فيراباميل

يمتلك فيراباميل نشاطًا مضادًا للذبحة الصدرية ومضادًا لاضطراب النظم.

دواعي الإستعمال فيراباميل

يستخدم لعلاج الاضطرابات التالية:

• تسرع القلب فوق البطيني؛
• الذبحة الصدرية ذات الطبيعة المستقرة؛
• الذبحة الصدرية، حيث يتم ملاحظة اضطرابات في نظم القلب فوق البطيني؛
• تسرع القلب الجيبي؛
• انقباضة فوق البطينية؛
• رجفان أذيني؛
• أزمة ارتفاع ضغط الدم (عن طريق الحقن الوريدي)؛
• ارتفاع قراءات ضغط الدم.

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة العلاجية في أقراص أو كبسولات بحجم 40 و 80 ملغ، وكذلك في أقراص ذات نوع مطول من العمل (حجم 0.24 غرام) وفي محلول 2.5٪ للحقن الوريدي.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]

الدوائية

يمنع فيراباميل نشاط قنوات الكالسيوم. للدواء تأثيرات مضادة لارتفاع ضغط الدم، ومضادة للذبحة الصدرية، ومضادة لاضطراب النظم.

يعتمد تأثير الدواء على تثبيط نشاط قنوات الكالسيوم البطيئة الموجودة داخل خلايا عضلة القلب، وخلايا الأوعية الدموية العضلية الملساء، ونظام التوصيل القلبي. وفي الوقت نفسه، توجد هذه القنوات داخل العضلات الملساء للرحم والشعب الهوائية والإحليل. يؤدي هذا التثبيط إلى استقرار تدفق أيونات الكالسيوم المتزايد بشكل غير طبيعي إلى الخلايا. ومن خلال إضعاف دخول أيونات الكالسيوم عبر الغشاء إلى خلايا عضلة القلب، يُقلل الدواء من معدل ضربات القلب وقوة انقباضات عضلة القلب، مما يؤدي إلى انخفاض طلب عضلة القلب على الأكسجين.

يُخفِّف فيراباميل توتر عضلات الأغشية الوعائية، ويؤدي إلى توسُّع الشرايين الصغيرة، مما يُضعف المقاومة داخل دائرة تدفق الدم الكبيرة، ويُخفِّض الحمل اللاحق. بالإضافة إلى ذلك، يُحسِّن الدواء الدورة الدموية التاجية، ويُثبِّط عمليات التوصيل الأذيني البطيني، ويُثبِّط النشاط التلقائي للعقدة الجيبية، ولذلك يُمكن استخدامه لعلاج اضطرابات النظم فوق البطيني.

للدواء تأثير أقوى على جهاز التوصيل (العقدة الأذينية البطينية والعقدة الجيبية)، بينما يكون تأثيره على الأوعية أضعف. يُحسّن الدواء النشاط الإفرازي للكلى. تجدر الإشارة إلى أن الدواء يُفاقم قصور القلب، ويُسبب أيضًا انسداد الأذيني البطيني وبطء القلب الشديد.

[ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]

الدوائية

تُمتص المادة بشكل شبه كامل عند دخولها الجهاز الهضمي. تُسجل قيم Cmax في الدم بعد ساعة إلى ساعتين. تبلغ نسبة تخليقها مع بروتينات الدم 90%.

يخضع الدواء لعملية أيض كبدية سريعة. في حالة العلاج الدوائي، يتعزز تأثير الدواء، إذ يتراكم الديكلوفيناك ومنتجاته الأيضية داخل الجسم.

عمر النصف بعد استخدام واحد يتراوح بين 3 و6 ساعات، وفي حالة الاستخدام المطول يصل إلى 12 ساعة. يتم الإخراج عن طريق الكلى (حوالي 74%).

[ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]

الجرعات والإدارة

تُؤخذ الأقراص التقليدية لعلاج تسرع القلب أو الذبحة الصدرية عن طريق الفم قبل الوجبات، ثلاث مرات يوميًا، بجرعة تتراوح بين 40 و80 ملغ. ولخفض ضغط الدم المرتفع، يُؤخذ الدواء مرتين يوميًا (قد تصل الجرعة اليومية في هذه الحالة إلى 0.48 غرام).

يُطلب من الأطفال أقل من 5 سنوات تناول 40-60 ملغ من الدواء يوميًا.

