فيموستون

Femoston هو دواء مضاد لسن اليأس من نوع هرمون الاستروجين - الجستاجين، والذي يحتوي على نظام "تقويم" للإعطاء.

[ 1 ]، [ 2 ]

دواعي الإستعمال فيموستون

يُستخدم في العلاج الهرموني البديل لتخفيف أعراض نقص هرمون الإستروجين لدى النساء في سن اليأس. يُوصف الدواء بعد ستة أشهر على الأقل من آخر دورة شهرية.

في الوقاية، يُستخدم هذا الدواء للوقاية من هشاشة العظام خلال فترة انقطاع الطمث. يُستخدم هذا الدواء للنساء المعرضات لخطر الإصابة بالكسور، واللاتي لا يستطعن تناول أدوية أخرى موصوفة للوقاية من فقدان العظام.

[ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق الدواء على شكل أقراص. يُنتج دواء LS Femoston 1/5 في 28 قرصًا داخل عبوة "تقويمية".

يأتي Femoston 1/10 في عبوات "تقويمية" تحتوي على 14 قرصًا من 1 مجم + 14 قرصًا من 1 مجم + 10 مجم.

يأتي Femoston 2/10 في عبوات "تقويمية" تحتوي على 14 قطعة من 2 مجم + 14 قطعة من 2 مجم + 10 مجم.

[ 6 ]

الدوائية

فيموستون هو دواء هرموني معقد يستخدم لتخفيف أعراض نقص هرمون الاستروجين، وأيضا لعلاج نزيف الرحم ذي الطبيعة غير الطبيعية.

الإستراديول الطبي مشابه للإستراديول الذي ينتجه الجسم. يُستخدم هذا الدواء لتعويض نقص الإستروجين الذي يحدث خلال فترة انقطاع الطمث، كما يُعالج الاضطرابات النفسية والعاطفية والنباتية التي تحدث خلال هذه الفترة، والتي تُلاحظ في سياقها المشاكل التالية:

• فرط التعرق مع الهبات الساخنة؛
• التفاف البشرة مع الأغشية المخاطية (خاصة الأغشية المخاطية في الجهاز البولي التناسلي، بما في ذلك الغشاء المخاطي المهبلي - بسبب هذا، تشعر المرأة بعدم الراحة أثناء الجماع)؛
• زيادة الاستثارة العصبية؛
• الدوخة مع الصداع؛
• اضطرابات النوم؛
• فقدان كتلة العظام أو هشاشة العظام (خاصة إذا تم ملاحظة عوامل خطر مختلفة، مثل العلاج طويل الأمد بـ GCS، وانقطاع الطمث المبكر، والتدخين، ونوع الدستور الوهن، وما إلى ذلك).

وفي الوقت نفسه، فإن الإستراديول قادر على خفض قيم الكوليسترول الكلي، وكذلك البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة، مع زيادة قيم البروتينات الدهنية عالية الكثافة.

العنصر الإنجابي للدواء (ديدروجيستيرون) يحفز تطور المرحلة الإفرازية من الدورة الرحمية، وبالإضافة إلى ذلك، يقلل من احتمالية الإصابة بالسرطان أو فرط تنسج بطانة الرحم، والتي ترتبط بتأثيرات هرمون الاستروجين.

لا يمتلك الديدروجيستيرون خصائص استروجينية أو أندروجينية أو ابتنائية أو جلوكوكورتيكوستيرويد.

لضمان التأثير الوقائي الأكثر فعالية للعلاج بالهرمونات البديلة، يجب البدء بالعلاج في أقرب وقت ممكن بعد بداية انقطاع الطمث.

[ 7 ]

الدوائية

عند تناول الدواء عن طريق الفم، يُمتص الإستراديول بسرعة. تحدث عملية تحوله الحيوي في الكبد. نواتج تحلله هي الإسترون، بالإضافة إلى الإسترون على شكل كبريتات. يتم التخلص من الإسترون مع غلوكورونيدات الإسترون بشكل رئيسي عن طريق البول.

