إينياس

Eneas هو دواء معقد يعمل على خفض ضغط الدم.

يحتوي الدواء على مُركّب إينالابريل، وهو مُثبِّط للإنزيم المُحوِّل للأنجيوتنسين (ACE)، ويُؤثِّر عن طريق تثبيط نشاط نظام RAAS. يمنع الدواء تحوّل الأنجيوتنسين-1 إلى ببتيد الأنجيوتنسين-2 المُوسِّع للأوعية الدموية، مما يُؤدِّي إلى إزالة تأثيره المُحفِّز للغدد الكظرية، وكذلك إفراز الألدوستيرون.

بالإضافة إلى ذلك، يحتوي الدواء على مادة نيترينديبين، وهي مادة مضادة للكالسيوم. تعمل هذه المادة عن طريق منع مرور أيونات الكالسيوم عبر أغشية الخلايا العضلية الملساء للأوعية الدموية.

[ 1 ]

دواعي الإستعمال إينياسا

يتم استخدامه في علاج ارتفاع ضغط الدم كجزء لا يتجزأ من العلاج المعقد.

[ 2 ]، [ 3 ]

الافراج عن النموذج

يُنتج الدواء على شكل أقراص - ١٠ قطع في عبوة نفطة. تحتوي العبوة على ٣ عبوات من هذا النوع.

الدوائية

يهدف التأثير الرئيسي لـ إينالابريل إلى قمع نشاط RAAS، وهو عنصر مهم في عمليات تنظيم ضغط الدم، ونتيجة لذلك يمكن للمكون أن يظهر تأثيرًا خافضًا لضغط الدم لدى الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم المنخفض الرينين.

قد يؤدي الاستخدام طويل الأمد للإينالابريل في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الأساسي وقصور الكلى إلى تحسين وظائف الكلى عن طريق زيادة معدل الترشيح الكبيبي.

نيترينديبين مشتق من 1،4-دايهيدروبيريدين. يُخفِّض مستويات الكالسيوم داخل الخلايا، مما يُؤدي إلى انخفاض انقباض العضلات الوعائية. بتوسيع الشرايين الطرفية، تُخفَّض المقاومة الطرفية الجهازية، ويُخفَّض ضغط الدم المرتفع بشكل مفرط.

يتميز نيترينديبين بنشاط مدر للصوديوم معتدل، وخاصة في المرحلة الأولية من العلاج.

[ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]

الدوائية

يُمتص إينالابريل بسرعة عالية في الجهاز الهضمي، ولا يتأثر امتصاصه بوجود الطعام. تُلاحظ قيم Cmax في مصل الدم بعد ساعة واحدة.

تبلغ نسبة تخليق البروتين داخل البلازم ٥٠-٦٠٪. بعد الامتصاص، يتحلل المكون بسرعة عالية لتكوين إينالابريلات. ويصل إلى أقصى تركيز له في المصل بعد ٣-٤ ساعات من تناوله عن طريق الفم.

يتم الإخراج بشكل رئيسي عن طريق الكلى (في حالته الطبيعية، بالإضافة إلى إينالابريلات (40%)). باستثناء التحول إلى إينالابريلات، لا تُلاحظ أي أعراض ملحوظة أخرى للتحولات الأيضية للمادة. يمتلك إينالابريلات في مصل الدم مرحلة نهائية ممتدة مرتبطة بعمليات تخليق الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

في الأفراد الذين يتمتعون بوظائف كلوية صحية، يتم ملاحظة قيم إينالابريلات مستقرة بحلول اليوم الرابع من استخدام الدواء.

يبلغ نصف المدة الفعالة لتراكم إينالابريلات عند تناوله عن طريق الفم عدة مرات ١١ ساعة. ويكون مستوى التحلل المائي وامتصاص إينالابريل متطابقًا عند تناول جرعات من نطاق الجرعة الموصى به.

