الديجوكسين

ينتمي الديجوكسين إلى المجموعة العلاجية من الجليكوسيدات القلبية.

[ 1 ]

دواعي الإستعمال الديجوكسين.

يستخدم في علاج اضطرابات نظم القلب ( عدم انتظام ضربات القلب ) التي لها شكل فوق البطيني ( تسرع القلب الأذيني الانتيابي، الرجفان الأذيني و تسرع القلب الأذيني المنتظم).

يتم تضمين الدواء في هيكل الأنظمة العلاجية لقصور القلب الاحتقاني من الفئتين الفرعية الثالثة والرابعة، بالإضافة إلى ذلك، يتم استخدامه في حالة قصور القلب الاحتقاني من الفئة الفرعية الثانية، عند تشخيص الأعراض السريرية الواضحة.

[ 2 ]

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق الدواء على شكل سائل حقن أو أقراص.

[ 3 ]، [ 4 ]

الدوائية

الدواء من أصل نباتي، يتم استخراج المكون الديجوكسين من نبات الديجيتاليس لاناتا.

للدواء تأثير قوي مُقوٍّ للقلب (تأثير إيجابي مُؤثر على التقلص العضلي وزيادة النشاط الانقباضي لعضلة القلب عن طريق زيادة مستويات أيونات الكالسيوم داخل خلايا عضلة القلب)، مما يسمح بزيادة القيم الدقيقة ومعدلات السكتات الدماغية في الدم. كما يُقلل من حاجة خلايا عضلة القلب إلى تشبع الأكسجين.

إلى جانب ذلك، للديجوكسين تأثير سلبي كرونوتروبي ودروموتروبي - فهو يقلل من وتيرة عمليات توليد النبضات الكهربائية في منطقة العقدة الجيبية الأذينية، بالإضافة إلى سرعة انتقالها عبر الجهاز القلبي الموصل للتيار الأذيني البطيني. كما يؤثر بشكل غير مباشر على نهايات القوس الأبهرية، ويحفز نشاط العصب المبهم، مما يُثبط نشاط العقدة الجيبية الأذينية.

تسمح هذه الآليات بخفض مستوى معدل ضربات القلب في حالة عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني.

في تطور قصور القلب الشديد، وكذلك أعراض الاحتقان في منطقة الدوائر الصغيرة والكبيرة من تدفق الدم، يكون للدواء تأثير توسع الأوعية الدموية غير المباشر، ويتطور عن طريق تقليل المقاومة الوعائية الجهازية (داخل السرير المحيطي) وتقليل شدة ضيق التنفس والوذمة الطرفية.

[ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]

الدوائية

تُمتص المادة المُتناولة عن طريق الفم في الجهاز الهضمي بنسبة 70%، وتصل إلى أقصى تركيز لها بعد 2-6 ساعات. عند تناولها مع الطعام، تُلاحظ زيادة طفيفة في مدة الامتصاص. الاستثناء الوحيد هو المنتجات التي تحتوي على كمية كبيرة من الألياف النباتية، حيث يُمتص جزء من المادة الفعالة بواسطة أليافها الغذائية، ثم يختفي بعد ذلك.

إنه قادر على التراكم داخل الأنسجة مع السوائل (أيضًا داخل عضلة القلب)، والذي يستخدم عند اختيار طريقة الاستخدام: يتم حساب تأثير الدواء ليس من خلال قيم Cmax في البلازما، ولكن من خلال معايير الحركية الدوائية المتوازنة.

يُفرز ٥٠-٧٠٪ من الدواء عن طريق الكلى؛ وفي المراحل الحادة من أمراض الكلى، قد يتراكم الديجوكسين داخل الجسم. يبلغ عمر النصف يومين.

[ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]

الجرعات والإدارة

يجب إدراج الديجوكسين في الأنظمة العلاجية في المستشفى فقط. فالفترة الزمنية بين الجرعة العلاجية والجرعة السامة قصيرة جدًا، لذا من الضروري الالتزام الصارم بجميع إرشادات استخدام الدواء.

في المرحلة الأولى من العلاج (مرحلة رقمنة جسم المريض بالدواء)، يُستخدم الدواء بجرعة تُسمى "التشبع": يتناول المريض من 2 إلى 4 أقراص (ما يعادل 0.5 إلى 1 ملغ)، ثم ينتقل إلى تناول قرص واحد بفاصل 6 ساعات. يستمر تناول الدواء وفقًا لهذا النظام حتى ظهور النتيجة العلاجية، مع الحفاظ على مستوى ثابت من الديجوكسين في الدم لمدة 7 أيام.

