هيبرترال

هبترال هو دواء يحمي الكبد وله أيضًا تأثير مضاد للاكتئاب.

يُظهر هذا الدواء نشاطًا حركيًا ومفرزًا للصفراء، بالإضافة إلى تأثيره المُجدِّد، ومضادًا لتحلل الفيبرين، ومُزيلًا للسموم، وواقيًا للأعصاب، ومضادًا للأكسدة. لا يقتصر دور هذا الدواء على تعويض نقص الأديميتيونين في الجسم فحسب، بل يُحفِّز أيضًا إنتاج هذا العنصر في مختلف الأعضاء (وخاصةً النخاع الشوكي والدماغ، وكذلك الكبد).

دواعي الإستعمال هيبرترال

يستخدم لعلاج الاضطرابات التالية:

• ركود صفراوي داخل الكبد؛
• أمراض الكبد، بما في ذلك التهاب القناة الصفراوية والتهاب المرارة غير الحصوي في المرحلة المزمنة؛
• الحالات التليفية وكذلك التليف الكبدي؛
• التسمم الكبدي الناتج عن الكحول أو الفيروس أو الأدوية (العوامل المضادة للفيروسات أو المضادة للسل، والمضادات الحيوية، وأدوية منع الحمل والعلاج الكيميائي)؛
• التهاب الكبد المزمن أو مرض الكبد الدهني؛
• حالة الاكتئاب؛
• الامتناع عن تناول الكحوليات (أيضًا من أصل كحولي).

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة العلاجية على شكل أقراص - 10 أو 20 قطعة في العبوة.

بالإضافة إلى ذلك، يُنتج على شكل حقن مجفف بالتجميد - داخل قوارير سعة 5 مل. تحتوي العلبة على 5 قوارير ومذيب.

الدوائية

الأديميتيونين مُركّب موجود في جميع السوائل الفسيولوجية تقريبًا، بالإضافة إلى أنسجة الجسم. التركيب الكيميائي للدواء يجعله مُعطيًا للفئة الفرعية الميثيلية في عمليات نقل الميثيل. تُشكّل هذه المادة أساسًا للعديد من روابط الثيول الكيميائية الحيوية (التورين مع السيستين، والإنزيم المساعد أ، إلخ) في تطور عملية نقل الكبريت، بالإضافة إلى كونها سلائف بولي أمين (سبيرميدين وبوتريسين مع سبيرمين، وهما جزء من بنية الريبوسوم). كما تُحفّز ترميم الخلايا.

يعد نقل الميثيل بواسطة الأديمثيونين على مختلف المكونات داخل الجسم (الناقلات العصبية والهرمونات والفوسفوليبيدات والبروتينات) عملية أيضية مهمة للغاية. [ 1 ]

يؤدي الاستخدام طويل الأمد للدواء إلى زيادة مستويات الجلوتامين في الكبد، وكذلك التورين والسيستين في البلازما؛ بالإضافة إلى ذلك، تنخفض كمية الميثيونين في المصل، ومن هنا يمكن استنتاج استقرار العمليات الأيضية داخل الكبد وتحسين وظائف الكبد. [ 2 ]

للدواء تأثيرٌ مُفرِطٌ للصفراء من خلال تحفيز ارتباط الفوسفاتيديل كولين داخل أغشية الخلايا الكبدية، بالإضافة إلى استقطابها وزيادة مرونتها. ونتيجةً لذلك، يُحسِّن الدواء نشاط نقل الأحماض الصفراوية، مما يسمح بإخراجها إلى الجهاز الصفراوي. بالإضافة إلى ذلك، يُساعد الدواء على التخلص من سمية الأحماض الصفراوية من خلال عملية كبريتها، مما يُحسِّن التخلص منها عن طريق الكلى ويُسهِّل مرورها عبر جدران الخلايا الكبدية وإخراجها مع الصفراء.

يؤدي استخدام هيبترال إلى تحسين قيم البيليروبين المباشر، بالإضافة إلى تحسين نشاط إنزيمات ناقلة الأمين والفوسفاتاز القلوي. وتستمر خصائص الدواء الوقائية للكبد والمفرزة للصفراء لمدة 3 أشهر من تاريخ إيقاف الدواء.

