابراميل هو غلوكونات الكالسيوم، ويُعطى محلول 10% منه عن طريق الحقن بحجم يتراوح بين 10 و30 مل. يُعطى الكالسيوم بشكل متكرر بالتنقيط (بمعدل حقن 5 مليمول في الساعة).

تتطلب السكتة القلبية، وحصار الأذيني البطيني، وبطء القلب الجيبي بالإضافة إلى التحفيز الكهربائي للقلب إعطاء الأدوية التالية: إيزوبرينالين، وأوركيبرينالين، وأدوية الأتروبين.

في حالة انخفاض ضغط الدم بشكل حاد، يُستخدم "الدوبامين" و"الدوبوتامين" و"النورإبينفرين". في حال استمرار أعراض قصور عضلة القلب، يُنصح باستخدام أول دواءين مع تناول الكالسيوم.

[ 13 ]، [ 14 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمتلك دواء القلب Isoptin خاصية التفاعل مع العديد من الأدوية، لذلك يجب الإبلاغ عن استخدام أي دواء آخر أثناء العلاج بـ Isoptin إلى الطبيب المعالج لتجنب العواقب غير السارة والخطيرة، بما في ذلك جرعة زائدة من فيرابراميل.

وهكذا، فإن الاستخدام المتزامن لـ Isoptin والأدوية الخافضة لضغط الدم يؤدي إلى تعزيز تأثير كلا الدواءين بشكل كبير، مما قد يؤدي إلى انخفاض حاد في ضغط الدم.

يزداد احتمال حدوث مضاعفات مختلفة، مثل انخفاض معدل ضربات القلب وضغط الدم، أو انسداد الأذيني البطيني أو قصور القلب، عند تناول إيزوبتين مع حاصرات بيتا، وأدوية مضادات اضطراب النظم، ومسكنات الألم الاستنشاقية. ويعود ذلك إلى زيادة التأثير المثبط لهذه الأدوية على توصيلية ووظيفة العقدة الجيبية الأذينية وعضلة القلب.

عند تناول "إيزوبتين" بالتزامن مع بعض الأدوية (أدوية أليسكيرين الخافضة للضغط ("راسيليز")، والمهدئات القائمة على بوسبيرون ("سبيتومين"، "بوسبيرون")، وجليكوسيد القلب "ديجوكسين"، والمضاد الحيوي المضاد للأورام "دوكسوروبيسين"، ودواء النقرس "كولشيسين"، وموسع الشعب الهوائية "ثيوفيلين"، ودواء "كينيدين" المضاد لاضطراب النظم) قد يزيد تركيزها في بلازما الدم، مما يعزز تأثيرها ويحفز ظهور آثار جانبية. في أغلب الأحيان، يُلاحظ انخفاض مفرط في الضغط أو حدوث انسداد أذيني بطيني.

كما يتم ملاحظة زيادة في تركيز الأدوية في الدم تحت تأثير Isoptin عند تناولها في وقت واحد مع حاصرات ألفا الأدرينالية Prazosin و Terazosin، و Cyclosporine المثبطة للمناعة، و Carmazepine المضاد للصرع، و Valproic acid المضاد للصرع، و مرخيات العضلات.

من الممكن أن ترتفع مستويات المادة الفعالة في الدواء المهدئ "ميدازولام" والإيثانول في الدم عند العلاج المتزامن بهذه الأدوية و"إيزوبتين".

يؤدي الاستخدام المتزامن لـ Isoptin مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم Amidaron و Desopyramide إلى انخفاض كبير في قوة انقباضات القلب، مما يسبب بطء القلب والانهيار، وانخفاض توصيل النبضات في القلب، وحصار AV بدرجات متفاوتة.

قد يؤثر العلاج المصاحب باستخدام Isoptin ودواء Flecainide المضاد لاضطراب النظم سلبًا على انقباض عضلة القلب الرئيسية ويؤدي إلى إبطاء التوصيل الأذيني البطيني.

قد يتفاعل "إيزوبتين" مع بعض الستاتينات (أتورفاستاتين، لوفاستاتين، سيمفاستاتين)، إذ يُثبِّط عمل إنزيم CYP3A4، المُشارك في استقلاب الستاتينات المذكورة أعلاه. في هذه الحالة، يرتفع مستوى الستاتينات في بلازما الدم، مما قد يُؤدي إلى تدمير خلايا الأنسجة العضلية.