تُؤخذ الأقراص ذات المفعول المُطوّل عند ارتفاع ضغط الدم صباحًا بجرعة 0.24 غرام. يُنصح ببدء العلاج بجرعة مُخفّضة - 0.12 غرام مرة واحدة يوميًا. ثم، بعد 14 يومًا، تُزاد الجرعة. كما يُمكن زيادتها إلى 0.48 غرام يوميًا (مرتين بفاصل 12 ساعة). في حال الحاجة إلى دورة علاج طويلة الأمد، يُمنع استخدام أكثر من 0.48 غرام من الدواء يوميًا.

لمنع حدوث أزمة ارتفاع ضغط الدم، يُعطى الدواء عن طريق الوريد بطريقة النفث - بكمية ٥-١٠ ملغ. في حالة اضطرابات النظم الانتيابية، تكون الجرعة وطريقة الإعطاء متشابهتين. إذا لم تظهر أي نتيجة، تُعطى نفس الجرعة مرة أخرى بعد ٢٠-٣٠ دقيقة. لإجراءات الصيانة، يُعطى الدواء عن طريق الوريد باستخدام قطارة (يُستخدم محلول كلوريد الصوديوم أو الدكستروز). حجم الجرعة الوريدية لمرة واحدة للأطفال من عمر سنة إلى خمس سنوات هو ٢-٣ غرام من المادة.

[ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]

استخدم فيراباميل خلال فترة الحمل

لا تتوفر حاليًا معلومات عن سمية الدواء على الجنين. يمكن استخدامه من قبل النساء الحوامل، ولكن فقط في الحالات التي تكون فيها الفائدة المتوقعة أكبر من احتمالية حدوث مضاعفات. مع ذلك، يُوصف غالبًا أثناء الحمل. هناك دواعي استعماله التوليدية والطبية.

التوليد:

• خطر الولادة المبكرة (بالاشتراك مع أدوية أخرى)؛
• قصور المشيمة الجنينية؛
• اعتلال الكلية المتطور لدى النساء الحوامل.

في حال وجود خطر الولادة المبكرة، يُستخدم الدواء مع جينبرال؛ ويُفضّل تناول فيراباميل قبل ذلك بقليل - ٢٠-٣٠ دقيقة. تشير المراجعات إلى أن استخدام جينبرال لا يؤدي دائمًا إلى تسرع القلب، مما يسمح برفض استخدام فيراباميل، ولكنه عادةً ما يكون ضروريًا.

نظرًا لتأثير الدواء على استقلاب الكالسيوم، فإنه يُستخدم غالبًا في الحالات التي يُحتمل فيها حدوث ولادة مبكرة. وقد وُجد أن العلاج المُثبط للمخاض لا يُجرى إلا باستخدام عوامل تُسد قنوات الكالسيوم. بعد تناولها عن طريق الفم، تنخفض سعة انقباضات الرحم بشكل ملحوظ (أحيانًا إلى حد التوقف التام لهذا النشاط).

في حالة المرحلة الخفيفة من اعتلال الكلية، يكون الاستخدام الأحادي للأدوية ممكنًا، وفي حالة تطور تسمم الحمل، يتم استخدام الأساليب المشتركة، بما في ذلك كبريتات المغنيسيوم (لها تأثير مدر للبول ومضاد للاختلاج وخافض لضغط الدم)، وتناول 80 ملغ من فيراباميل يوميًا وأدوية أخرى.

علاجي:

• عدم انتظام ضربات القلب (يشمل ذلك عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني)؛
• ارتفاع ضغط الدم. يُعدّ هذا الدواء من الأدوية الخافضة للضغط المُستخدمة لدى الحوامل (ويمكن استخدامه لفترات طويلة)، مع أنه نادرًا ما يُوصف للحوامل كدواء أساسي لخفض ضغط الدم.
• الذبحة الصدرية.

وتشير تعليقات النساء اللاتي استخدمن الدواء أثناء الحمل إلى أنه فعال، ويتم تحمله دون مضاعفات عند استخدامه بجرعات طبية، وليس له تأثير سلبي على الجنين.

في تحليل ما بعد الولادة، لم تُظهر النساء اللواتي استخدمن الدواء في الثلث الأول من الحمل زيادةً في حالات العيوب الخلقية المرتبطة باستخدامه لدى الرضيع. كما لم تُلاحظ أي أعراض سلبية لدى أطفال النساء اللواتي تناولن فيراباميل في الثلثين الثاني والثالث من الحمل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• درجة شديدة من بطء القلب؛
• خلل شديد في وظيفة البطين الأيسر؛
• وجود كتلة AV من 2 إلى 3 درجات؛
• وجود عدم تحمل للدواء؛
• انخفاض قيم ضغط الدم؛
• SSSU.