في المرحلة الثانية من العلاج، يُنصح بتناول جرعة دوائية منتظمة، تتراوح غالبًا بين 0.5 و1 قرص يوميًا. يُمنع تفويت أي جرعة، كما يُمنع تناول جرعة مضاعفة في حال نسيان الجرعة. في هذه الحالة، قد يحدث تسمم، وقد يؤدي إلى الوفاة.

في طب القلب والإنعاش القلبي، يستخدم الديجوكسين أيضًا للإعطاء عن طريق الوريد لإيقاف عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني ذي الطبيعة الانتيابية.

[ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]

استخدم الديجوكسين. خلال فترة الحمل

لم يُدرَس تأثير الدواء على الجنين خلال التجارب السريرية، مع أنه من المعروف أن عنصره النشط قادر على اختراق الحاجز الدموي المشيمي. لا يُستخدَم الديجوكسين أثناء الحمل إلا في حالات الضرورة القصوى.

عند إعطاء الأدوية أثناء الرضاعة، يجب مراقبة معدل ضربات قلب الرضيع بانتظام.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• أعراض التسمم بالجليكوسيد؛
• وجود حساسية شديدة للديجوكسين؛
• متلازمة وولف باركنسون وايت؛
• كتلة AV من الدرجة الثانية أو كتلة AV كاملة؛
• بطء القلب؛
• العلامات الفردية لمرض القلب التاجي (الشكل غير المستقر للذبحة الصدرية)؛
• تفاقم احتشاء عضلة القلب؛
• تضيق الصمام التاجي المعزول؛
• قصور القلب الذي له شكل انبساطي (انسداد القلب، التهاب التامور الانقباضي، اعتلال القلب النشواني أو اعتلال عضلة القلب)؛
• بدانة؛
• توسع شديد في حجرات القلب؛
• فشل أنسجة الكلى أو الكبد؛
• التهاب يؤثر على عضلة القلب؛
• تضخم في منطقة الحاجز بين البطينين؛
• تضيق تحت الأبهر؛
• تسارع ضربات القلب البطيني.

[ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]

آثار جانبية الديجوكسين.

الخطوة الأولى هي الاستجابة لظهور الأعراض السلبية المرتبطة بعمل الجهاز القلبي الوعائي، لأنها قد تكون المظاهر الأولى للتسمم بالجليكوسيد الناشئ.

ومن بين المظاهر تثبيط التوصيل الأذيني البطيني، مما يؤدي إلى تباطؤ في نظم القلب (تطور بطء القلب)، وبالإضافة إلى ذلك، ظهور مناطق غير متجانسة من الإثارة العضلية القلبية، مما يؤدي إلى انقباض بطيني خارجي ورجفان بطيني.

لا تُشكّل الأعراض السلبية خارج القلب تهديدًا لحياة المريض، مما يُميّزها عن الأعراض داخل القلب. من بينها اضطرابات في الجهاز الهضمي (قيء، ألم في البطن، غثيان وإسهال) أو أعراض عصبية غير إدراكية (ذهان أو اكتئاب، صداع، خلل في جهاز التحليل البصري، يتجلى في رؤية "ذباب" في العينين، إلخ).

قد يتم ملاحظة اضطراب في الصورة المورفولوجية للنشاط المكون للدم في شكل نقص الصفيحات الدموية، مما يؤدي إلى ظهور بقع نقطية على البشرة.

بالإضافة إلى ذلك، قد تحدث أعراض الحساسية - الحكة والطفح الجلدي والاحمرار على البشرة.

[ 22 ]، [ 23 ]

جرعة مفرطة

علامات الجرعة الزائدة (التسمم بالغليكوزيدات): تباطؤ معدل ضربات القلب وتطور بطء القلب الجيبي. يُظهر تخطيط كهربية القلب علامات تباطؤ في التوصيل الأذيني البطيني، والذي قد يصل إلى إحصار أذيني بطيني كامل. تحدث انقباضات بطينية خارجية تحت تأثير مصادر نظم غير متجانسة؛ وقد يُلاحظ رجفان بطيني.

تشمل المظاهر خارج القلبية للتسمم بالجليكوسيدات عسر الهضم (الإسهال أو الغثيان أو فقدان الشهية) وضعف الذاكرة وضعف النشاط الإدراكي والصداع والشعور بالنعاس وضعف العضلات بالإضافة إلى تضخم الثدي، وزوال الثدي، والعجز الجنسي، والشعور بالنشوة أو القلق، والذهان، وتدهور حدة البصر واضطرابات أخرى في وظيفة المحلل البصري.