تُمتص مادة الديدروجيستيرون أيضًا من الجهاز الهضمي بسرعة عالية بعد تناول الدواء عن طريق الفم. وتتحول حيويًا بالكامل، ويكون ناتج التحلل الرئيسي هو 20-ثنائي هيدروديدروجيستيرون. ويتم إخراج نواتج الأيض بشكل رئيسي مع البول.

يبلغ عمر النصف للديدروجيستيرون حوالي 5-7 ساعات، ويتراوح ناتج التحلل الرئيسي بين 14 و17 ساعة. ويتم التخلص الكامل من هذه العناصر بعد 72 ساعة.

[ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]

الجرعات والإدارة

يُستخدم فيموستون عادةً فقط في الأيام التي يحددها الطبيب المعالج بدقة، مع مراعاة الخصائص الفردية لدورة الطمث لدى المريضة. في حال غياب الدورة الشهرية، يجب تناول الأقراص في الأيام التي يُتوقع ظهورها فيها. إذا استمر انقطاع الطمث لمدة 12 شهرًا، يُمكن البدء باستخدام الدواء في أي يوم.

استخدام LS في النموذج 1/5.

يجب تناول الدواء باستمرار - قرص واحد يوميًا (يُنصح بتناوله في نفس الوقت)، بغض النظر عن تناول الطعام. تستمر الدورة العلاجية 4 أسابيع كاملة (تحتوي العبوة الواحدة على 28 قرصًا). لا حاجة لأخذ فترات راحة بين دورات العلاج.

للتخلص من أعراض انقطاع الطمث، يبدأ تناول الدواء بأقل جرعة فعالة. يجب أن يبدأ العلاج باستخدام خُمس جرعة الدواء. مع مراعاة وقت بدء انقطاع الطمث، وشدة الأعراض التي تظهر خلاله، وفعالية العلاج، يمكن تعديل نظام الجرعات.

إذا لزم الأمر الانتقال من دواء آخر يحتوي على عناصر الإستروجين والبروجيستوجين، فيجب على المريضة، للاستخدام الدوري، إكمال دورة علاجية كاملة لمدة أربعة أسابيع، ثم البدء باستخدام فيموستون (أي يوم مناسب). لا حاجة لأخذ استراحة بين الجرعات.

طريقة استعمال الدواء على شكل 1/10.

يُؤخذ الدواء بتركيز 1/10 بغض النظر عن وقت تناول الطعام. يُستخدم الإستروجين الموجود فيه يوميًا خلال أول أسبوعين من الدورة. يُضاف عنصر البروجستيرون في آخر 14 يومًا من كل دورة مدتها 4 أسابيع.

يبدأ العلاج بالمخطط التالي: تناول قرص واحد (أبيض) يوميًا (في نفس الوقت) خلال أول ١٤ يومًا من الدورة. بعد ذلك، ووفقًا للتعليمات، تُؤخذ الأقراص الرمادية (وفقًا لخطة مماثلة). لا داعي لأخذ فترات راحة بين هذه الدورات التي تستمر أربعة أسابيع.

يجب البدء في العلاج الهرموني البديل المتسلسل باستخدام شكل 1/10، ثم تعديل الجرعة إذا لزم الأمر (مع الأخذ في الاعتبار الفعالية السريرية للعلاج).

للانتقال من دواء مشابه، يجب إكمال دورة العلاج كاملةً ثم البدء بتناول فيموستون بجرعة 1/10. يمكن إجراء التبديل في أي يوم.

مخطط استخدام النموذج LS 2/10.

يجب تناول الإستروجين باستمرار، والبروجيستوجين خلال الفترة من اليوم الخامس عشر إلى الثامن والعشرين من الدورة. خلال أول ١٤ يومًا، تُؤخذ أقراص وردية اللون، قرص واحد يوميًا، ثم بدءًا من اليوم الخامس عشر، باتباع التعليمات، تُؤخذ الأقراص الصفراء.

