ديتروسيتول

يمتلك الديتروزيتول تأثيرًا مضادًا للكولين.

دواعي الإستعمال ديتروسيتول

يستخدم في حالات زيادة النشاط الوظيفي للمثانة والتي تتميز برغبة متكررة لا تقاوم للتبول وكذلك زيادة عدد مرات التبول وسلس البول.

[ 1 ]، [ 2 ]

الافراج عن النموذج

يتوفر على شكل أقراص بتركيز 1 و2 ملغ، وكذلك كبسولات ذات مفعول ممتد بتركيز 2 و4 ملغ.

[ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]

الدوائية

هذا الدواء مضاد انتقائي للنهايات المسكارينية، ذو انتقائية عالية للنهايات البولية. في الوقت نفسه، ليس له تأثير واضح على النهايات الأخرى.

يُخفِّف الدواء نشاط العضلة الدافعة (العضلات المسؤولة عن انقباض المثانة وإخراج البول)، ويُخفِّف من وتيرة الانقباضات التلقائية التي تُجريها، ويُرخيها في الوقت نفسه. يُلاحَظ تأثير الدواء بعد شهر واحد من العلاج.

يساعد الديتروزيتول أيضًا على تقليل حجم اللعاب.

[ 6 ]، [ 7 ]

الدوائية

تُلاحظ أعلى مستويات تركيز الدواء في الدم بعد ٢-٥ ساعات من تناوله. ويُلاحظ مستوى التوازن بعد ٤ أيام. تزداد مؤشرات تركيز الدواء عند تناوله مع الطعام.

مؤشر التوافر البيولوجي المطلق هو 17٪.

يحدث الاستقلاب في الكبد، بمشاركة إنزيم CYP2D6. خلال هذه العملية، يتكون ناتج اضمحلال نشط من النوع 5، مما يعزز تأثير الدواء بشكل كبير. في حال وجود نقص في هذا الإنزيم، تخضع المادة لعملية نزع ألكلة بواسطة إنزيمات أخرى، مما ينتج عنه ناتج استقلابي غير نشط. في حال نقص إنزيم CYP2D6، تُلاحظ زيادة في قيم العنصر النشط في الدم (حوالي 7 أضعاف).

يُفرز حوالي 77% من الدواء عن طريق الكلى. يبلغ عمر النصف للمادة 6 ساعات.

في حالة وجود مشاكل في وظائف الكبد أو الكلى، تتضاعف مستويات تولتيرودين ومنتجها الأيضي النشط.

[ 8 ]، [ 9 ]

الجرعات والإدارة

يُنصح بتناول 4 ملغ من الدواء يوميًا. تُؤخذ أقراص 2 ملغ مرتين يوميًا، وكبسولات 4 ملغ مرة واحدة يوميًا. لا يرتبط تناول الدواء بتناول الطعام. يجب بلع الكبسولات كاملة.

يمكن تقليل الجرعة اليومية من الدواء إلى 2 ملغ إذا لزم الأمر.

[ 14 ]، [ 15 ]

استخدم ديتروسيتول خلال فترة الحمل

لم يتم إجراء أي تجارب على استخدام الديتروزيتول أثناء الحمل، لذا فإن وصف الدواء خلال هذه الفترة محظور.

نظرًا لعدم وجود معلومات بخصوص إفراز تولتيرودين في حليب الأم، فيجب تجنب استخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود عدم تحمل لعناصر المادة العلاجية؛
• الجلوكوما ذات الزاوية المغلقة؛
• الرغبات الحتمية التي تثيرها مرض عضوي؛
• احتباس البول؛
• التهاب القولون التقرحي؛
• الوهن العضلي الوبيل؛
• القولون الضخم؛
• معدل بطيء لإفراغ المعدة؛
• سوء امتصاص الفركتوز أو السكراز-إيزومالتاز.

يجب توخي الحذر عند وصف الدواء للأشخاص الذين يعانون من انخفاض الحركة المعوية، أو انسداد شديد في المسالك البولية، أو قصور كلوي/كبدي، أو تضيق البواب، أو اعتلال الأعصاب، أو فتق الحجاب الحاجز.

[ 10 ]

آثار جانبية ديتروسيتول

في كثير من الأحيان، يؤدي تناول الأدوية إلى جفاف الغشاء المخاطي للفم.

