جينفاستات

جينفاستات هو نظير لمادة السوماتوستاتين، ويُستخدم في الإجراءات العلاجية المكثفة في أمراض الجهاز الهضمي.

دواعي الإستعمال جينفاستاتا

يتم استخدامه في الحالات التالية:

• ضخامة الأطراف (إذا لم تحقق العلاج الإشعاعي والإجراءات الجراحية واستخدام منبهات الدوبامين التأثير المطلوب)؛
• الأورام التي يتم فيها ملاحظة زيادة إنتاج السوماتوليبيرين (STH-RF)؛
• إزالة المظاهر الناجمة عن إفراز الأورام في الجهاز الهضمي (وهذا يشمل الأورام الكارسينويدية المصحوبة بمتلازمة الكارسينويد، وكذلك الأورام الأنسولينية مع أورام الجلوكاجون والأورام الغاسترينومية)؛
• الوقاية من تطور المضاعفات بعد الجراحة في البنكرياس؛
• الإسهال المقاوم لأنواع أخرى من العلاج لدى الأشخاص المصابين بالإيدز.

ويستخدم أيضًا لإيقاف النزيف ومنع تكراره في دوالي المريء لدى الأشخاص المصابين بتليف الكبد (بالتزامن مع العلاج بالتصلب بالمنظار).

[ 1 ]

الافراج عن النموذج

يُطرح الدواء العلاجي على شكل سائل للحقن تحت الجلد أو الوريد، في زجاجات زجاجية سعة 1 مل. تحتوي العلبة على 5 زجاجات من هذا النوع.

الدوائية

جينفاستات هو نظير اصطناعي لعنصر السوماتوستاتين، وله تأثير علاجي طويل الأمد. يُثبّط هذا الدواء إطلاق هرمون ستروماتاز عبر الفص الأمامي للغدة النخامية، بالإضافة إلى إطلاق هرمون TSH.

في الوقت نفسه، يُثبِّط هذا الدواء إفراز البنكرياس الصمّ (الجلوكاجون مع الأنسولين) والإفراز الخارجي، وعمليات إفراز حمض الهيدروكلوريك مع الغاسترين، والسيكريتين مع الكوليسيستوكينين، والببتيد الوعائي المعوي مع ببتيدات أخرى، والإنزيمات الهضمية والمكونات النشطة بيولوجيًا التي يُنتَج إفرازها من خلال الجهاز الهضمي البنكرياسي. كما يُثبِّط الدواء الوظيفة الحركية للجهاز الهضمي.

[ 2 ]

الدوائية

بعد الحقن تحت الجلد، يُمتص الدواء بسرعة عالية في مجرى الدم. يُلاحظ تركيز المادة الفعالة في البلازما (Cmax) بعد نصف ساعة. تبلغ نسبة تخليق البروتين داخل البلازما 65%، ويرتبط ارتباطًا ضعيفًا جدًا بمكونات الدم المتكونة. تبلغ قيم Vd 0.27 لتر/كجم.

تبلغ قيم التصفية الكلية ١٦٠ مل/دقيقة. يبلغ عمر النصف للحقن تحت الجلد ١٠٠ دقيقة. أما الحقن الوريدي، فيتم الإخراج على مرحلتين، بعمر نصف ١٠ و٩٠ دقيقة على التوالي.

[ 3 ]، [ 4 ]

الجرعات والإدارة

يستخدم الدواء للحقن الوريدي وتحت الجلد.

في حالة الأورام الصماء، يُعطى الدواء تحت الجلد، بجرعة أولية 50 ميكروغرام بجرعة واحدة أو جرعتين يوميًا. بعد ذلك، مع مراعاة النتيجة المُحصلة، وتأثير الورم على مستويات الهرمونات (في حالة الأورام الكارسينويدية، التأثير على إفراز حمض 5-هيدروكسي إندول أسيتيك مع البول)، بالإضافة إلى مدى تحمل الجسم، يمكن زيادة الجرعة تدريجيًا إلى 100-200 ميكروغرام بجرعة ثلاث مرات يوميًا. للحصول على استجابة سريعة، على سبيل المثال، في حالة الأورام الكارسينويدية، تُعطى الجرعة الأولية من الدواء على شكل حقنة مُخففة، مع مراقبة معدل ضربات القلب.

إذا لم تكن هناك أي تغييرات إيجابية بعد أسبوع واحد من العلاج للورم الكارسيني، فيمكن إيقاف العلاج.

في حالة ضخامة الأطراف، يُعطى الدواء تحت الجلد بجرعة أولية تتراوح بين 50 و100 ميكروغرام، بفاصل 12 ساعة. ثم تُحدد الجرعة بناءً على نتائج قياس مؤشرات هرمون النمو في الدم، وتحليل الأعراض السريرية، وتحمل الدواء. بشكل عام، يُطلب إعطاء 200-300 ميكروغرام من المادة يوميًا. إذا لم ينخفض مؤشر هرمون النمو إلى المستويات المطلوبة بعد 3 أشهر من العلاج، ولم تتحسن الحالة السريرية للمرض، يُلغى العلاج.

للوقاية من مضاعفات ما بعد الجراحة في البنكرياس، تُعطى الجرعة الأولى من الدواء (100 ميكروغرام) تحت الجلد قبل 60 دقيقة من فتح البطن؛ ثم تُعطى بعد العملية 100 ميكروغرام 3 مرات يوميًا لمدة 7 أيام. في حالات استثنائية فقط، قد تكون هناك حاجة لجرعات أعلى. تُختار جرعات الصيانة بشكل فردي. في حال عدم ظهور أي نتائج بعد أسبوع واحد من العلاج بالجرعات القصوى المسموح بها، يُوقف العلاج.