في كثير من الأحيان تكون الجرعة الأولية من استراديول 1 ملغ، وهذا هو السبب في أن العلاج الهرموني البديل المعقد المتسلسل يتطلب البدء بالشكل 1/10 ثم زيادة الجرعة تدريجيًا إذا لزم الأمر.

للتبديل من الأدوية الأخرى إلى تركيبة 2/10، يجب عليك أولاً إكمال دورة علاج كاملة مدتها 28 يومًا (يمكن إجراء التبديل في أي يوم).

استخدام الدواء في حالة نسيان الجرعة عن طريق الخطأ.

إذا فاتتك جرعة، يجب عليك تناول الحبة بأسرع ما يمكن. إذا انقضى أكثر من ١٢ ساعة على الجرعة الفائتة، يجب عليك مواصلة العلاج بتناول الجرعة التالية من العبوة (لا تتناول الجرعة الفائتة).

لا ينصح بتناول جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة الفائتة، لأن ذلك يزيد من احتمالية حدوث نزيف وبقع مهبلية.

[ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]

استخدم فيموستون خلال فترة الحمل

يُحظر استخدام فيموستون في حال ثبوت الحمل بشكل قاطع، وكذلك في حال الاشتباه بحدوثه. كما لا يُوصف للنساء أثناء الرضاعة.

يُستخدم الدواء أحيانًا في مرحلة التخطيط للحمل. ومن دواعي استعماله:

• الحالات الناجمة عن نقص هرمون الاستروجين والتي تتطور في شكل نقص المرحلة 1 (هذه هي الحالات التي يصل فيها سمك طبقة بطانة الرحم في نهاية المرحلة الأولى (الجريبية) من الدورة الشهرية إلى حد أقصى قدره 7-8 مم)؛
• العقم الناجم عن اختلال التوازن الهرموني.

يمكن أن يكون بطانة الرحم الرقيقة بشكل مفرط عاملاً يؤدي إلى اضطراب الطور الأصفر، ونتيجة لذلك تكون المرأة غير قادرة على الحمل أيضًا.

في كثير من الأحيان، عند التخطيط، يصف الأطباء تناول الدواء على شكل 2/10.

إن مستوى الاستراديول داخل الأقراص المستخدمة خلال الأسبوعين الأولين من الدورة الشهرية هو مثل هذا الذي يجعل Femoston لا يقمع التبويض (وهذا ما يميزه عن وسائل منع الحمل الأخرى)، وفي نفس الوقت يحاكي المرحلة الأولى من الدورة الشهرية، ويحفز أيضًا نمو وانتشار خلايا بطانة الرحم.

يُساعد استخدام الأدوية التي تحتوي على الإستراديول مع الديدروجيستيرون على تحسين إفرازات الطبقة الداخلية للرحم، وهو أمر ضروري لضمان انغراس البويضة المخصبة بشكل طبيعي مع بدء الحمل. وهذا يُشير إلى أن فيموستون 2/10 قادر على تثبيت الدورة الشهرية.

يُنصح باستخدام الدواء ٢/١٠ أثناء التخطيط للحمل بدءًا من اليوم الأول من الدورة الشهرية، بجرعة قرص واحد يوميًا، ولمدة أربعة أسابيع كاملة. يُمنع إيقاف العلاج قبل انتهاء صلاحية عبوة الدواء، لأن ذلك قد يؤدي إلى اختلال هرموني، ومن أعراضه نزيف متفاوت الشدة، ويمنع حدوث الحمل.

عند استخدام الدواء في مرحلة التخطيط، من الضروري أيضًا زيادة نشاط المرحلة الثانية من الدورة (الجسم الأصفري). لهذا الغرض، يُنصح باستخدام الدواء مع دوفاستون (أو ما يماثله) ابتداءً من اليوم الرابع عشر من الدورة.