يجب توخي الحذر عند استخدامه لدى الأفراد الذين يعانون من كتلة الأذيني البطيني من الدرجة الأولى، وقصور القلب الاحتقاني، وبطء القلب، وكتلة الجيب الأذيني، والقصور الكلوي أو الكبدي، وكبار السن.

[ 11 ]، [ 12 ]

آثار جانبية فيراباميل

تشمل الآثار الجانبية الشائعة الإمساك، والغثيان، وزيادة الوزن، وانخفاض حاد في ضغط الدم، وبطء القلب، واحمرار الجلد على الوجه، والصداع، والدوخة.

تشمل الأعراض الأقل شيوعًا: التعب، والعصبية أو الخمول، والطفح الجلدي، والإسهال، والحكة، وفرط تنسج اللثة، وسرطان الثدي، بالإضافة إلى الوذمة الرئوية، وحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثالثة (إذا تم إعطاؤه عن طريق الوريد بسرعة عالية)، وتضخم الثدي، وندرة المحببات، والتهاب المفاصل، وقلة الصفيحات الدموية، والوذمة الطرفية.

[ 13 ]

جرعة مفرطة

يؤدي التسمم الدوائي إلى حدوث حصار SA أو AV، أو توقف الانقباض، أو بطء القلب، أو انخفاض ضغط الدم.

أولاً، يُجرى غسل المعدة ويُعطى مواد ماصة. في حال ملاحظة اضطرابات في التوصيل، يُعطى الأتروبين، وغلوكونات الكالسيوم 10%، والإيزوبرينالين، ومواد مُبدِّلة للبلازما عن طريق الوريد. يُنصح باستخدام جهاز تنظيم ضربات القلب. ولرفع ضغط الدم، تُستخدم مُنشِّطات ألفا الأدرينالية.

[ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

تؤدي الأدوية التي تمنع نشاط CYP3A4 إلى خفض مستويات الفيراباميل؛ وعلى العكس من ذلك، يعمل عصير الجريب فروت على زيادة مستوياته في البلازما.

يزيد الدواء من مستويات السيكلوسبورين والكينيدين في البلازما مع الكاربامازيبين والكحول الإيثيلي والثيوفيلين وCG. كما يزيد من احتمالية حدوث تأثير عصبي سام لعوامل الليثيوم.

يرتفع مستوى التوافر البيولوجي للدواء بنسبة 50% عند دمجه مع السيميتيدين، مما يتطلب في بعض الأحيان تقليل الجرعة.

يؤدي الريفامبيسين إلى تقليل التوافر البيولوجي للدواء بشكل كبير.

يؤدي الاستخدام المشترك مع مسكنات الألم عن طريق الاستنشاق إلى زيادة احتمالية الإصابة بقصور القلب وبطء القلب وحصار الأذيني البطيني.

يؤدي تناول الدواء في وقت واحد مع حاصرات بيتا إلى زيادة شدة ضعف انقباض عضلة القلب، وبالإضافة إلى ذلك يزيد من احتمال حدوث اضطرابات التوصيل الأذيني البطيني وحدوث بطء القلب.

عند استخدامه مع حاصرات ألفا، يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم.

يتراكم التأثير السلبي المؤثر على التقلص العضلي عند تناوله مع فليكاينيد وديسوبيراميد. يُمنع استخدام هذه الأدوية قبل يومين من تناول فيراباميل ويوم واحد بعده.

يعمل الدواء على تعزيز نشاط مرخيات العضلات الطرفية.

[ 22 ]

شروط التخزين

يجب حفظ الفيراباميل في درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

[ 23 ]، [ 24 ]، [ 25 ]

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام فيراباميل لمدة 5 سنوات من تاريخ تصنيع المنتج الصيدلاني.

[ 26 ]، [ 27 ]

نظائرها

ومن نظائر المادة العلاجية الأدوية Isoptin و Riodipine و Nifedipine مع Kaveril، بالإضافة إلى Finoptin و Amlodipine و Nimodipine و Lekoptin مع Nifedipine Retard و Gallopamil و Nicardipine.

[ 28 ]، [ 29 ]، [ 30 ]، [ 31 ]، [ 32 ]، [ 33 ]

المراجعات

يُستخدم فيراباميل غالبًا لعلاج الاضطرابات المصاحبة (الرجفان الأذيني المصحوب بتسرع القلب فوق البطيني الانتيابي وارتفاع ضغط الدم). وتشير مراجعات المرضى إلى فعالية الدواء العالية وسعره المناسب.

ومن بين العيوب، يبرز تطور العلامات السلبية - وعادة ما تكون الإمساك، وبطء القلب، واحمرار جلد الوجه.