بخار 20.

يحتوي فاب ٢٠ على مادة ألبروستاديل، وهي تنتمي إلى مجموعة البروستاجلاندينات.

دواعي الإستعمال وابا 20.

يتم استخدامه للقضاء على الأمراض المستعصية من الدرجة 3-4 من النوع المزمن (يتم استخدام تصنيف فونتين)، والتي لا تخضع لإعادة التوعية (أو إذا لم تسفر إعادة التوعية في مثل هؤلاء الأشخاص عن نتائج).

لا ينصح باستخدام الدواء في علاج الأمراض المزمنة (النوع المزمن) في مجال الشرايين الطرفية من الدرجة الرابعة.

الافراج عن النموذج

متوفر كمركّز لتحضير التسريب في أمبولات زجاجية سعة ١ مل (النوع الأول Ph.EUR). تحتوي العبوة المنفصلة على ٥ أو ١٠ أمبولات من الدواء.

[ 1 ]

الدوائية

المكون النشط في دواء ألبروستاديل هو مُوسِّع للأوعية الدموية، يُساعد على تحسين الدورة الدموية، مُوسِّعًا العضلات العاصرة أمام الشعيرات الدموية بالشرايين الصغيرة. للدواء تأثير إيجابي على عمليات الدورة الدموية الدقيقة، وكذلك على المعايير الريولوجية للدم.

بعد التسريب الوريدي، تزداد مرونة كريات الدم الحمراء، ويُثبّط تكتلها في حالات خارج الجسم الحي. في الوقت نفسه، يُثبّط ألبروستاديل بفعالية عملية تنشيط الصفائح الدموية عند تأثيره في المختبر. يمتد هذا التأثير ليشمل خصائص تغيير نوع الصفائح الدموية، بالإضافة إلى تكتل وإطلاق المكونات الموجودة داخل الحبيبات، وإطلاق مادة الثرومبوكسان (التي تُساعد على عمليات التكتل). يُساعد الدواء على تقليل تكوّن الجلطات الشريانية في الاختبارات التي أُجريت على الحيوانات داخل الجسم الحي.

يؤدي استخدام الأدوية إلى تنشيط عمليات انحلال الفيبرين، مما يزيد من قيمها الداخلية الفردية (البلازمين مع البلازمينوجين، بالإضافة إلى عمل منشط البلازمينوجين داخل الأنسجة).

[ 2 ]

الدوائية

ألبروستاديل هو نظير اصطناعي لـ PG:E1 الطبيعي، ويتميز بنصف عمر قصير. عند تناول الدواء عن طريق الفم بجرعة 60 ميكروغرام، كان مستوى الذروة في البلازما لدى الشخص السليم بعد ساعتين أعلى بمقدار 6 بيكوغرام/مل من الحد الأقصى في مرحلة الدواء الوهمي (2.4 بيكوغرام/مل). يبلغ نصف العمر في مرحلة ألفا حوالي 0.2 دقيقة (قيمة محسوبة)، وفي مرحلة بيتا حوالي 8 دقائق. ونتيجة لذلك، يصل الدواء إلى مستوى التوازن بعد وقت قصير من بدء التسريب.

يُستقلب ألبروستاديل في الرئتين بنسبة 80-90% تقريبًا في المرور الأول. نواتج التحلل الأولية المتكونة في المرور الأول هي 15-كيتو-PGE 1، وPGE 0 (ما يُسمى 13،14-ثنائي هيدرو-PGE 1) مع عنصر 15-كيتو-PGE 0 (وهو 13،14-ثنائي هيدرو-15-كيتو-PGE 1) - ثم يستمر التحلل (من بين عمليات أخرى، تحدث أكسدة بيتا وأكسدة أوميجا).

تُفرز نواتج التحلل في البول (88%) والبراز (12%). يستغرق الإخراج الكامل 72 ساعة. من نواتج التحلل الأولية، يُمكن تحديد عنصر 15-كيتو-PGE 0 فقط عن طريق التعرض المختبري باستخدام مُتجانسات الرئة.

عند تناول ألبروستاديل بجرعة 60 ميكروغرام، يصل PGE 0 إلى ذروة تركيزه في البلازما لدى الشخص السليم خلال ساعتين - 11.8 بيكوغرام/مل بعد مرحلة الدواء الوهمي (أي ما يعادل 1.7 بيكوغرام/مل)، بينما يبلغ عمر النصف حوالي دقيقتين في مرحلة ألفا، وحوالي 33 دقيقة في مرحلة بيتا. وتُلاحظ القيمة القصوى بعد 119 دقيقة. في الوقت نفسه، فإن المؤشرات المقابلة لعنصر 15-كيتو-PGE 0 هي: ذروة التركيز - 151 بيكوغرام/مل (بينما يبلغ تركيز الدواء الوهمي 8 ميكروغرام/مل)، وعمر النصف α حوالي دقيقتين، وعمر النصف β 20 دقيقة؛ ويصل إلى الذروة في 106 دقائق.

