إيكورال

ينتمي دواء إيكفورال إلى سلسلة الأدوية المضادة للأورام، المُعدّلة للمناعة. المادة الفعالة الرئيسية فيه هي السيكلوسبورين، وهو بولي ببتيد يحتوي على 11 حمضًا أمينيًا.

دواعي الإستعمال إيكورال

السيكلوسبورين مثبط قوي للمناعة. له تأثير إيجابي على الأعضاء المزروعة، وخاصةً الجلد والقلب والرئتين ونخاع العظم والكلى. ولذلك، يُستخدم إيكفورال بنجاح قبل وبعد جراحة زراعة الأعضاء، إذ يُحسّن من عملية زرع العضو المزروع ويُطيل عمره الافتراضي.

بالإضافة إلى التدخلات الجراحية، يتم استخدام Ekvoral:

• في التهاب العنبية الداخلي (التوطين الخلفي الأوسط، وكذلك في مرض بهجت)؛
• في متلازمة الكلى؛
• في الحالات الشديدة من التهاب المفاصل الروماتويدي؛
• في الحالات الشديدة من الصدفية؛
• في الحالات الشديدة من التهاب الجلد التأتبي.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]

الافراج عن النموذج

يتم إنتاج Ekvoral على شكل كبسولات ناعمة بجرعات مختلفة:

• 25 ملغ لكل منها - كبسولات صفراء ذات غلاف جيلاتيني وسائل زيتي بالداخل؛
• 50 ملغ لكل منها - كبسولات جيلاتينية ذات لون أصفر مائل للبني، مع سائل زيتي في الداخل؛
• 100 ملغ لكل منها - كبسولات بنية اللون ذات محتوى زيتي.

تحتوي كل كبسولة على نقش يشير إلى جرعة الدواء، بالإضافة إلى شعار - الساعة الرملية.

يُعبأ دواء إكفورال في عبوة تحتوي على ١٠ كبسولات داخل شريط بلاستيكي. يحتوي كل صندوق كرتوني على ٥ أشرطة من هذا النوع.

[ 5 ]

الدوائية

المادة الفعالة في دواء إيكفورال هي السيكلوسبورين، وهو بولي ببتيد يحتوي على 11 حمضًا أمينيًا. يُعد السيكلوسبورين مثبطًا قويًا للمناعة، إذ يُثبط مسار التفاعلات الخلوية، بما في ذلك العمليات المناعية المرتبطة بعملية الزرع. على المستوى الخلوي، يُثبط إيكفورال تكوين وإطلاق اللمفوكينات، مثل الإنترلوكين-2، وهو عامل نمو للخلايا اللمفاوية التائية.

يُثبّت المكون النشط في إيكفورال الخلايا الليمفاوية في الطور الهادئ G0 أو G1 من دورة الخلية، كما يُثبّط إطلاق اللمفوكينات المعتمدة على المستضد بواسطة الخلايا الليمفاوية التائية المُحفّزة. تشير المعلومات المُتاحة إلى أن الدواء يُمكن أن يُؤثّر على الخلايا الليمفاوية بشكل عكسي ومُحدّد. ليس له تأثير مُثبّط على تكوين الدم (مثل مُثبّطات الخلايا)، ولا يُغيّر وظائف الخلايا البلعمية. المرضى الذين يُعالَجون بإيكفورال أقل عُرضةً للإصابة بالعدوى مُقارنةً بمن يتناولون مُثبّطات مناعة أخرى.

تم تسجيل تأثير إيجابي من تناول Ekvoral في علاج مختلف الأمراض والحالات التي تعتبر من أمراض المناعة الذاتية.

كما أثبت إيكفورال فعاليته في علاج متلازمات الكلى المعتمدة على الستيرويد في طب الأطفال.

[ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]

الدوائية

بعد الاستخدام الداخلي لكبسولات إكفورال، يُمكن ملاحظة أقصى تركيز للمادة الفعالة في الدم لمدة 60-120 دقيقة. ويتراوح التوافر الحيوي الكامل عن طريق الفم بين 20% و50%.