مستوى الأديميتيونين لدى الأطفال والمراهقين أعلى بكثير منه لدى كبار السن، لأن قيمته تنخفض مع التقدم في السن. في الوقت نفسه، تنخفض قيم الأديميتيونين لدى المصابين بالاكتئاب. عند ارتفاع مستويات هذه المادة، تُحفّز عمليات تبادل الكاتيكولامينات (النورإبينفرين مع الأدرينالين)، والهيستامين، والإندولامينات (الميلاتونين مع السيروتونين) داخل أنسجة الدماغ.

يعمل استخدام الدواء على تثبيت مثيلة الفسفوليبيد داخل جدران الخلايا العصبية، مما يؤدي إلى تطبيع حركة النبضات العصبية وزيادة فترة نشاط الخلايا العصبية.

أثبتت التجارب فعالية هيبترال في علاج الاكتئاب. يتطور تأثيره المضاد للاكتئاب بمعدل مرتفع، ويصل إلى ذروته في اليوم الخامس والسابع من تناول الدواء. أثناء تناول الدواء، يمر الأديميتيونين بمراحل تحول مشابهة للمكون الداخلي.

الدوائية

شفط.

عند استخدام الدواء، تتمتع الحركية الدوائية للأديمثيونين بطبيعة ثنائية الأسي مع مرحلة توزيع الأنسجة الواضحة والعالية السرعة، وكذلك مع المرحلة النهائية من الإزالة بنصف عمر يبلغ حوالي 90 دقيقة.

يكاد يكون امتصاص الدواء بعد تناوله كاملاً (96%)، وتُسجل قيم التركيز الأقصى (Cmax) بعد 45 دقيقة. عند تناول قرص أديميتيونين فموياً، ترتبط قيم التركيز الأقصى بحجم الجرعة، وتتراوح بين 0.5 و1 ملغم/لتر؛ ويستغرق الوصول إلى هذه القيمة من 3 إلى 5 ساعات عند تناول جرعة واحدة تتراوح بين 0.4 و1 غرام. ينخفض مستوى التركيز داخل البلازما إلى مستوياته الأولية خلال 24 ساعة.

تزداد قيم التوافر الحيوي عند تناول الدواء عن طريق الفم بين الوجبات. بعد تناوله عن طريق الفم، تُمتص الأقراص في الجهاز الهضمي، مما يزيد بشكل ملحوظ من مستويات الأديميتيونين في البلازما.

أكدت التجارب على الحيوانات باستخدام عمليات النظائر أن تناول الأديميتيونين عن طريق الفم يحفز تكوين أربطة كبدية ميثلة. بالإضافة إلى ذلك، ثبت أن المادة تُمتص عبر المسارات الأيضية النموذجية المميزة للأربطة الداخلية (تحويل الكبريت مع نقل الميثيل، ونزع الكربوكسيل، إلخ).

عمليات التوزيع.

تبلغ قيم حجم التوزيع 0.41 و0.44 لتر/كجم لحصص 0.1 و0.5 جم. تخليق البروتين ضعيف جدًا، أي أقل من 5%.

عمليات التبادل.

تُسمى العمليات التي يتم من خلالها إنتاج الأديميتيونين وتجديده واستيعابه بدورة الأديميتيونين. خلال المرحلة الأولى من هذه الدورة، يستخدم إنزيم الميثيلاز المعتمد على الأديميتيونين الأديميتيونين كركيزة لإنتاج إس-أدينوسيل-هوموسيستين، ثم يُحلل هذا العنصر مائيًا لتكوين الأدينوزين مع الهوموسيستين (بمشاركة إنزيم إس-أدينوسيل-هوموسيستين هيدرولاز).

في هذه العملية، يُحوَّل الهوموسيستين مجددًا إلى ميثيونين، وذلك بنقل الفئة الفرعية للميثيل من 5-ميثيل رباعي هيدروفولات. وأخيرًا، يُحوَّل الميثيونين إلى أديميتيونين، لتكتمل بذلك الدورة.

