إيموديوم

إيموديوم هو دواء له تأثير مثبط على وظيفة التمعج.

[ 1 ]، [ 2 ]

دواعي الإستعمال إيموديوم

يُستعمل للتخلص من مثل هذه الاضطرابات:

• علاج أعراض الإسهال الحاد (للأطفال من عمر 12 سنة فما فوق، وكذلك للبالغين)؛
• علاج أعراض أنواع الإسهال الحادة التي تحدث بسبب متلازمة القولون العصبي (للبالغين فوق سن 18 عامًا)، بشرط أن يقوم الطبيب بإجراء تشخيص أولي.

[ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]

الافراج عن النموذج

متوفر في كبسولات، ٦ أو ٢٠ قطعة في شريط نفطة. تحتوي العبوة على شريط نفطة واحد.

إيموديوم لينجوال هو قرص يذوب في الفم.

إيموديوم بلس هو دواء مضاد للإسهال متوفر على شكل أقراص قابلة للمضغ.

[ 6 ]

الدوائية

يُصنّع هيدروكلوريد لوبيراميد بنهايات أفيونية على جدران الأمعاء. يُثبّط هذا الإجراء عملية إطلاق البروبيلين جليكول والأستيل كولين، مما يُقلّل من التمعج التدريجي ويطيل فترة مرور الطعام عبر الجهاز الهضمي، ويزيد في الوقت نفسه من قدرة جدران الأمعاء على امتصاص السوائل.

المادة الفعالة في الدواء تعمل على زيادة قوة العضلة العاصرة الشرجية، مما يساعد على تقليل سلس البراز مع الرغبة في إفراغ الأمعاء.

[ 7 ]، [ 8 ]

الدوائية

يتم امتصاص كميات كبيرة من لوبراميد الذي يتم تناوله عن طريق الفم في الأمعاء، ولكن عمليات التمثيل الغذائي المكثفة في المرحلة الأولى توفر 0.3% فقط من التوافر البيولوجي الجهازي للمادة.

أظهرت بيانات دراسات توزيع الجرذان أن له ألفة قوية مع جدار الأمعاء، خاصةً مع تخليق لاحق في نهايات الطبقة العضلية الطولية. تبلغ نسبة تخليق هذا المكون مع البروتين 95%، ويرتبط بشكل رئيسي بالألبومينات. تُظهر البيانات ما قبل السريرية أن لوبيراميد هو ركيزة لبروتين سكري-P.

يتم استخلاص لوبيراميد بالكامل تقريبًا في الكبد، حيث يُقترن بشكل رئيسي ثم يُطرح في الصفراء. تُعد عملية أكسدة نزع الميثيل من النيتروجين (N-Methylation) المسار الرئيسي لاستقلاب المادة، والتي تتم بشكل رئيسي بواسطة عنصري CYP3A4 وCYP2C8. ونظرًا لشدة شدة المرور الكبدي الأول، فإن مستوى الدواء غير المتغير في البلازما يبقى منخفضًا جدًا.

يبلغ عمر النصف للمادة لدى البشر حوالي ١١ ساعة (يتراوح بين ٩ و١٤ ساعة). ويُطرح الجزء غير المتغير مع نواتج تحلله بشكل رئيسي في البراز.

[ 9 ]، [ 10 ]

الجرعات والإدارة

لا يُستخدم هذا الدواء في المرحلة الأولية من العلاج في حالات الإسهال الشديد المصحوب بانخفاض في مستويات الماء والكهارل. في هذه الحالات، يُنصح بتعويض فقدان السوائل باستخدام العلاج التعويضي (عن طريق الفم أو الحقن).

يتم تناول الكبسولات مع الماء.

للتخلص من أعراض الإسهال الحاد لدى الأطفال بعمر ١٢ عامًا فأكثر، وكذلك لدى البالغين، تُعطى الجرعة الأولية كبسولتان (٤ ملغ)، ثم كبسولة واحدة (٢ ملغ) مع كل براز رخو لاحق. الجرعة اليومية الاعتيادية هي ٦-٨ ملغ (أو ٣-٤ كبسولات). لا يُسمح بأكثر من ١٢ ملغ من الدواء (أي ٦ كبسولات) يوميًا لعلاج الإسهال الحاد.