عند إعطاء مستحضرات فيرابتاميل عن طريق الوريد للمرضى الذين يخضعون لعلاج حاصرات بيتا، يكون هناك خطر كبير لحدوث انخفاض حاد في ضغط الدم والسكتة القلبية.

تتم ملاحظة زيادة في التأثير المضاد للذبحة الصدرية لـ Isoptin على خلفية الإعطاء المتوازي للنترات المستخدمة في علاج نقص تروية القلب.

يؤدي تناول حمض أسيتيل الساليسيليك مع تناول إيزوبتين إلى زيادة خطر حدوث أنواع مختلفة من النزيف.

ويعتبر الجمع بين ايزوبتين مع مرخي العضلات دانترولين أيضًا خطيرًا محتملًا، حيث يمكن أن يؤدي تفاعلهما إلى وفاة المريض المرتبطة بتطور الرجفان البطيني.

يمكن أن تُقلل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (ديكلوفيناك)، وريفامبيسين، ودواء السل، والباربيتورات (فينيتوين، فينوباربيتال)، والنيكوتين من محتوى الفيراباميل في الدم، ويعود ذلك أساسًا إلى تسريع أيضه في الكبد وسرعة إخراجه من الجسم. في هذا الصدد، تضعف جميع الآثار المفيدة للإيزوبتين بشكل ملحوظ.

على العكس، يُعزز دواء سيميتيدين المضاد للقرحة مفعول فيراباميل، وهو جزء من أقراص إيزوبتين. إلا أنه لا يؤثر على الخصائص الحركية لإيزوبتين عند إعطائه وريديًا.

تظهر نتائج تفاعل إيزوبتين مع مضاد الاكتئاب إيميبرامين (ميليبرامين) على مخطط القلب في شكل مؤشرات تشير إلى انخفاض التوصيل الأذيني البطيني.

لا ينصح بإجراء العلاج المتزامن مع دواء كلونيدين (Clonidine) المضاد للهربس، حيث يوجد خطر الإصابة بالسكتة القلبية.

من الصعب التنبؤ بنتائج التفاعلات الدوائية مع مستحضرات الليثيوم (كربونات الليثيوم). من المحتمل حدوث حالات خطيرة، مثل بطء القلب الشديد واضطراب بنية ووظائف الجهاز العصبي (السمية العصبية). في بعض الأحيان، يُلاحظ انخفاض في مستوى الليثيوم في الدم، مما يؤثر سلبًا على الصحة النفسية للمريض.

يؤدي تناول الدواء المضاد للذهان "سيرتيندول" ("سيردولكت") أثناء العلاج بـ"إيزوبتين" إلى زيادة احتمالية الإصابة باضطرابات نظم القلب البطيني.

"ايزوبتين" قادر على تعزيز التأثير المرخّي للعضلات لكلوريدات توبوكورارين وفيكورونيوم.

قد تعمل هرمونات الإستروجين ومنشطات الجهاز العصبي الودي على تقليل التأثير الخافض لضغط الدم الذي يسببه عقار إيزوبتين بشكل ملحوظ.

ينبغي استخدام المخدرات (إنفلوران، إيتوميدات) أثناء العلاج بإيزوبتين بحذر، لأن هذا الأخير يمكن أن يطيل تأثير التخدير، مما يثبط بشكل كبير نشاط الجهاز القلبي الوعائي.

[ 15 ]، [ 16 ]

شروط التخزين

شروط تخزين مختلف أشكال الدواء تضمن الحفاظ على فعاليته للمدة المحددة عند درجة حرارة لا تتجاوز ٢٥ درجة مئوية. يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال.

[ 17 ]، [ 18 ]

تعليمات خاصة

لا يُمنع استخدام إيزوبتين مع حاصرات ألفا أثناء العلاج المشترك للذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم. ومع ذلك، يُمنع في هذه الحالة إعطاء حاصرات ألفا عن طريق الوريد.

قد يسبب الدواء ردود فعل فردية من النعاس والدوار، مما يؤثر سلبًا على أداء العمل الذي يتطلب زيادة الانتباه.

عند تناول إيزوبتين، يجب عليك الامتناع عن التدخين وشرب الكحول.

[ 19 ]

مدة الصلاحية

يمكن تخزين محلول وأقراص "إيزوبتين" لمدة لا تزيد عن خمس سنوات. مدة صلاحية الدواء طويل المفعول هي ٣٦ شهرًا (٣ سنوات).

[ 20 ]، [ 21 ]