فارماديبين

يُستخدم فارماديبين كعلاج طارئ في حالات ارتفاع ضغط الدم. لا يُستخدم هذا الدواء في هذه الحالة إلا في حالات نادرة.

دواعي الإستعمال فارماديبين

يوصى باستخدامه في حالة ارتفاع ضغط الدم بشكل حاد - لتخفيف أزمات ارتفاع ضغط الدم.

الافراج عن النموذج

متوفر في زجاجات سعة ٥ أو ٢٥ مل. تحتوي العبوة على زجاجة واحدة.

[ 1 ]، [ 2 ]

الدوائية

يتميز فارماديبين بخواصه الخافضة لضغط الدم والمضادة للذبحة الصدرية. فهو يمنع أيونات الكالسيوم من دخول خلايا عضلة القلب وخلايا العضلات الملساء في الشرايين الطرفية والتاجية عبر قنوات الكالسيوم البطيئة في أغشية الخلايا، والتي تعتمد على الجهد الكهربائي. كما يساعد على استرخاء العضلات الوعائية الملساء، ويزيل التشنجات المختلفة، مما يقلل من قوة مقاومة الأوعية الدموية الطرفية وضغط الدم بعد التمرين، بالإضافة إلى تقليل طلب عضلة القلب على الأكسجين. بالإضافة إلى ذلك، يقلل بشكل طفيف من تراكم الصفائح الدموية وانقباض عضلة القلب.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم، يُمتص جيدًا من الجهاز الهضمي. تتراوح معدلات التوافر الحيوي بين 40% و60%. يتحقق التأثير العلاجي بأسرع شكل عند تناوله تحت اللسان - بعد 5-10 دقائق. ويبلغ ذروة فعاليته بعد 30-40 دقيقة. لا يعتمد معدل امتصاص الدواء على تناول الطعام.

يستمر التأثير الديناميكي الدموي لمدة 4-6 ساعات تقريبًا. يرتبط حوالي 90% من مادة النيفيديبين ببروتينات بلازما الدم. يحدث الاستقلاب في الكبد، ويُطرح الدواء من الجسم بشكل رئيسي على شكل نواتج أيضية غير نشطة. يتراوح معدل التصفية الكلي للنيفيديبين بين 0.4 و0.6 لتر/كجم/ساعة. يتراوح عمر النصف (T1/2) بين 2 و4 ساعات. قد يزيد هذا الرقم بمقدار الضعف تقريبًا لدى كبار السن، وكذلك لدى مرضى تليف الكبد، نظرًا لتباطؤ عملية تحلل النيفيديبين لديهم. لذلك، في مثل هذه الحالات، يجب تقليل الجرعة وزيادة الفترات الفاصلة بين جرعات الدواء.

لا يتراكم نيفيديبين في الجسم. كمية صغيرة منه قد تمر عبر المشيمة والحاجز الدموي الدماغي، وقد تصل أيضًا إلى حليب الثدي.

الجرعات والإدارة

في حالة حدوث ارتفاع حاد في ضغط الدم، تكون الجرعة الأولية المفردة للبالغين من 3 إلى 5 قطرات (2-3.35 ملغ)، وللمريض الأكبر سنًا من 3 قطرات (2 ملغ) كحد أقصى، مع وضع الدواء تحت اللسان أو إسقاطه على قطعة سكر أو بسكويت، ثم وضعه في الفم. إذا لم يتحقق التأثير المطلوب، يجب زيادة الجرعة حتى تتحسن حالة المريض. ثم، عند ارتفاع ضغط الدم، يجب تناول هذه الجرعة كإرشادات.

إذا لزم الأمر (إذا ارتفع ضغط الدم إلى 190 على 100/220 على 110 ملم زئبق)، يمكن في بعض الأحيان زيادة الجرعة الفردية تدريجيًا إلى 10-15 قطرة (6.7-10 ملغ)، مع الأخذ في الاعتبار التغيرات الفردية في ضغط دم المريض.