عند التخلص من أعراض الإسهال الحاد الناتج عن الإصابة بمتلازمة القولون العصبي، للبالغين (عند التشخيص الأولي من قبل الطبيب)، تكون الجرعة الأولية 4 ملغ (كبسولتان)، وبعد ذلك يُنصح بتناول كبسولة واحدة عند ظهور براز رخو أو حسب توجيهات الطبيب المعالج. يُسمح بتناول ما لا يزيد عن 6 كبسولات يوميًا (جرعة 12 ملغ).

إذا لم يحدث تحسن خلال 48 ساعة (إسهال حاد) بعد استخدام الدواء، ينصح بالتوقف عن تناول الدواء.

[ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]

استخدم إيموديوم خلال فترة الحمل

يمنع استعمال الدواء أثناء الحمل.

في حالة وجود أي اضطرابات، يجب على المرأة الحامل والمرضعة استشارة الطبيب للحصول على العلاج المناسب.

موانع

ومن موانع استعمال الدواء:

• عدم تحمل شديد لهيدروكلوريد لوبيراميد، وكذلك أي من المكونات الأخرى للدواء؛
• الأطفال دون سن 12 عامًا؛
• في حالة وجود شكل حاد من الزحار، والذي يتميز بارتفاع درجة الحرارة، وكذلك وجود الدم في البراز؛
• في المرحلة الحادة من التهاب القولون التقرحي أو في الشكل الغشائي الكاذب من التهاب القولون، والتي ترتبط باستخدام المضادات الحيوية ذات مجموعة واسعة من التأثير؛
• في الشكل البكتيري لالتهاب الأمعاء الناجم عن ميكروبات من جنس السالمونيلا أو الشيغيلا أو العطيفة.

لا ينصح باستخدام إيموديوم عندما يكون هناك خطر أن يؤدي تثبيط التمعج إلى حدوث مضاعفات خطيرة لدى المريض، بما في ذلك انسداد الأمعاء، وكذلك القولون العصبي (إلى جانب الشكل السام لهذا المرض).

في حالة حدوث انتفاخ أو إمساك أو انسداد معوي، يجب التوقف فورًا عن استخدام الدواء.

[ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]

آثار جانبية إيموديوم

عند القضاء على الإسهال الحاد، قد تتطور الآثار الجانبية التالية، والتي تم تحديدها خلال التجارب السريرية:

• أعضاء الجهاز العصبي: ظهور صداع حاد، وفي حالات نادرة - ظهور الدوخة؛
• أعضاء الجهاز الهضمي: انتفاخ البطن، والغثيان، والإمساك؛ وأقل شيوعاً - الشعور بعدم الراحة في البطن، وألم في البطن، وجفاف الأغشية المخاطية في الفم، وأعراض عسر الهضم، وأيضاً الألم في الجزء العلوي من البطن؛
• الأنسجة تحت الجلد والجلد: ظهور طفح جلدي.

وقد تم تحديد ردود الفعل السلبية التالية أثناء دراسات ما بعد التسويق:

• أعضاء الجهاز المناعي: يتم ملاحظة تفاعلات فرط الحساسية بشكل متقطع، بما في ذلك التفاعلات التأقية (بما في ذلك الحساسية المفرطة)، وكذلك المظاهر التأقية؛
• أعضاء الجهاز العصبي: مشاكل في التنسيق، وقمع أو فقدان الوعي، والشعور بالنعاس أو الذهول تنشأ في بعض الأحيان، ويتطور فرط التوتر؛
• الأعضاء البصرية: في حالات معزولة، يتطور تضيق الحدقة؛
• أعضاء الجهاز الهضمي: في بعض الأحيان يبدأ الانسداد المعوي (في بعض الحالات حتى في شكل شللي)، وكذلك القولون الضخم (أحيانًا في شكل سام)؛
• الأنسجة تحت الجلد والجلد: نادرًا، طفح جلدي فقاعي، شرى، وذمة كوينك، حكة، بالإضافة إلى ظهور حمامي متعددة الأشكال، متلازمة لييل أو متلازمة ستيفنز جونسون؛
• الجهاز البولي والكلى: يحدث احتباس البول في بعض الأحيان؛
• اضطرابات عامة: يحدث التعب الشديد في لحظات معزولة.