عند ظهور أعراض جرعة زائدة من الجليكوسيد، يُحدد نظام العلاج بناءً على شدة الحالة: إذا كانت الأعراض خفيفة، يكفي تقليل جرعة الدواء. عند تفاقم الأعراض السلبية، يجب إيقاف الدواء لفترة زمنية تُحددها ديناميكية أعراض التسمم. في حالة التسمم الحاد، يجب إجراء غسيل معدي وتناول كميات كبيرة من المواد الماصة. بالإضافة إلى ذلك، يجب على المريض تناول مُليّن.

يُعالَج اضطراب النظم البطيني بكلوريد البوتاسيوم وريديًا مع الأنسولين. يُمنع استخدام الأدوية المحتوية على البوتاسيوم في حالات تباطؤ التوصيل الأذيني البطيني. في حال استمرار اضطراب النظم، يُعطى الفينيتوين وريديًا.

في حالة بطء القلب، يُوصف الأتروبين. إلى جانب ذلك، يُستخدم العلاج بالأكسجين والأدوية التي تزيد من تدفق الدم. يُعدّ اليونيثيول ترياقًا لهذا الدواء.

ومن المهم أن نأخذ في الاعتبار أن التسمم يمكن أن يسبب الموت.

[ 27 ]، [ 28 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمنع تناول الديجوكسين مع الأحماض والقلويات والعفص وأملاح المعادن الثقيلة.

يؤدي تناوله مع الأنسولين، والأدوية المدرة للبول، وأملاح الكالسيوم، وGCS، والمقلدات الودي إلى زيادة احتمالية ظهور علامات التسمم بالجليكوسيد.

يؤدي تناوله مع الأميودارون والكينيدين والإريثروميسين إلى زيادة مستويات الديجوكسين في الدم. يُبطئ الكينيدين إفراز المكون النشط للدواء.

فيراباميل، الذي يحجب نشاط قنوات الكالسيوم، يُقلل من معدل التخلص الكلوي من الديجوكسين، مما يؤدي إلى ارتفاع مستوى SG. ثم يتراجع تأثير فيراباميل تدريجيًا (بعد الاستخدام المتزامن للأدوية لفترات طويلة - أكثر من شهر ونصف).

يؤدي الاستخدام المصاحب للأمفوتريسين ب إلى زيادة خطر التسمم بالجليكوسيد بسبب نقص بوتاسيوم الدم الذي قد يتطور تحت تأثير الأمفوتريسين ب.

في حالة فرط كالسيوم الدم، تزداد قابلية الخلايا العضلية القلبية للإصابة بـSG، ولهذا السبب يُمنع الأشخاص الذين يستخدمون SG من إعطاء عوامل الكالسيوم عن طريق الوريد.

يؤدي الجمع بين الدواء مع بروبرانولول، ريزيربين، وفينيتوين إلى زيادة خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب البطيني.

يضعف مستوى الدواء وفعاليته العلاجية عند استخدامه مع الباربيتورات أو فينيل بوتازون. في الوقت نفسه، ينخفض نشاط الديجوكسين عند تناوله مع عوامل البوتاسيوم، والميتوكلوبراميد، والأدوية التي تُخفّض درجة حموضة المعدة.

يؤدي الاستخدام المتزامن مع جنتاميسين والمضادات الحيوية وإريثروميسين إلى زيادة مستويات الجليكوسيد في البلازما.

يؤدي الجمع بين الدواء مع الكولسترامين والكوليستيبول والملينات من نوع المغنيسيوم إلى إضعاف امتصاصه المعوي، مما يقلل أيضًا من مستوى الديجوكسين في الجسم.

تزداد معدل عمليات أيض الجليكوسيد عند تناوله مع السلفوسالازين والريفامبيسين.

[ 29 ]، [ 30 ]، [ 31 ]، [ 32 ]، [ 33 ]

شروط التخزين

يُحفظ الديجوكسين في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال. تتراوح درجة الحرارة بين ١٥ و٣٠ درجة مئوية.

[ 34 ]، [ 35 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام الديجوكسين خلال فترة 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج الصيدلاني.

[ 36 ]، [ 37 ]، [ 38 ]

الاستخدام عند الأطفال

يمنع وصف الأقراص للأطفال.

نظائرها

ومن الأدوية المماثلة للدواء دواء سيلانيد ودواء نوفوديجال.

[ 39 ]، [ 40 ]، [ 41 ]، [ 42 ]، [ 43 ]، [ 44 ]، [ 45 ]

المراجعات

يحظى الديجوكسين بعدد قليل من المراجعات الإيجابية، والتي تنص على أن الدواء له تأثير قوي للغاية ولا يمكن استخدامه إلا تحت إشراف طبي.

ومع ذلك، هناك الكثير من التعليقات السلبية فيما يتعلق بالديجوكسين - حيث يشيرون إلى أن الدواء ليس له التأثير المطلوب، في حين يؤدي إلى تطور العديد من الآثار الجانبية.