يتم امتصاص النيترنديبين بشكل كامل تقريبًا (88%) وبسرعة عالية، ويصل إلى قيم Cmax في المصل بعد 1-3 ساعات من تناول الدواء.

يتراوح مستوى التوافر الحيوي بين ٢٠٪ و٣٠٪. ويتراوح تخليق المكون مع البروتين داخل البلازما بين ٩٦٪ و٩٨٪.

يخضع النيترنديبين بأكمله تقريبًا لعملية التمثيل الغذائي داخل الكبد من خلال العمليات المؤكسدة.

يتراوح عمر النصف بين ٨ و١٢ ساعة. لم يُلاحظ أي تراكم للعنصر النشط ومكوناته الأيضية.

في الأشخاص الذين يعانون من مشاكل مزمنة في الكبد، ترتفع مستويات النيترنديبين في البلازما.

يتم إخراج العنصر بشكل رئيسي عن طريق الكلى في شكل مكونات أيضية غير نشطة (حوالي 77٪)، وكذلك عن طريق القنوات الصفراوية.

[ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]

الجرعات والإدارة

يُؤخذ إينياس عن طريق الفم (ويُنصح بتناوله صباحًا). لا يرتبط استخدام الدواء بتناول الطعام. عادةً، يُؤخذ قرص واحد من الدواء يوميًا.

[ 13 ]

استخدم إينياسا خلال فترة الحمل

لا ينبغي استخدام Eneas أثناء الرضاعة الطبيعية أو الحمل، أو عند التخطيط للحمل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• الحساسية الشديدة أو التحسس المرتبط بالمكونات الفعالة أو المكونات المساعدة للدواء؛
• ديناميكا الدم غير المستقرة (خاصة بعد التعرض لحالة صدمة أو سكتة دماغية أو قصور حاد في القلب أو مرض الشريان التاجي في المرحلة النشطة)؛
• البورفيريا؛
• تاريخ الإصابة بالوذمة الوعائية المرتبطة باستخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين؛
• زراعة الكلى؛
• تضيق ثنائي يؤثر على الشرايين الكلوية، أو تضيق يؤثر على شرايين كلية واحدة؛
• اعتلال عضلة القلب من النوع الضخامي؛
• متلازمة كون؛
• فشل الكبد الشديد؛
• انقطاع البول أو أمراض الكلى في المرحلة المزمنة (المراحل 4-5).

يجب توخي الحذر عند وصف الدواء في الحالات التالية:

• مرض السكري؛
• فرنك سويسري؛
• كبار السن؛
• انخفاض مؤشرات سرطان الخلايا القاعدية؛
• شكل حاد من تضيق الأبهر أو تضيق يصيب المنطقة تحت الأبهر ويكون له شكل تضخمي مجهول السبب وطبيعة انسدادية؛
• أمراض الأوعية الدموية الدماغية وأمراض القلب التاجية؛
• فترات بعد زراعة الكلى.

[ 11 ]

آثار جانبية إينياسا

إينالابريل.

الآثار الجانبية الرئيسية:

