ديكلوفيناك الصوديوم

ديكلوفيناك الصوديوم هو دواء من مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيرويدية، وهو مشتق من حمض ألفا تولويك.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]

دواعي الإستعمال ديكلوفيناك الصوديوم

يتم استخدامه في الحالات التالية:

• في التهاب المفاصل الروماتويدي، والروماتيزم، ومرض بيتشتريف، وكذلك في حالة الالتهاب في منطقة المفاصل ذات الأنسجة الرخوة، والتي تظهر على خلفية أحاسيس مؤلمة (وهذا يشمل إصابات الجهاز العضلي الهيكلي)؛
• لعلاج التهاب المفاصل المصحوب بالتهاب العصب والتهاب الفقار والتهاب الجذور، وكذلك أثناء تفاقم النقرس وآلام أسفل الظهر والألم العصبي؛
• في عسر الطمث الأولي.

يوصف الدواء لفترة قصيرة من الزمن للتخلص من التهاب الجراب أو التهاب الأوتار، وكذلك الألم الذي يتطور بعد التدخلات الجراحية.

[ 6 ]

الافراج عن النموذج

يُطرح المنتج كمحلول حقن في أمبولات سعة 3 مل. تحتوي العلبة على 5 أو 10 أمبولات مع المحلول.

[ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]

الدوائية

يتمتع الدواء بخصائص قوية مضادة للالتهابات ومسكنة للألم، بالإضافة إلى تأثير معتدل لخافض الحرارة. أثناء العلاج بالأمراض الروماتيزمية، يُخفف الدواء آلام المفاصل (أثناء الحركة والراحة)، ويُخفف من تورمها وتيبسها الصباحي، كما يُساعد على زيادة نطاق الحركة داخل المفاصل المصابة. يظهر تأثيره الثابت بعد أسبوع إلى أسبوعين من العلاج.

يتم وصف الدواء على شكل حقن عادة في المراحل الأولية من علاج الأمراض الروماتيزمية، وكذلك لأحاسيس الألم من أصل آخر.

[ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]

الدوائية

امتصاص.

عند إعطاء 75 ملغ من الدواء عضليًا، يبدأ امتصاصه فورًا - تصل قيم البلازما القصوى إلى ذروتها بعد حوالي 20 دقيقة (متوسط القيمة حوالي 2.5 ميكروغرام/مل (أو 8 ميكرومول/لتر)). فور الوصول إلى هذه القيمة، تنخفض قيم المادة في البلازما بسرعة. تتناسب كمية المادة الفعالة الممتصة خطيًا مع حجم جرعة الدواء. تتجاوز قيم المساحة تحت المنحنى (AUC) عند إعطاء المحلول عضليًا قيم الشكل الشرجي أو الفموي للدواء بحوالي الضعف، لأنه في هذه الحالات الأخيرة، يمر حوالي نصف كمية الديكلوفيناك عبر الكبد.

عندما يتم استخدام الدواء بشكل متكرر، فإن حركيته الدوائية تبقى كما هي.

إذا التزم المريض بالفواصل الزمنية بين الحقن حسب التعليمات، فإن المادة لا تتراكم.

توزيع.

تبلغ نسبة تخليق البروتين في مصل الدم (وخاصةً الألبومين) 99.7%. في الوقت نفسه، يتراوح متوسط حجم التوزيع بين 0.12 و0.17 لتر/كجم.

يستطيع الديكلوفيناك المرور إلى الغشاء الزليلي، حيث تُلاحظ قيمه القصوى بعد ساعتين إلى أربع ساعات من وصوله إلى بلازما الدم. يتراوح متوسط عمر النصف من الغشاء الزليلي بين 3 و6 ساعات. بعد ساعتين من الوصول إلى قيم البلازما القصوى، تكون قيم الديكلوفيناك في الغشاء الزليلي أعلى منها في البلازما، وتبقى هذه القيم أعلى لمدة تصل إلى 12 ساعة.

العمليات الأيضية.

يحدث جزء من عملية التمثيل الغذائي للديكلوفيناك عن طريق إضافة الجلوكورونيد إلى الجزيء غير المتغير، ولكن بشكل رئيسي عن طريق الميثوكسيلة المفردة والمتعددة، مما يؤدي إلى تكوين العديد من منتجات التحلل الفينولية (31-هيدروكسي، وكذلك 4'-هيدروكسي و5'-هيدروكسي، وكذلك 4'،5-ديهيدروكسي مع 3'-هيدروكسي-4'-ميثوكسي ديكلوفيناك)، والتي يتم تحويل معظمها إلى مركبات مترافقة من نوع الجلوكورونيد.

اثنان من هذه المنتجات المتحللة نشطة بيولوجيًا، على الرغم من أنها أقل بكثير من المادة الفعالة للدواء.

إفراز.