[ 4 ]

استخدم فارماديبين خلال فترة الحمل

يُحظر استخدام مادة نيفيديبين أثناء الحمل.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• الذبحة الصدرية غير المستقرة؛
• رد فعل تحسسي لمكونات الدواء؛
• حالة الصدمة القلبية؛
• المرحلة الحادة من احتشاء عضلة القلب؛
• تضيق الصمام التاجي الشديد والأبهري؛
• انخفاض ضغط الدم أو تسرع القلب؛
• فترة الرضاعة؛
• الأطفال دون سن 18 عامًا.

آثار جانبية فارماديبين

إذا اتبعت توصيات طبيبك، فإن الآثار الجانبية ستكون طفيفة وقصيرة الأمد، وإذا حدثت، فليس هناك عمومًا حاجة للتوقف عن استخدام الدواء.

الاستخدام المتكرر وغير المنضبط للدواء قد يسبب تطور الآثار الجانبية النموذجية للأدوية المدرجة في هذه الفئة الدوائية.

الجهاز القلبي الوعائي: في كثير من الأحيان توسع الأوعية الدموية والوذمة، ونادرا - انخفاض ضغط الدم، وزيادة معدل ضربات القلب، وتسارع القلب، والإغماء.

الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: الصداع بشكل رئيسي؛ أقل شيوعًا هو الصداع النصفي والقلق ومشاكل النوم والرعشة والدوار والدوخة؛ نادرًا جدًا هو التحريض ومشاكل الرؤية قصيرة المدى وكذلك ضعف الحس والتنميل.

الجهاز الصماء: تطور ارتفاع سكر الدم (يجب أخذ هذا الظرف بعين الاعتبار عند المرضى المصابين بمرض السكري).

الجهاز الهضمي: الإمساك بشكل رئيسي؛ ونادرا جدا، بسبب الجرعة الزائدة، يتم ملاحظة عسر الهضم، والانتفاخ، وآلام البطن، والتقيؤ مع الغثيان، والشعور بجفاف الفم، وفرط تنسج اللثة (في حالة الاستخدام لفترات طويلة)، فضلا عن زيادة مؤقتة في نشاط إنزيمات الكبد.

الجهاز البولي: في بعض الأحيان عسر التبول أو كثرة التبول.

الجهاز الدوري: نادرًا ما يحدث نقص الكريات البيض أو فقر الدم أو قلة الصفيحات الدموية.

الحساسية: في بعض الأحيان الوذمة التحسسية/وذمة كوينكي (بما في ذلك وذمة الحنجرة)؛ نادرًا جدًا طفح جلدي وحكة وشرى؛ نادرًا جدًا - صدمة تأقية/تأقية.

أخرى: الشعور بالضيق بشكل رئيسي؛ في بعض الأحيان احتقان الأنف أو النزيف، وكذلك الاحمرار؛ ونادرا جدا - تقلصات العضلات، وتورم الساق أو المفاصل، وألم غير محدد، وضيق التنفس، والحمى، والعجز الجنسي.

[ 3 ]

جرعة مفرطة

علامات التسمم الحاد بالنيفيديبين: تطور ضعف الوعي، والذي قد يؤدي إلى الغيبوبة، وانخفاض ضغط الدم، وتسرع القلب أو بطء القلب، وارتفاع مستويات السكر في الدم، والحماض الأيضي، ونقص الأكسجين، والصدمة القلبية، وغالبا ما تكون مصحوبة بالوذمة الرئوية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمكن أن يؤدي استخدام نيفيديبين في وقت واحد مع مضادات مستقبلات AT-1 للنهايات العصبية ومضادات الكالسيوم الأخرى، ومدرات البول، ومثبطات ACE وPDE5، وحاصرات مستقبلات ألفا الأدرينالية، وألفا ميثيل دوبا، وحاصرات بيتا، إلى زيادة خصائصها الخافضة للضغط.

في حالة الاستخدام المتزامن مع حاصرات بيتا، بالإضافة إلى زيادة قوة التأثير الخافض لضغط الدم، هناك أحيانًا خطر الإصابة بقصور القلب.

يقلل الديلتيازيم من معدل إخراج النيفيديبين، لذلك يتم تقليل جرعة النيفيديبين إذا لزم الأمر.

قد يزيد تناول الأميودارون مع الكينيدين من التأثير التقلصي السلبي للمكون النشط في الدواء. في بعض الأحيان، مع تناول النيفيديبين والكينيدين معًا عن طريق الفم، ينخفض تشبع الأخير في بلازما الدم.