تبلغ نسبة تخليق ألبروستاديل مع العناصر الجزيئية الكبيرة داخل البلازما 93%.

[ 3 ]

الجرعات والإدارة

يُعطى الدواء وريديًا أو داخل الشرايين، بشرط أن يكون الطبيب المُجري للإجراء ذا خبرة في مجال الأوعية الدموية، ومُلِمًا بالطرق الحديثة للمراقبة الدورية لقيم القلب والأوعية الدموية، ومُجهزًا بالمعدات اللازمة لذلك. لا يُمكن إعطاء المحلول وريديًا بطريقة الحقن الوريدي.

للعلاج الوريدي للأمراض من الدرجة الثالثة.

يُستخدم نظام العلاج الوريدي التالي: إذابة محتويات أمبولتين (ما يعادل 40 ميكروغرامًا من الدواء) في محلول كلوريد الصوديوم (0.9%؛ تناول 50-250 مل)، ثم إعطاء المادة الناتجة على مدار ساعتين. تُستخدم هذه الجرعة مرتين يوميًا.

طريقة بديلة: حقنة واحدة يوميًا على مدار ثلاث ساعات. يُعطى المريض ثلاث أمبولات (60 ميكروغرامًا من ألبروستاديل)، تُذاب بنفس الكمية من المذيب المذكور أعلاه.

بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من خلل في وظائف الكلى (قصور كلوي مع قيم تركيز سكر الدم >1.5 ملغ/ديسيلتر)، ينبغي بدء العلاج الوريدي بإعطاء أمبولة واحدة مرتين يوميًا (20 ميكروغرام من فاب 20 مرتين). تستغرق كل جلسة ساعتين. مع مراعاة الحالة السريرية العامة، يُسمح بزيادة الجرعة إلى الجرعة القياسية المذكورة أعلاه على مدى يومين إلى ثلاثة أيام.

بالنسبة للأفراد الذين يعانون من قصور كلوي، وكذلك أولئك الذين يقعون في فئة خطر الإصابة بضعف القلب، فمن الضروري الحد من حجم التسريب اليومي إلى 50-100 مل، ويجب أن يتم الإعطاء باستخدام جهاز التسريب.

علاج الأمراض من الدرجة الثالثة والرابعة عن طريق إدخال الأدوية إلى منطقة الشرايين.

فيما يلي مخطط العلاج داخل الشرايين: إذابة أمبولة واحدة (20 ميكروغرام من المادة) في محلول كلوريد الصوديوم (0.9%). في هذه الحالة، يكون حجم المحلول النهائي نصف حجم الأمبولة الطبية (في 25 مل من هذا المحلول - 10 ميكروغرام من الدواء). يُجرى التسريب باستخدام جهاز خاص لمدة ساعة إلى ساعتين. إذا ظل تحمل الدواء مُرضيًا، يُسمح بزيادة الجرعة إلى أمبولة واحدة (أو 20 ميكروغرام من المادة الفعالة)، خاصةً في حالة وجود نخر في الجسم. غالبًا ما يلزم تسريب واحد يوميًا.

عند التسريب عبر قسطرة، ومع مراعاة شدة المرض وتحمل الدواء، تُوصف جرعة تتراوح بين 0.1 و0.6 نانوغرام/كغ/دقيقة (أي ما يعادل ربع/نصف أمبولة من الدواء تقريبًا). في هذه الحالة، تكون مدة التسريب باستخدام الجهاز 12 ساعة.

بعد ثلاثة أسابيع من العلاج، من الضروري تحديد مدى ملاءمة الاستمرار في استخدام الدواء. في حال عدم ظهور أي نتائج، يجب إيقاف الدواء. لا تتجاوز مدة العلاج شهرًا واحدًا.

[ 6 ]، [ 7 ]

استخدم وابا 20. خلال فترة الحمل

لا يجوز وصف الدواء للمرأة الحامل، وإذا كان من الضروري استخدامه أثناء الرضاعة فيجب التوقف عن الرضاعة طوال مدة العلاج.