تبلغ نسبة تصفية المادة الفعالة في البلازما ٢٦٣±٥٦ مل/دقيقة. ويتراوح عمر النصف النهائي بين ساعة وساعتين. كما أن عمر النصف لأربعة نواتج اضمحلال، بما في ذلك مادتان دوائيتان، قصير نسبيًا ويتراوح بين ساعة وثلاث ساعات. أما المستقلب ٣'-هيدروكسي-٤'-ميثوكسي-ديكلوفيناك، فيتميز بعمر نصف أطول، ولكنه لا يمتلك أي فعالية دوائية على الإطلاق.

يُطرح حوالي 60% من الجرعة المُعطاة من المحلول في البول على شكل مُقترنات مُغلوكورونيدية للمكون النشط غير المُتغير، بالإضافة إلى نواتج تحلل، النصف الأكبر منها مُقترنات مُغلوكورونيدية. يُطرح أقل من 1% من الجرعة دون تغيير. يُطرح باقي الدواء المُعطّى على شكل مُستقلبات مع البراز والصفراء.

[ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]

الجرعات والإدارة

بالنسبة للبالغين، يتم إعطاء المحلول عن طريق العضل بجرعة 75 ملغ، 1-2 مرات في اليوم - خلال المرحلة الحادة من المرض أو في حالة تفاقم الأمراض المزمنة.

بالنسبة للأطفال فوق 6 سنوات، يتم تحديد الجرعة من قبل الطبيب (على أساس 2 ملغ / كغ؛ يجب إعطاء الجرعة اليومية من المحلول مرتين أو ثلاث مرات).

في أغلب الأحيان تستمر دورة العلاج لمدة 4-5 أيام.

[ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]

استخدم ديكلوفيناك الصوديوم خلال فترة الحمل

يمنع استعمال المحلول أثناء الحمل أو الرضاعة.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• قرحة تتطور في الجهاز الهضمي؛
• تاريخ نزيف الجهاز الهضمي؛
• أمراض الكبد والكلى؛
• عدم تحمل الدواء؛
• التهاب الأنف الحاد، الشرى، وكذلك الربو القصبي وغيرها من علامات الحساسية الناجمة عن استخدام مضادات الالتهاب غير الستيرويدية؛
• الأطفال أقل من 6 سنوات من العمر.

[ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]

آثار جانبية ديكلوفيناك الصوديوم

قد تشمل الآثار الجانبية عسر الهضم، والنزيف، وآفات تآكلية تقرحية في الجهاز الهضمي، بالإضافة إلى أعراض الحساسية، والدوار، والشعور بالتهيج أو النعاس. وقد تحدث أحيانًا خراجات، وإحساس بالحرقان، ونخر في طبقات الدهون في موضع الحقن العضلي للدواء.

إذا ظهرت على المريض أية أعراض غير عادية، يجب استشارة الطبيب فورًا بشأن استمرار استخدام ديكلوفيناك الصوديوم.

[ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

إذا كان المريض يستخدم أي أدوية أخرى، يجب عليه إخبار طبيبه بذلك.

يُعزز مزيج ديكلوفيناك الصوديوم مع الميثوتريكسات سمية هذا الأخير. وعند دمجه مع أملاح الليثيوم أو الديجوكسين، يزيد من قيمهما في البلازما.

يؤدي الدواء إلى إضعاف تأثير الأدوية الخافضة للضغط والفوروسيميد.

يؤدي تناوله مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى (على سبيل المثال، GCS أو الأسبرين) إلى زيادة احتمال حدوث نزيف في الجهاز الهضمي.

[ 27 ]، [ 28 ]، [ 29 ]

شروط التخزين

يُحفظ ديكلوفيناك الصوديوم في مكان مظلم بعيدًا عن متناول الأطفال. درجة الحرارة لا تتجاوز ٢٥ درجة مئوية.

[ 30 ]، [ 31 ]، [ 32 ]

تعليمات خاصة

المراجعات

يتميز ديكلوفيناك الصوديوم المُعطى على شكل حقن بتأثير سريع، وهو ما لاحظه العديد من المرضى في مراجعاتهم. يُشعر بانخفاض في أعراض الألم بعد 20-30 دقيقة، بينما في حالة تناوله عن طريق الفم، لا يظهر مفعوله إلا بعد ساعة ونصف إلى ساعتين.

في حالة الحقن العضلي، يتم امتصاص الدواء من العضلة تدريجيًا، مما يسمح بجرعة واحدة. ويحدد الطبيب خطة علاج أكثر تفصيلًا.

من بين عيوبه، حدوث آثار جانبية متكررة تؤثر على أجهزة الجسم المختلفة - الجهاز العصبي، والجهاز الهضمي، وردود فعل جلدية. تحدث هذه الآثار أحيانًا نتيجة الحقن - في موضع الحقن.

[ 33 ]، [ 34 ]

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام ديكلوفيناك الصوديوم لمدة سنتين من تاريخ تصنيع الدواء.

[ 35 ]