الاستخدام المتزامن للنيفيديبين مع الثيوفيللينات، بالإضافة إلى الجليكوسيدات القلبية، في المرضى يزيد أحيانًا من مستوى الثيوفيللين، وكذلك الديجوكسين في بلازما الدم (ولهذا السبب يجب مراقبة مستوياتهما بعناية).

يزيد نيفيديبين من مستوى تشبع مصل الدم بالكاربامازيبين، وكذلك الفينيتوين. ويمكن أن يؤدي الجمع بين نيفيديبين وسيميتيدين إلى زيادة مستوى الكاربامازيبين في بلازما الدم.

يعمل الريفامبيسين على تعزيز نشاط الإنزيم، مما يزيد من معدل تحلل النيفيديبين، وبالتالي يقلل من قوة التأثير السريري للنيفيديبين (لذلك، فإن مثل هذا المزيج هو بطلان).

يجب إيقاف العلاج بالنيفيديبين قبل 36 ساعة من الاستخدام المخطط له للفنتانيل. يتميز النيفيديبين بتوافق جيد مع مواد التباين الإشعاعي.

نتيجة للاستخدام المتزامن للمكون النشط فارماديبين مع كبريتات المغنيسيوم التي يتم إعطاؤها عن طريق الوريد، قد تعاني النساء أثناء الحمل من اضطراب في انتقال النبضات العصبية العضلية.

يتحلل النيفيديبين بواسطة إنزيم السيتوكروم P450 3A4، الموجود في الغشاء المخاطي المعوي والكبدي. لذلك، فإن الأدوية التي تُثبِّط أو تُعزِّز هذا النظام الإنزيمي قد تؤثر على ما يُسمى "المرور الأول" (عند تناوله عن طريق الفم) أو على مُعامل تنقية النيفيديبين.

عند الجمع مع نيفيديبين، المضادات الحيوية الماكروليد (على سبيل المثال، إريثروميسين)، المواد التي تمنع بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية (مثل ريتونافير)، مضادات الفطريات الآزولية (على سبيل المثال، كيتاكونازول)، الفلوكسيتين، وكذلك نيفازودون، بالإضافة إلى سيميتيدين مع كوينوبريستين أو دالفوبريستين، وكذلك سيسابريد، من الممكن زيادة تشبع المادة الفعالة للدواء في البلازما.

نظرًا لأن حمض الفالبرويك، بسبب تباطؤ نشاط الإنزيم، يزيد من تشبع بلازما النيموديبين، وهو مشابه في بنيته للنيفيديبين (وهو حاصر لقنوات الكالسيوم)، يمكن أيضًا ملاحظة زيادة في تشبع الأول، إلى جانب زيادة في فعالية التأثير.

كذلك، يتحلل التاكروليموس بواسطة السيتوكروم P450 3A4. لذلك، في بعض الحالات، عند تناوله مع نيفيديبين، يجب تقليل الجرعة. كما يجب مراقبة تشبع التاكروليموس في البلازما أثناء الاستخدام، وتقليل جرعته عند الضرورة.

يُبطئ عصير الجريب فروت نشاط السيتوكروم P450 3A4، لذا فإن استخدامه مع النيفيديبين يُسبب زيادة في مستوى تشبع هذه المادة في البلازما، ويطيل مدة تأثيره (لأن عملية الأيض تتباطأ عند أول جرعة أو ينخفض معامل التنقية). نتيجةً لذلك، قد تزداد خصائص الدواء الخافضة لضغط الدم. عند تناول عصير الجريب فروت بانتظام، قد يستمر هذا التأثير لمدة 3 أيام من تاريخ آخر استخدام. لذلك، يُنصح بتجنب شرب عصير الحمضيات أو الجريب فروت طوال فترة العلاج بالمكون النشط في الدواء.

[ 5 ]

شروط التخزين

يُنصح بتخزين الدواء في مكان جاف، بعيدًا عن متناول الأطفال، وأشعة الشمس. يجب ألا تتجاوز درجة حرارة الغرفة ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام فارماديبين لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.