• خلل في نظام السيرة الذاتية: قد يحدث أحيانًا انهيارٌ انتصابي أو انخفاضٌ في ضغط الدم مصحوبٌ بأعراضٍ مثل الضعف، وضعف البصر، والدوار. قد يحدث إغماءٌ أحيانًا (خاصةً في المرحلة الأولى من العلاج، عند زيادة جرعة ماليات إينالابريل أو مدرات البول لدى مرضى فيروس إبشتاين بار، بالإضافة إلى قصور القلب أو ارتفاع ضغط الدم الكلوي). في بعض الأحيان، قد يُسبب الانخفاض الحاد في ضغط الدم خفقانًا، وذبحةً صدريةً مصحوبةً بتسرع القلب، وألمًا في الصدر، واضطرابًا في نظم القلب، وسكتةً دماغيةً، ووذمةً رئويةً، بالإضافة إلى بطء القلب، واحتشاء عضلة القلب، والرجفان الأذيني، واضطرابات تدفق الدم الدماغي، واضطراب تدفق الدم داخل الدماغ المؤقت، واحتشاءً رئويًا، وانسدادًا في الشريان الرئوي.
• اضطرابات المسالك البولية والكلى: قد يحدث أحيانًا خلل أو تفاقم في وظائف الكلى، مما يؤدي إلى الفشل الكلوي. يُلاحظ أحيانًا وجود بروتين في البول أو قلة في البول، وقد يُصاب الأشخاص المصابون بخلل في وظائف الكلى بألم أسفل الظهر. كما يُلاحظ أحيانًا فشل كلوي حاد.
• مشاكل تنفسية: غالبًا ما يُلاحظ ضيق في التنفس. أحيانًا، قد يُصاب المريض بأزيز، أو التهاب في الحلق، أو سيلان الأنف، أو سعال جاف، أو التهاب شعبي. وفي بعض الأحيان، قد يُصاب بالتهاب الأنف، أو التهاب الجيوب الأنفية، أو الالتهاب الرئوي اليوزيني، أو التهاب الأسناخ التحسسي. كما يُلاحظ التهاب الفم، أو الالتهاب الرئوي، أو الربو، أو تشنج الشعب الهوائية، أو ارتشاح في الرئتين، أو جفاف الغشاء المخاطي للفم، أو التهاب اللسان، أو وذمة كوينكه في البلعوم مع الحنجرة أو اللسان (قد يُسبب هذا أحيانًا انسدادًا في الجهاز التنفسي، وتكون مجموعة الخطر الرئيسية في هذه الحالة هي الأشخاص من ذوي البشرة السوداء).
• اضطرابات في الكبد والجهاز الهضمي: أحيانًا آلام في منطقة البطن العلوية، وقرحة هضمية، وتهيج معدي، وغثيان، وعسر هضم. نادرًا ما يُلاحظ إسهال، أو فقدان شهية، أو إمساك، أو قيء. التهاب كبد معزول (من النوع الركودي أو الكبدي الخلوي)، وذمة كوينكه المعوية، ومشاكل في وظائف الكبد، وفشل كبدي، وركود صفراوي (مع اليرقان)، ونخر، والتهاب الفم، وانسداد معوي، والتهاب البنكرياس، والتهاب اللسان.
• اضطرابات وظائف الغدد الصماء: قد يظهر تضخم الثدي أحيانًا. من المحتمل حدوث متلازمة اضطراب إفراز هرمون ADH.
• مشاكل في وظائف الجهاز العصبي: يُلاحظ أحيانًا نعاس، وصداع، وإرهاق شديد، وأرق. وفي بعض الأحيان، يُصاب المريض بالاكتئاب، واضطرابات التوازن أو النوم، والدوار، واعتلال الأعصاب المتعدد مع تنمل، وعجز جنسي، بالإضافة إلى العصبية، وتشنجات عضلية، وأحلام غير طبيعية، وارتباك.
• أعراض متعلقة بالبشرة والأوعية الدموية: غالبًا ما يظهر طفح جلدي. أحيانًا تُلاحظ علامات حساسية. نادرًا ما تظهر الشرى، والحكة، واحمرار الجلد، أو وذمة كوينك، مما يؤثر على اللسان، والأطراف، والشفتين مع الوجه، والحنجرة، أو لسان المزمار. تظهر تفاعلات جلدية حادة معزولة (مثل داء كرون، والفقاع، والتهاب الجلد التقشري، والتهاب الجلد الدهني اللمفاوي، والحمامي متعددة الأشكال)، وفرط التعرق، والحساسية للضوء، ومتلازمة رينود، والثعلبة، وانحلال الظفر. يمكن ملاحظة ارتفاع درجة حرارة الجلد على خلفية التهاب العضلات أو ألمها، والتهاب المفاصل أو ألم المفاصل، والتهاب المصلية، والتهاب الأوعية الدموية، وزيادة كريات الدم البيضاء، وفرط الحمضات، بالإضافة إلى زيادة معدل ترسيب كريات الدم الحمراء، واختبار إيجابي لوجود أجسام مضادة للنواة.
• اضطرابات التمثيل الغذائي: في بعض الأحيان يحدث نقص سكر الدم؛
• اضطرابات حسية: عدم وضوح الرؤية أحيانًا، طنين الأذن، فقدان حاسة الشم، تغير أو فقدان مؤقت لحاسة التذوق، دموع أو جفاف العين؛
• اضطرابات جهازية: عادةً ما يحدث الوهن. أحيانًا تحدث هبات ساخنة.
• تغيرات في نتائج الاختبار: في بعض الأحيان يكون هناك انخفاض في قيم الهيماتوكريت أو الهيموجلوبين أو عدد الصفائح الدموية والكريات البيضاء.