ينبغي على النساء في سن الإنجاب استخدام وسائل منع الحمل الفعالة أثناء استخدام الدواء لتجنب الحمل.

تشير بيانات الاختبارات السريرية الأولية إلى أن Vap 20 لا يؤثر على الخصوبة عند تناوله بالجرعات الطبية الموصى بها.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود فرط الحساسية للألبروستاديل أو المكونات الأخرى للدواء؛
• في حالة وجود اضطرابات في وظائف القلب: قصور القلب غير المعوض (المرحلتان 3 و4 وفقًا لتصنيف NYHA)؛ العلاج غير الكافي لاضطراب نظم القلب وفشل القلب؛ اضطرابات نظم القلب من أصول مختلفة (بما في ذلك تلك التي تسبب تطور اضطرابات الدورة الدموية)؛ تضيق/قصور الأبهر/التاجي؛ مرض القلب التاجي الذي لا يتم التحكم فيه بشكل صحيح؛ مرض القلب التاجي واحتشاء عضلة القلب الأخير (في غضون الأشهر الستة الماضية)؛
• الاشتباه في تطور الوذمة الرئوية (بشكل مزمن أو حاد)، بعد إجراء الأشعة السينية أو الفحص السريري، فضلاً عن تاريخ الإصابة بالوذمة الرئوية أو التسلل الرئوي؛
• أمراض الانسداد الرئوي المزمن بدرجات شديدة، بالإضافة إلى الانسداد الرئوي؛
• الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكبد الموثقة (بما في ذلك أولئك الذين يعانون من أعراض فشل الكبد الحاد - مستويات مرتفعة من GGT أو ترانساميناز) أو فشل الكبد الشديد (يشمل هذا تاريخًا منه)؛
• خلل وظائف الكلى (قلة البول)؛
• وجود ميل لتطوير النزيف (إصابات متعددة، وكذلك النزيف / التآكل التقرحي في الاثني عشر أو المعدة في شكل حاد)؛
• تاريخ الإصابة بالسكتة الدماغية خلال الأشهر الستة الماضية؛
• انخفاض ضغط الدم بشكل حاد؛
• وجود موانع عامة فيما يتعلق بإجراءات الحقن الوريدي (بما في ذلك قصور القلب الاحتقاني، والوذمة الدماغية أو الرئوية، وفرط التعرق)؛
• الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

[ 4 ]

آثار جانبية وابا 20.

قد يسبب استخدام الدواء الأعراض الجانبية التالية:

• اضطرابات في الجهاز العصبي: غالبًا ما تشمل تنملًا في الطرف الذي أُجريت عليه العملية، بالإضافة إلى صداع. نادرًا ما تحدث نوبات دماغية وشعور بالارتباك. من المحتمل حدوث ذهان أو سكتة دماغية أو دوخة.
• اضطرابات الجهاز الهضمي: قد تُلاحظ أحيانًا اضطرابات في الجهاز الهضمي، بما في ذلك القيء المصحوب بالإسهال والغثيان، بالإضافة إلى زيادة حركة الأمعاء (نتيجةً لتأثير ألبروستاديل). قد يحدث ألم في البطن مصحوب بحرقة في المعدة وفقدان الشهية.
• أعراض الجهاز القلبي الوعائي: في بعض الحالات، قد تحدث ذبحة صدرية أو تسرع في القلب، وقد يُلاحظ انخفاض في ضغط الدم. نادرًا، قد يحدث اضطراب في نظم القلب أو قصور في القلب، مما يؤدي إلى ظهور وذمة رئوية حادة، مما قد يُسبب قصورًا قلبيًا عامًا. قد تُلاحظ حالات انسداد واحتشاء عضلة القلب.
• تفاعلات الجهاز الهضمي: قد يحدث اضطراب في مستويات إنزيمات الكبد في بعض الأحيان؛
• أعراض الجهاز التنفسي: يُلاحظ أحيانًا وذمة رئوية. قد يحدث ضيق في التنفس.
• اضطرابات في عمل نظام تكوين الدم: يتم ملاحظة فقر الدم أو زيادة عدد الكريات البيضاء، وكذلك قلة الصفيحات أو قلة الكريات البيض في بعض الأحيان؛
• نتائج التحاليل المخبرية: يُلاحظ أحيانًا ارتفاع في درجة الحرارة أو مستويات إنزيمات ناقلة الأمين. قد تتغير قيم البروتين التفاعلي (CRP) أيضًا، لكنها تعود سريعًا إلى طبيعتها بعد انتهاء العلاج.
• ردود فعل الطبقة تحت الجلد والجلد: غالبًا ما يحدث تورم واحمرار وهبات ساخنة؛
• اضطرابات جهازية ومظاهر في موضع الحقن: غالبًا ما يُلاحظ تورم وارتفاع في درجة الحرارة مع وذمة في منطقة الحقن؛ بالإضافة إلى احمرار الأوردة وتطور تنمل. في حالات نادرة، تبدأ قشعريرة مصحوبة بحمى وفرط تعرق. قد يظهر التهاب وريدي في موضع الحقن، بالإضافة إلى تخثر في منطقة إدخال القسطرة. قد يحدث أيضًا نزيف موضعي، وشعور بالضيق، واضطراب في حساسية الأغشية المخاطية للجلد.
• اضطرابات مناعية: قد تحدث أحيانًا ردود فعل تحسسية (زيادة حساسية الجلد - طفح جلدي، تورم، فرط تعرق، انزعاج في المفاصل مع قشعريرة، بالإضافة إلى رد فعل تحسسي). نادرًا - ظهور أعراض تحسسية أو حساسية مفرطة. من الممكن حدوث صدمة تأقية.
• اضطرابات في وظائف العضلات والعظام: تظهر أحيانًا علامات اضطرابات في منطقة المفصل (بما في ذلك الألم). يُلاحظ فرط تنسج العظم القابل للعلاج في منطقة العظام الأنبوبية الطويلة بشكل متقطع (عند استخدام الدواء لفترة تزيد عن شهر واحد).
• أخرى: قد يتم ملاحظة زيادة التعب، انقطاع البول مع ألم الأوعية الدموية، الشعور بالضعف العام، الفشل الكلوي والانهيار الانتصابي.