العنصر الإنجابي في دوفاستون هو الديدروجيستيرون، الذي يُعزز التأثير الدوائي الإيجابي على جسم المرأة ككل وعلى حالة بطانة الرحم. يُؤخذ الدواء قرصًا واحدًا مرتين يوميًا لمدة أسبوعين كاملين.

يحدث الحمل أثناء تناول فيموستون في حالات استثنائية فقط. عادةً، يكون الاحتمال الأكثر واقعية هو حدوثه بعد تناول الدواء لعدة دورات منفصلة، ولكنه في معظم الحالات يستمر بعد انتهاء العلاج.

يُسمح أحيانًا باستخدام الدواء في مرحلة الحمل، إذا كانت المرأة بحاجة إلى دعم بطانة الرحم. ولكن لا يمكن اتخاذ هذا القرار إلا من قِبل طبيب ذي خبرة وكفاءة.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• النساء اللاتي تم تشخيصهن سابقًا بأورام خبيثة من النوع المعتمد على البروجستين أو الإستروجين، أو إذا كان هناك اشتباه في وجود هذا المرض؛
• الاشتباه في الإصابة بسرطان الثدي أو تشخيصه بالفعل؛
• نزيف مهبلي من أصل غير معروف؛
• فرط تنسج بطانة الرحم غير المعالج (النمو المرضي للآفة)؛
• تاريخ الإصابة بالجلطات الوريدية أو الجلطات الدموية التي تم تشخيصها خلال الفترة الحالية (يشمل ذلك الانسداد الرئوي مع الخثار الوريدي العميق)؛
• وجود اضطرابات تخثر مختلفة لدى المرأة (يشمل ذلك التخثر المرتبط بنقص مضاد الثرومبين، وكذلك بروتين التخثر من النوع C أو بروتين S، وهو العامل المساعد له)؛
• أمراض الشرايين الخثارية، بما في ذلك الذبحة الصدرية أو احتشاء عضلة القلب (مرحلتها النشطة أو الحالات التي عانى فيها المريض من المرض مؤخرًا)؛
• الأشكال النشطة من أمراض الكبد، بالإضافة إلى الحالات التي لم تتعافى فيها القيم الكيميائية الحيوية للكبد لدى المريض بعد القضاء على المرض؛
• هيماتوبورفيريا؛
• وجود حساسية عالية للإستراديول مع الديدروجيستيرون أو العناصر المساعدة للدواء؛
• المراهقين، وكذلك الأطفال الذين لم يبلغوا 18 عامًا بعد.

[ 12 ]

آثار جانبية فيموستون

من بين الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا لتناول الدواء: آلام متنوعة (في البطن والرأس والحوض)، ونوبات الصداع النصفي، والغثيان، والانتفاخ، ونزيف الرحم. بالإضافة إلى ذلك، تقلصات في الساقين، وحساسية شديدة أو ألم في الغدد الثديية، وضعف، ونزول إفرازات مهبلية دموية خلال انقطاع الطمث، بالإضافة إلى زيادة أو نقصان الوزن.

في كثير من الأحيان، خلال التجارب السريرية، لوحظت المظاهر التالية:

• القلاع، زيادة حجم الأورام الليفية الرحمية، تقرحات عنق الرحم، تغيرات في الرغبة الجنسية، بالإضافة إلى إفرازات عنق الرحم وعسر الطمث؛
• حالة من الاكتئاب وزيادة الشعور بالعصبية والدوار؛
• ألم في الظهر؛
• DVT و PE؛
• الأمراض التي تؤثر على عمل المرارة؛
• الحساسية، والتي تتجلى في شكل الشرى والحكة والطفح الجلدي، بالإضافة إلى ظهور الوذمة الطرفية.