تحضير السوائل للإجراءات الوريدية.

قبل الإجراء مباشرةً، تُذاب المادة الدوائية من القارورة المُخصصة للاستخدام المُتعدد في محلول كلوريد الصوديوم بتركيز 0.9%. يجب عدم إذابة الدواء في محلول الجلوكوز. في هذه الحالة، تكون نسبة ذوبان الدواء 1:1 كحد أدنى، و1:9 كحد أقصى. لمنع التلوث البكتيري، يجب ثقب سدادة القارورة 10 مرات كحد أقصى. يجب استخدام السائل المُحضر خلال الساعات الثماني التالية، والتخلص من المادة المتبقية غير المُستخدمة.

يُحفظ الدواء (٢٠٠ ميكروغرام/مل) في زجاجة قابلة لإعادة الاستخدام بعد فتحها في الثلاجة (درجة الحرارة تتراوح بين ٢ و٨ درجات مئوية). مدة صلاحيته ١٥ يومًا.

قبل الاستخدام، يتم فحص السائل بحثًا عن وجود رواسب وجزيئات، وكذلك عن أي تغيرات في اللون والشفافية وتسرب الزجاجة.

يمنع استعمال المادة ذات اللون المتغير أو الغائم، وكذلك إذا كانت تحتوي على رواسب مع جزيئات، وإذا كانت هناك آثار لطخات على الزجاجة.

استخدم جينفاستاتا خلال فترة الحمل

يمكن وصف جينفاستات للنساء المرضعات أو الحوامل فقط إذا كانت هناك مؤشرات حيوية صارمة.

موانع

يمنع استعمال الدواء في حالة عدم تحمل أوكتريوتيد.

[ 5 ]، [ 6 ]

آثار جانبية جينفاستاتا

يؤدي تناول الدواء إلى ظهور الأعراض الجانبية التالية:

• اضطرابات الجهاز الهضمي: قيء، ألم بطني، فقدان الشهية، إسهال، إسهال دهني، غثيان، وانتفاخ. قد يحدث عدم تحمل الجلوكوز. أحيانًا، يُلاحظ ألم عند الجس، وألم حاد في المنطقة فوق المعدة، وتوتر عضلي في الصفاق، وفرط بيليروبين الدم، والتهاب كبدي حاد، وزيادة نشاط إنزيمات الكبد. قد يؤدي الاستخدام طويل الأمد إلى تكوين حصوات داخل المرارة.
• العلامات المحلية: الحكة، الشعور بالحرقان، الألم، الاحمرار والتورم في منطقة الحقن.

[ 7 ]

جرعة مفرطة

جرعات الدواء التي تصل إلى 2000 ميكروجرام يوميا، والتي يتم إعطاؤها على شكل حقن تحت الجلد على مدى عدة أشهر، غالبا ما يتم تحملها دون مضاعفات.

مع أقصى جرعة وريدية للبالغين، جرعة واحدة (1000 ميكروغرام)، تظهر أعراض مثل احمرار الوجه، وانخفاض معدل ضربات القلب، بالإضافة إلى ألم تشنجي في منطقة البطن، وغثيان، وإسهال، وشعور بالفراغ في المعدة. تختفي هذه الأعراض خلال 24 ساعة من لحظة تناول الدواء.

في حالة الاستخدام العرضي لجرعة زائدة من أوكتريوتيد (250 ميكروغرام/ساعة، وليس 25 ميكروغرام/ساعة) عن طريق التسريب لفترات طويلة، لم تُسجل أي أعراض جانبية. كما أن التسمم الحاد لا يُسبب أعراضًا تُهدد الحياة. تُتخذ تدابير علاجية للقضاء على هذه الاضطرابات.

[ 8 ]، [ 9 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

المواد المشابهة للسوماتوستاتين قادرة على تقليل تصفية المكونات التي يتم إجراء عملية التمثيل الغذائي لها بمساعدة إنزيمات نظام الهيموبروتين P450 (قد يكون هذا مرتبطًا بقمع هرمون النمو).

يؤدي الاستخدام المشترك مع بروموكريبتين إلى زيادة توافره البيولوجي.

قد يؤدي الجمع مع الأنسولين إلى تعزيز التأثير المضاد لمرض السكر للدواء.

يؤدي تناوله مع السيكلوسبورين إلى تقليل امتصاص هذا العنصر.

يؤدي استخدام جينفاستات مع السيميتيدين إلى تثبيط امتصاص الأخير.

[ 10 ]، [ 11 ]

شروط التخزين

يُحفظ جينفاستات في مكان مظلم بعيدًا عن متناول الأطفال. لا تُجمّد الدواء. تتراوح درجة الحرارة بين ٢ و٨ درجات مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام جينفاستات خلال 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المادة الطبية.

تطبيق للأطفال

لا توجد سوى معلومات محدودة فيما يتعلق باستخدام الدواء في طب الأطفال، ولهذا السبب لا يتم وصفه للأطفال.

نظائرها

ومن الأدوية المماثلة للدواء الأدوية أوكترا مع أوكتريستاتين وساندوستاتين.

[ 12 ]