عند تناول دواء إيكفورال مع اتباع نظام غذائي خاص قليل الدسم، يُلاحظ انخفاض في المساحة تحت المنحنى (AUC) والتركيز الأقصى بنسبة 13% و33% على التوالي. وتتناسب النسبة بين الجرعة الموصى بها والجرعة العلاجية بشكل خطي. ويمكن أن تصل قيم المساحة تحت المنحنى (AUC) والتركيز الأقصى إلى حوالي 15%. ويُعتبر السائل الدوائي، سواءً كان محلولاً أو كبسولات مرنة، مكافئًا حيويًا.

يتوزع الدواء بمتوسط حجم يبلغ 3.5 لتر/كغ. ويتركز حوالي 40% منه في البلازما، وحوالي 5-6% في الخلايا الليمفاوية، وحوالي 8-10% في الخلايا المحببة، وحوالي 50% في كريات الدم الحمراء. وتبلغ نسبة ارتباطه ببروتينات البلازما حوالي 90%.

يتم استقلاب المادة الفعالة، السيكلوسبورين، إلى حوالي 15 مُستقلِبًا. تحدث هذه العمليات بشكل رئيسي في الكبد.

يتم إخراج المكون الدوائي مع الصفراء، ويتم إخراج ما يصل إلى 6% فقط مع البول.

[ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]

الجرعات والإدارة

يعتمد النظام العلاجي المُعتمد على تناول إيكفورال على دواعي الاستعمال، ويُحدده الطبيب لكل حالة على حدة. يُحدد اختيار الجرعة الفعالة الأولية، وتعديلها، مع مراعاة ديناميكيات نمو الأنسجة أو حالة المرض. كما يُعَدّ تركيز المادة الفعالة في مصل الدم، والذي يُحدَّد يوميًا، أمرًا بالغ الأهمية.

كبسولات إكفورال مخصصة للاستخدام الداخلي. تُبلع الجرعة المطلوبة دون سحق، ثم تُشرب مع السوائل. عادةً ما تُقسّم الجرعة اليومية من الدواء إلى جرعتين.

يتلقى المرضى البالغون حقنًا وريدية من دواء إيكفورال بجرعة تتراوح بين 3 و5 ملغم/كغم من وزن الجسم يوميًا قبل زراعة نخاع العظم. بعد ذلك، يتلقون الجرعة نفسها لمدة 14 يومًا، وبعد ذلك فقط ينتقلون إلى تناول كبسولات إيكفورال الموصوفة.

في عمليات زراعة الأعضاء، تُعطى حقنة واحدة من دواء إيكفورال بجرعة 3-5 ملغم/كغم من وزن الجسم قبل عدة ساعات من الجراحة، وبعدها يُعطى الدواء يوميًا لمدة 14 يومًا بنفس الجرعة. جرعة المداومة من الدواء هي 0.7-2 ملغم يوميًا.

[ 20 ]، [ 21 ]

استخدم إيكورال خلال فترة الحمل

لا توجد دراسات شاملة حول إمكانية تناول إكفورال أثناء الحمل والرضاعة. يُعتقد أن النساء اللواتي تناولن الدواء أكثر عرضة للولادة المبكرة.

عند تناول الدواء من قبل المرأة المرضعة، هناك خطر حدوث آثار جانبية خطيرة لدى الطفل الرضيع.

لهذه الأسباب، لا يُنصح بالعلاج بالدواء خلال الفترات المذكورة. الاستثناء هو تناول الدواء للحالات الحرجة.

موانع

لا يُنصح باستخدام دواء Ekvoral إذا كنت تعاني من حساسية تجاه مكونات الدواء.

لا تستخدم Ekvoral في الحالات التالية:

• في حالة ارتفاع ضغط الدم الشرياني الشديد غير المنضبط؛
• في المرحلة الحادة من الأمراض المعدية؛
• في حالة وجود أورام خبيثة؛
• في حالة الاضطرابات المستمرة في وظائف الكلى (الاستثناء: متلازمة الكلى).

[ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]

آثار جانبية إيكورال

خلال فترة العلاج بأكملها باستخدام إيكفورال، قد تحدث الآثار الجانبية التالية:

• - الشعور بالضغط في منطقة فوق المعدة، وفقدان الشهية، وأحيانا الغثيان والقيء، والإسهال، وآلام الكبد، وتورم الغشاء المخاطي للثة؛
• الصداع الدوري، والخدر وتشنجات في الأطراف؛
• ارتفاع ضغط الدم؛
• خلل في وظائف الكلى؛
• ارتفاع مستويات حمض البوليك والبوتاسيوم في الدم؛
• زيادة نمو الشعر، اضطرابات الدورة الشهرية المؤقتة؛
• الشعور بالضعف وتشنج العضلات؛
• فقر الدم الطفيف؛
• احمرار العينين، فقدان حدة البصر، ردود الفعل التحسسية.

إذا كانت الآثار الجانبية مستمرة أو متزايدة، فمن المنطقي أن نفكر في إمكانية تقليل جرعة إيكفورال.

[ 19 ]

جرعة مفرطة

لا توجد بيانات كافية حول الجرعة الزائدة من إيكفورال. قد يؤدي الاستخدام الداخلي لما يصل إلى 10 غرامات من الدواء إلى أعراض سريرية طفيفة، مثل القيء، والتعب، والصداع، وزيادة معدل ضربات القلب، وأحيانًا إلى خلل في وظائف الكلى. ومع ذلك، فإن تناول الرضع لكميات كبيرة من الدواء عن طريق الخطأ قد يؤدي إلى ظهور علامات تسمم خطيرة.

في حال الاشتباه في تناول جرعة زائدة، يصف الطبيب علاجًا عرضيًا وتدابير داعمة. بعد تناول جرعة كبيرة من الدواء مباشرةً، يجب تحفيز منعكس البلع وغسل المعدة.

ويعتبر غسيل الكلى وتنقية الدم غير فعالين.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي الجمع بين إيكفورال والأدوية التي تحتوي على البوتاسيوم إلى زيادة خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم.

يمكن أن يؤدي الجمع مع الأمينوغليكوزيدات، والسيبروفلوكساسين، والتريميثوبريم، والأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات إلى ضعف وظائف الكلى، ومع الكولشيسين أو لوفاستاتين - إلى زيادة آلام العضلات.

يمكن تعزيز تأثير Ekvoral من خلال: إريثروميسين، كيتوكونازول، فيراباميل، دوكسيسيكلين، حبوب منع الحمل، ميثيل بريدنيزولون، أميودارون، فلوكونازول، ألوبيورينول، إلخ.

يتم إضعاف تأثير إيكفورال بواسطة: حبوب النوم، كاربامازيبين، ريفامبيسين، أورليستات، الأدوية التي تحتوي على نبتة سانت جون، فينيتوين، سلفاديميدين، جريزوفولفين، إلخ.

لا ينصح بالاستخدام المشترك لإيكفورال وبريدنيزولون.

بالإضافة إلى ذلك، لا ينصح الأطباء بالتركيبات التالية مع Ekvoral:

• مدرات البول - قد تسبب خلل في وظائف الكلى؛
• دوكسوروبيسين - تزداد سميته؛
• الميثوتريكسات - يزيد من خطر التسمم الكلوي وارتفاع ضغط الدم؛
• ميلفالان - يزيد من خطر الإصابة بالقصور الكلوي؛
• تينيبوسيد - تزداد سميته؛
• إينالابريل - زيادة محتملة في علامات الفشل الكلوي؛
• نيفيديبين - يزيد من تضخم اللثة؛
• ديكلوفيناك - يزيد من خطر الإصابة بضعف كلوي مؤقت؛
• مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، الأمينوغليكوزيدات، السيفالوسبورينات، السيبروفلوكساسين، تريميثوبريم، العوامل المضادة للفيروسات - تزيد من درجة السمية الكلوية لإيكفورال؛
• سيلاستاتين - قد يسبب علامات التسمم العصبي؛
• مثبطات المناعة - تزيد من خطر الإصابة بالعدوى وانتشار الخلايا الليمفاوية.

[ 22 ]، [ 23 ]، [ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]

شروط التخزين

يُحفظ دواء إكفورال في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية، في عبوته الأصلية، بعيدًا عن متناول الأطفال. لا يُجمد الدواء، وإلا سيفقد خصائصه العلاجية.

[ 27 ]

مدة الصلاحية

يمكن تخزين Equor لمدة تصل إلى 3 سنوات.

[ 28 ]