في بعض الأحيان، قد يؤدي تناول الأدوية إلى الاضطرابات التالية:

• زيادة الحساسية للعدسات اللاصقة؛
• مشاكل في الكبد، تتجلى غالبًا في شكل الشعور بالضيق وألم في البطن والوهن مع اليرقان؛
• زيادة انحناء القرنية؛
• تضخم الغدد الثديية؛
• تطوير متلازمة ما قبل الحيض.

قد تحدث اضطرابات متفرقة، مثل السكتة الدماغية، وفقر الدم الانحلالي، والقيء، وفرط الحركة الرقصية، واحتشاء عضلة القلب، أو فرفرية وعائية. بالإضافة إلى ذلك، قد يحدث احمرار عقيدي أو متعدد الأشكال، وتصبغ الجلد، أو كلف (يستمر أحيانًا حتى بعد إيقاف الدواء)، وأعراض عدم تحمل الدواء، ووذمة كوينكه، بالإضافة إلى تفاقم البورفيريا الدموية.

في الوقت نفسه، قد يؤدي العلاج بأدوية الإستروجين والبروجيستوجين لدى النساء أحيانًا إلى ظهور أورام (حميدة وخبيثة، أو مجهولة المصدر)، وزيادة حجم الأورام المعتمدة على البروجستيرون، وارتفاع قيم الدهون الثلاثية في البلازما ومستويات هرمون الغدة الدرقية، بالإضافة إلى ظهور آفات ليفية كيسية في الغدد الثديية. قد يرتفع ضغط الدم أيضًا، وقد يحدث انسداد حاد في الشرايين، وقد تتطور الدوالي، وأمراض الأوعية الدموية الطرفية، والتهاب البنكرياس (المصاحب لفرط ثلاثي الجليسريد)، وعسر الهضم، والذئبة الحمامية الجهازية، وسلس البول، ومتلازمة شبيهة بالتهاب المثانة. بالإضافة إلى ذلك، قد تظهر أعراض الخرف، وقد تتفاقم نوبات الصرع.

[ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]

جرعة مفرطة

ولم ترد أنباء عن حالات تسمم بسبب الدواء.

يعتبر كل من الاستروجين والبروجيستوجين مواد ذات سمية منخفضة.

من الناحية النظرية، قد يؤدي التسمم إلى زيادة شدة الآثار الجانبية مثل القيء والنعاس والغثيان والدوار.

في مثل هذه الحالات، من المرجح ألا يكون من الضروري وصف أي إجراءات علاجية محددة (حتى لو كان الطفل في حالة سُكر).

[ 19 ]، [ 20 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

لم يتم إجراء اختبارات للتفاعلات العلاجية للدواء، ولكن هناك أدلة تشير إلى أن بعض الأدوية يمكن أن تؤثر على فعالية البروجسترون مع الإستروجين.

تُعزز مضادات الاختلاج (مثل الفينوباربيتال أو الفينيتوين) والأدوية المضادة للميكروبات (بما في ذلك ريفامبيسين مع نيفيرابين أو إيفافيرينز) عملية التحول الحيوي لهذه العناصر. وينشأ هذا التأثير نتيجةً لقدرتها على تحفيز إنزيمات الهيموبروتين P450، التي تُشارك في العمليات الأيضية للدواء.

ريتونافير مع نلفينافير دواءان لهما تأثير مثبط قوي على نشاط إنزيمات CYP3A4، وكذلك نشاط إنزيمات A5 مع A7. عند دمجهما مع الهرمونات الستيرويدية، يُنشّطان بروتينات الدم المذكورة.

تتمتع المستحضرات العشبية، التي يعد نبتة سانت جون العنصر الرئيسي فيها، بالقدرة على تحفيز عملية التحول الحيوي البروجستيروني والإستروجيني من خلال التأثير على أنزيم CYP 3A4.