[ 5 ]

جرعة مفرطة

تشمل أعراض الجرعة الزائدة انخفاض ضغط الدم، بالإضافة إلى تسرع القلب الانعكاسي الناتج عن توسع الأوعية الدموية. ومن الأعراض المحتملة الأخرى: فرط التعرق، والتقيؤ، والإغماء الوعائي المبهمي المصحوب بشحوب، بالإضافة إلى قصور القلب، والغثيان، ونقص تروية عضلة القلب. قد تظهر أعراض موضعية: احمرار وتورم في الطرف الذي يُحقن فيه الدواء، بالإضافة إلى ردود فعل تحسسية.

يجب أن يكون العلاج عرضيًا. لا يوجد ترياق محدد للدواء. في حال انخفاض ضغط الدم أو حدوث ألم شديد عند تجاوز الجرعة المطلوبة، يجب تقليل التسريب أو إيقافه فورًا. في حال انخفاض ضغط الدم، يجب أولًا وضع المصاب على ظهره مع رفع ساقيه قليلًا. إذا لم تختفِ أعراض الاضطراب، يجب مراقبة الجهاز القلبي الوعائي. يجب وصف أدوية مُحاكيات الودي عند الضرورة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

أثناء استخدام فاب ٢٠، قد يُلاحظ تعزيزٌ لخصائص أدوية خفض ضغط الدم، بالإضافة إلى أدوية الذبحة الصدرية وموسعات الأوعية الدموية. يتطلب تناول هذه الأدوية مع ألبروستاديل، أو استخدامها بالتزامن مع موسعات أخرى للأوعية الدموية، مراقبةً مستمرةً للجهاز القلبي الوعائي (بما في ذلك مراقبة ضغط الدم).

يؤدي الأدرينالين مع النورأدرينالين، وكذلك العوامل المحفزة للودي، إلى إضعاف التأثير الموسع للأوعية الدموية للدواء.

قد يزيد تناوله مع الأدوية المضادة للتخثر (أدوية تمنع تراكم الصفائح الدموية، ومضادات التخثر، ومذيبات الخثرات) من احتمالية النزيف. ونظرًا لضعف تأثير Bap 20 المثبط على تراكم الصفائح الدموية في المختبر، يجب استخدامه بحذر مع مضادات التخثر.

يؤدي الاستخدام المتزامن مع أدوية سيفاتيتان و سيفوبيرازون مع سيفاميندول إلى إضعاف تأثير ألبروستاديل.

[ 8 ]، [ 9 ]

شروط التخزين

يُحفظ فاب ٢٠ في مكان محمي من الضوء وبعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. درجة الحرارة تتراوح بين ٢ و٨ درجات مئوية.

[ 10 ]

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام Vap 20 خلال 3 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.

[ 11 ]