في بعض الأحيان أو نادرا، يتم ملاحظة الآثار الجانبية التالية:

• الشعور بالنعاس، والتعب، والارتباك، والعصبية، أو الضعف، وكذلك الهلوسة، والدوار، أو الصداع؛
• القيء أو الإمساك، وألم البطن وانتفاخ البطن؛
• اضطرابات في الرؤية، وكذلك جفاف في الصلبة؛
• تطور التهاب الشعب الهوائية، والألم في القص، وزيادة الوزن، وكذلك جفاف الجلد (عند تناول الأقراص) والتهاب الجيوب الأنفية (عند تناول الكبسولات)؛
• أعراض عسر التبول، احتباس البول؛
• الشعور بعدم انتظام ضربات القلب، واندفاع الدم إلى الوجه، وتسارع القلب؛
• ظهور الوذمة الطرفية أو الشرى.

[ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]

جرعة مفرطة

في حالة التسمم تظهر الأعراض التالية: تتوسع حدقة العين، ويحدث شعور بالإثارة الشديدة، وتبدأ مشاكل التبول أو احتباسه، وتتطور التشنجات أو الهلوسة، وتحدث اضطرابات في التكيف أو الجهاز التنفسي.

يبدأ العلاج بغسل المعدة، ثم يُعطى المريض ماصًا معويًا. بعد ذلك، تُجرى الإجراءات العلاجية التالية:

• يستخدم فيزوستيغمين للتخلص من الهلوسة ومشاعر الإثارة؛
• يتم استخدام البنزوديازيبينات لتخفيف النوبات؛
• يتطلب علاج عدم انتظام ضربات القلب استخدام حاصرات بيتا؛
• لتخفيف الفشل التنفسي يتم اللجوء إلى إجراء التهوية الاصطناعية؛
• يعتبر القسطرة ضرورية لعلاج احتباس البول.

التفاعلات مع أدوية أخرى

تعمل الأدوية المضادة للكولين على تعزيز تأثيرات التولتيرودين وتزيد أيضًا من احتمالية حدوث الآثار الجانبية.

يُقلل الدواء من فعالية سيسابريد مع ميتوكلوبراميد. ويضعف تأثير ديتروزيتول عند استخدامه مع مضادات الكولين.

هناك احتمال للتفاعل مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة الهيموبروتين P450، وكذلك CYP2D6 أو CYP3A4.

في حالة وجود نقص في أنزيم CYP2D6، يمنع استخدام كلاريثروميسين وميكونازول، وكذلك إريثروميسين وكيتوكونازول وإيتراكونازول، لأن مؤشرات الدواء قد ترتفع، مما يؤدي إلى التسمم.

لا يوجد للدواء تفاعل دوائي مع الوارفارين، وكذلك مع وسائل منع الحمل الفموية المركبة (على شكل أقراص).

[ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]

شروط التخزين

يجب تخزين ديتروزيتول في ظل الظروف القياسية للمنتجات الطبية. درجة الحرارة لا تزيد عن ٢٥ درجة مئوية.

[ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام الديتروزيتول لمدة سنتين من تاريخ إصدار الدواء العلاجي.

[ 23 ]، [ 24 ]، [ 25 ]

تطبيق للأطفال

لا يتم وصف الدواء للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا، لأنه لم يتم إجراء دراسات حول سلامة استخدامه في هذا العمر.

[ 26 ]، [ 27 ]، [ 28 ]، [ 29 ]

نظائرها

ومن المواد المماثلة للدواء مواد مثل يوروتول وروليتن.

[ 30 ]، [ 31 ]

المراجعات

لم يُجرَ تقييمٌ كافٍ للديتروزيتول، لكن معظمها يُؤكِّد فعاليته العالية. يُعالِج الدواء جيدًا أعراض فرط نشاط البول (كثرة التبول)، مما يُساعد على تقليل تكراره وتسهيل احتباس البول.

يرى بعض المرضى أن الكبسولات أكثر فعالية من الأقراص، وينصحون باستخدامها.

وأشار عدد قليل من المعلقين إلى أن تناول الدواء يسبب جفاف الغشاء المخاطي للفم، إلا أن هذه الأعراض نادرة إلى حد ما، كما أنها منخفضة الشدة.