هناك حقائق تؤكد أن نشاط العمليات الأيضية للبروجيستوجينات مع الإستروجينات يزداد بسبب انخفاض الفعالية الطبية لهذه العناصر، ويؤثر أيضًا على شكل نزيف الرحم.

في الوقت نفسه، تكون هرمونات الاستروجين قادرة على تدمير التحول الحيوي للمكونات الأخرى، مما يؤدي بشكل تنافسي إلى تثبيط البروتينات الدموية لنظام P450، والتي تشارك في التحول الحيوي للعناصر النشطة لهذه الأدوية.

يجب مراعاة ذلك عند وصف الإستروجينات مع أدوية ذات مؤشر دوائي ضيق (بما في ذلك التاكروليموس مع السيكلوسبورين والثيوفيلين مع الفنتانيل). قد تؤدي هذه التركيبات إلى زيادة قيم هذه المكونات في البلازما إلى مستوى سام. نتيجةً لذلك، قد يلزم مراقبة دقيقة للدواء على مدى فترة طويلة، بالإضافة إلى تقليل جرعة الأدوية المذكورة أعلاه.

[ 21 ]، [ 22 ]

شروط التخزين

يُحفظ في مكانٍ آمنٍ بعيدًا عن متناول الأطفال. يجب ألا تتجاوز درجة الحرارة أثناء التخزين 30 ^درجة مئوية.

[ 23 ]، [ 24 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Femoston لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع المادة العلاجية.

نظائرها

الأدوية المماثلة لهذا الدواء هي كليمونورم، تريسيكوينز وكليوجيست مع ديفينا.

المراجعات

تلقى فيموستون العديد من التعليقات في المنتديات الطبية (وهي تنطبق على جميع أشكاله)، والتي تحمل تقييمات متناقضة. عادةً ما تصف هذه المراجعات تجربة استخدام الدواء في مرحلة التخطيط للحمل أو خلال انقطاع الطمث.

أشارت النساء اللواتي استفدن من الدواء إلى مزاياه، ومنها سهولة تحمله وانخفاض وتيرة ظهور الأعراض السلبية. ويُلاحظ أنه يُثبّت الحالة بسرعة، ويزيل أعراض سن اليأس المزعجة، ويُحسّن الحالة العامة، وله تأثير إيجابي على حالة البشرة، ويساعد على استعادة الدورة الشهرية في حال اضطرابها. كما يُلاحظ سهولة استخدامه.

ترتبط الآراء السلبية بتطور الأعراض السلبية لدى المرضى (الطفح الجلدي، التورم، الاكتئاب، زيادة الوزن، انخفاض النشاط، آلام المفاصل، وما إلى ذلك)، وكذلك بعدم الحصول على النتيجة المرجوة.

إذا نظرنا إلى مراجعات المتخصصين، والتي تستند إلى بيانات الاختبارات السريرية، يمكننا أن نلخص أن الدواء يتمتع بفعالية طبية عالية سواء في العلاج أو في الوقاية من الحالات المختلفة التي تنشأ بسبب الاستنزاف المبكر لنشاط المبيض.

في الوقت نفسه، أظهر جميع المرضى الذين خضعوا للعلاج تحمّلاً جيداً للدواء. وأظهرت الاختبارات أن العلاج كان له تأثير إيجابي على صحة المرضى (على سبيل المثال، على مستويات الدهون في الدم).

خلال العلاج، لوحظ أيضًا زيادة كبيرة في قيم الحد الأقصى لاستهلاك الأكسجين، بالإضافة إلى زيادة التأثير الوقائي للإستروجين على العظام بمساعدة الديدروجيستيرون.

وهذا يسمح لنا باستنتاج أن الأطباء يؤكدون الحاجة إلى البدء المبكر والاختيار المتمايز لنوع العلاج الهرموني البديل عند النساء اللاتي يعانين من مشاكل في وظيفة المبيض.

[ 25 ]، [ 26 ]