جرعة مفرطة

في حالة الجرعة الزائدة (وهذا يشمل أيضًا الجرعة الزائدة المشروطة بسبب خلل في وظائف الكبد)، قد تظهر أعراض تثبيط الجهاز العصبي المركزي، مثل اضطراب التنسيق، والذهول، وتضيق حدقة العين، وتثبيط الجهاز التنفسي، وزيادة توتر العضلات. بالإضافة إلى ذلك، قد تظهر احتباس البول أو أعراض مشابهة لانسداد الأمعاء.

قد يكون لدى الأطفال حساسية متزايدة لتأثيرات الجهاز العصبي المركزي.

في حال حدوث جرعة زائدة، يلزم استشارة الطبيب فورًا. في حال ظهور أعراض اضطراب، يمكن استخدام النالوكسون كترياق. وبما أن مدة تأثير إيموديوم تتجاوز مدة تأثير النالوكسون (1-3 ساعات)، فيمكن إعادة وصفه. للكشف عن أي تثبيط محتمل للجهاز العصبي المركزي، يجب مراقبة حالة المريض عن كثب لمدة 48 ساعة على الأقل.

[ 17 ]، [ 18 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

توجد بيانات عن التفاعلات مع الأدوية التي لها خصائص دوائية مماثلة. لا ينبغي وصف أدوية ذات تأثير مثبط لوظائف الجهاز العصبي المركزي للأطفال مع إيموديوم.

أظهرت الدراسات ما قبل السريرية أن لوبيراميد هو ركيزة لبروتين سكري-P. عند تناول لوبيراميد (16 ملغ) مع مثبطات بروتين سكري-P (مثل ريتونافير أو كينيدين)، تضاعفت مستويات لوبيراميد في البلازما مرتين أو ثلاث مرات. ولا تزال الأهمية السريرية لهذا التفاعل عند تناول جرعات لوبيراميد الموصى بها غير معروفة.

يؤدي الجمع بين لوبيراميد (جرعة واحدة 4 ملغ) مع إيتراكونازول، بالإضافة إلى مثبط لعنصر CYP3A4، وبروتين سكري-P، إلى زيادة مستوى لوبيراميد في البلازما بمقدار 3-4 مرات. وخلال الاختبار نفسه، أدى مثبط لعنصر CYP2C8 (جيمفيبروزيل) إلى زيادة مستوى المادة الفعالة للدواء بمقدار الضعف تقريبًا.

أدى الاستخدام المتزامن مع إيتراكونازول وجيمفيبروزيل إلى زيادة ذروة مستويات لوبراميد في البلازما بمقدار أربعة أضعاف، وزيادة المساحة تحت المنحنى بمقدار 13 ضعفًا. ولم يرتبط هذا الارتفاع بتأثيرات الجهاز العصبي المركزي، كما هو مُقاس باختبارات الحركة النفسية.

جرعة واحدة (16 ملغ) من لوبيراميد مع كيتوكونازول، وهو مثبط لعنصر CYP3A4، وبروتين سكري-P، تزيد مستوى لوبيراميد في بلازما الدم بمقدار خمسة أضعاف. لا يرتبط هذا المؤشر بزيادة في الخصائص الديناميكية الدوائية؛ وقد تم تحديده باستخدام قياس حدقة العين.

يؤدي تناول الدواء مع الديزموبريسين الفموي إلى زيادة مستوياته في البلازما (بمقدار ثلاثة أضعاف). ويُرجَّح أن يكون ذلك نتيجةً لتباطؤ حركة الجهاز الهضمي.

هناك رأي مفاده أن الأدوية ذات التأثيرات الطبية المماثلة يمكن أن تعزز خصائص لوبراميد، ولكن الأدوية التي تسرع مرور المنتجات الغذائية عبر الجهاز الهضمي، على العكس من ذلك، يمكن أن تضعف فعاليتها.

[ 19 ]

شروط التخزين

يجب حفظ الدواء في ظروف مناسبة للأدوية، بعيدًا عن متناول الأطفال. درجة الحرارة القصوى ٢٥ درجة مئوية.

[ 20 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام إيموديوم لمدة 5 سنوات من تاريخ إنتاج الدواء.

[ 21 ]