نيترينديبين.

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• الآفات الجهازية: في بعض الأحيان يتم ملاحظة أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا أو الوهن؛
• خلل في الجهاز القلبي الوعائي: قد يحدث أحيانًا خفقان، احتقان، عدم انتظام في ضربات القلب، وذمة محيطية، تسرع القلب، أو توسع الأوعية الدموية. كما يُلاحظ بشكل متقطع ذبحة صدرية، وانخفاض ضغط الدم، أو ألم في منطقة الصدر.
• مشاكل في الجهاز الهضمي: قد يظهر أحيانًا إسهال أو غثيان. كما يُلاحظ أحيانًا قيء، أو ألم بطني، أو عسر هضم، أو إمساك. ويحدث التهاب لثة تضخمي بشكل متقطع.
• اضطرابات الغدد الصماء: يظهر تضخم الثدي في بعض الأحيان؛
• المظاهر التي تؤثر على نظام المكونة للدم: قد يحدث نقص الكريات المحببة أو قلة الكريات البيض في بعض الأحيان؛
• آفات في منطقة العصب البصري: يُلاحظ أحيانًا صداع. نادرًا ما يُصاب المريض برعشة، أو عصبية، أو دوخة، أو تنمل.
• اضطرابات الجهاز التنفسي: يُلاحظ ضيق التنفس أحيانًا؛
• مشاكل في العضلات والبشرة: في بعض الأحيان تتطور الشرى أو الحكة أو آلام العضلات أو الطفح الجلدي؛
• اضطرابات مرتبطة بأعضاء الحس: يتم ملاحظة اضطرابات بصرية في بعض الأحيان؛
• آفات الجهاز البولي التناسلي: يحدث التبول بكثرة في بعض الأحيان أو يصبح التبول أكثر تكرارا؛
• تغيرات في قيم الاختبارات المعملية: في بعض الأحيان، يكون هناك زيادة في مستويات إنزيمات الكبد.

[ 12 ]

جرعة مفرطة

مظاهر التسمم: عدم انتظام ضربات القلب، والسعال، والتشنجات، وانخفاض ضغط الدم، وبطء القلب وزيادة إدرار البول، وكذلك الفشل الكلوي، وضعف الوعي وانخفاض مستويات فيروس إبشتاين بار أو قيم الحمض والقاعدة.

من الضروري وضع المصاب أفقيًا، ثم إخراج الدواء من الجسم (بتناول مواد ماصة، وغسل المعدة). كما يُعاد توازن خلايا الدم القاعدية، وتُراقب وظائف الأعضاء الحيوية (مع تصحيح لاحق)، بالإضافة إلى تحديد مؤشرات اليوريا والبوتاسيوم والكرياتينين في الدم، وإجراء غسيل الكلى.

[ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم للدواء عند دمجه مع أدوية أخرى خافضة لضغط الدم (بما في ذلك حاصرات بيتا، ومدرات البول، وحاصرات ألفا، بما في ذلك برازولين).