إفراز.

في اختبارات النظائر المشعة التي أجريت على متطوعين، أظهر تناول أديميتيونين مُشع (نوع ميثيل 14C) عن طريق الفم إفرازًا للعنصر المشع في البول، بنسبة 15.5±1.5% بعد 48 ساعة؛ و23.5±3.5% في البراز بعد 72 ساعة. في الوقت نفسه، بقي حوالي 60% من الدواء مُدمجًا في مجموعات مستقرة.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم (على شكل أقراص) أو يُعطى وريديًا/عضليًا (بإذابة الليوفيليزات في مذيب الليسين المرفق قبل الحقن). يُجرى الحقن الوريدي بسرعة منخفضة جدًا.

خلال العلاج المكثف، يتم إعطاء هيبترال عن طريق الحقن (الجرعة اليومية هي 1-2 قارورة (0.4-0.8 جم) لأول 14-21 يومًا من العلاج).

لعلاج الصيانة، يؤخذ الدواء عن طريق الفم بجرعة يومية 800-1600 ملغ (ما يعادل 2-4 أقراص).

يُنصح بتناول الدواء بين الوجبات. يُنصح بذلك خلال النصف الأول من اليوم، إذ قد يُلاحظ عند تناوله شعور طفيف بالتوتر. تُبلع الأقراص دون مضغ، وتُشرب مع الماء العادي.

يتم اختيار مدة دورة العلاج الصيانة من قبل الطبيب المعالج (في المتوسط يكون 0.5-2 شهر).

• تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات حول الفعالية الطبية وسلامة استخدامه في طب الأطفال.

استخدم هيبرترال خلال فترة الحمل

لا ينبغي وصف الدواء في الأشهر الثلاثة الأولى والثانية من الحمل، وفي الأشهر الثلاثة الثالثة من الحمل، يكون استخدامه ممكنًا، ولكن فقط في الحالات التي تكون فيها الفائدة المحتملة المتوقعة أكبر من المخاطر المحتملة للمضاعفات.

إذا كان من الضروري استخدام هيبترال أثناء الرضاعة الطبيعية، فيجب حل مسألة إيقاف الرضاعة الطبيعية أولاً.

موانع

يمنع استخدامه من قبل الأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل شخصي لمكونات الدواء.

آثار جانبية هيبرترال

الآثار الجانبية الرئيسية:

• اضطرابات مرتبطة بالجهاز الهضمي: عسر الهضم، والغثيان، وحرقة المعدة أو ألم المعدة؛
• مشاكل في عمل الجهاز العصبي المركزي: قد يتغير إيقاع النوم (لتصحيحه، يمكنك تناول المهدئات في الليل)؛
• أعراض الحساسية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

هناك معلومات تشير إلى حدوث تسمم بالسيروتونين لدى الأشخاص الذين استخدموا الأديميتيونين مع الكلوميبرامين. لذلك، على الرغم من أن احتمالية التفاعل نظرية فقط، إلا أنه من الضروري استخدام الدواء بحذر شديد مع مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية، والعناصر العشبية التي تحتوي على التربتوفان، وكذلك مع المركبات ثلاثية الحلقات (بما في ذلك الكلوميبرامين).

شروط التخزين

يجب تخزين هيبترال في مكان محمي من تغلغل الرطوبة، وفي درجات حرارة ضمن علامة 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام هيبترال لمدة 36 شهرًا من تاريخ تصنيع العنصر الطبي.

نظائرها

ومن الأدوية المماثلة للدواء دواء هيبتور ودواء أديميثيونين.

المراجعات

يصف العديد من المرضى دواء جيبترال بأنه أحد أكثر الأدوية فعالية، بل وربما الأكثر فعالية، في حماية الكبد. وتشير العديد من المراجعات إلى أن الدواء يُساعد بشكل كبير في علاج الكبد. مع ذلك، هناك آراء أخرى لم تُعجبهم على الإطلاق. ومن بين عيوبه، يُشيرون بشكل رئيسي إلى ارتفاع سعره.