تركيبات من ماليات إينالابريل وأدوية أخرى تتطلب الاستخدام بحذر.

قد يؤدي الاستخدام مع مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم، والمواد التي تزيد مستويات البوتاسيوم في البلازما (مثل الهيبارين)، ومكملات البوتاسيوم إلى زيادة مستويات البوتاسيوم في البلازما، خاصةً لدى الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكلى. عند الجمع، يجب مراقبة مستويات البوتاسيوم في البلازما.

قد يؤدي تناولها مع أدوية الليثيوم إلى تأخر إفراز الليثيوم، مما يزيد من احتمالية حدوث آثار سامة وضارة. مع هذه التركيبات الدوائية، يجب مراقبة مستويات الليثيوم في البلازما بدقة، ولذلك لا يُوصفان معًا.

قد يُضعف الاستخدام مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية التأثير الخافض لضغط الدم لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، ويزيد من مستويات البوتاسيوم في البلازما، مع ضعف وظائف الكلى في الوقت نفسه. لدى بعض الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكلى، قد يُسبب هذا المزيج تفاقمًا أكبر لهذه الحالة المرضية.

قد يعمل إينالابريل على تعزيز التأثير المضاد لمرض السكر للأدوية الخافضة لسكر الدم عن طريق الفم، ولهذا السبب يجب مراقبة مستويات السكر في الدم.

يعمل أميفوستين وباكلوفين على تعزيز النشاط الخافض لضغط الدم للدواء، لذلك يلزم تعديل الجرعة ومراقبة ضغط الدم.

قد يؤدي تناوله مع الأدوية ثلاثية الحلقات أو مضادات الذهان إلى حدوث انهيار انتصابي.

قد يؤدي الاستخدام المشترك مع مضادات الخلايا الخلوية، والبروكيناميد، والألوبيورينول، وكذلك GCS العامة ومثبطات المناعة، إلى حدوث نقص في عدد خلايا الدم البيضاء.

تركيبات من النيترنديبين وأدوية أخرى تتطلب الحذر.

يمكن أن يؤدي النيترنديبين إلى زيادة مستويات الديجوكسين في البلازما، لذلك عندما يتم دمجهما، يجب مراقبة هذه المعايير.

يعمل نيترينديبين على تعزيز فعالية ومدة عمل مرخيات العضلات، بما في ذلك بروميد البانكورونيوم.

يعمل عصير الجريب فروت على إبطاء أكسدة المادة أثناء العمليات الأيضية، مما يزيد من مستواها في البلازما، مما يعزز التأثير الخافض لضغط الدم لـ Eneas.

تتطور عمليات أيض النيترنديبين داخل الكبد والغشاء المخاطي المعوي بمساعدة بروتين الهيموبروتين P450. يمكن للمواد التي تحفز نشاط هذا النظام (مضادات الاختلاج - الفينوباربيتال مع الفينيتوين والكاربامازيبين)، بالإضافة إلى الريفامبيسين، أن تؤدي إلى انخفاض كبير في التوافر الحيوي للنيترنديبين. أما الأدوية التي تثبط نشاط النظام الإنزيمي المحدد (مضادات الفطريات - الإنتراكونازول، إلخ) فتزيد من تركيز المادة في البلازما.

يتمتع النيترنديبين مع حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية بخصائص تآزرية.

[ 19 ]، [ 20 ]

شروط التخزين

يجب تخزين Eneas في درجات حرارة تتراوح بين 15-25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Eneas خلال 36 شهرًا من تاريخ بيع الدواء.

[ 21 ]، [ 22 ]

تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات حول سلامة الدواء في طب الأطفال، وكذلك مدى فعاليته، لذلك لا يتم وصفه للأطفال.

[ 23 ]

نظائرها

الأدوية المماثلة للدواء هي Amapin، Enadipine، Gipril مع Bi-prestarium، Enap combi، Bi-ramag و Ekvator مع Rami-azomex.

[ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]