بابافيرين هيدروكلوريد البابافيرين

هيدروكلوريد بابافيرين دواء يُستخدم لعلاج مشاكل الجهاز الهضمي. يندرج ضمن فئة البابافيرينات ومشتقاتها.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]

دواعي الإستعمال بابافيرين هيدروكلوريد البابافيرين

يتم استخدامه في الحالات التالية:

• القضاء على ومنع تشنجات العضلات الملساء في منطقة الأعضاء الداخلية على خلفية التهاب القولون التشنجي، وكذلك تشنج البواب أو التهاب المرارة؛
• التخلص من المغص في الكلى والمعدة؛
• علاج العجز الجنسي الناتج عن أسباب وعائية؛
• العلاج للقضاء على التهاب بطانة الشرايين والتشنجات في الأوعية الدموية الدماغية، وكذلك الأطراف (جزء لا يتجزأ من العلاج المركب).

[ 7 ]، [ 8 ]

الافراج عن النموذج

يُطرح الدواء على شكل محلول حقن بتركيز ٢٪، في أمبولات سعة ٢ مل. تحتوي العبوة على ١٠ أمبولات. تحتوي العلبة على نفطة أو نفطتين مع أمبولات.

[ 9 ]، [ 10 ]

الدوائية

يتمتع الدواء بخصائص مضادة للتشنج وخافضة لضغط الدم.

يعود تأثير البابافيرين إلى تأثيره المُثبط لنشاط مُكوّن PDE4. نتيجةً لتثبيط الإنزيم، يتوقف تحلل عنصر cAMP، وترتفع قيمته في خلايا الأوعية العضلية الملساء والأعضاء الداخلية. يُقلل عنصر cAMP من حجم أيونات الكالسيوم الداخلة إلى خلايا العضلات، كما يُعطّل الكيناز الموجود في سلاسل الميوسين الخفيفة (وهو بروتين انقباضي يُعزز عمليات انقباض العضلات).

يساعد الدواء على استرخاء العضلات الملساء للأوعية الدموية والأعضاء الداخلية، وفي الوقت نفسه يُخفِّف من توترها (في الجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي، وكذلك الجهاز الهضمي). تعمل المادة الفعالة بشكل رئيسي على توسيع الأوعية الدموية الشريانية وزيادة تدفق الدم (وهذا يشمل أيضًا الدم الدماغي).

[ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]

الدوائية

عند إعطائه عضليًا وتحت الجلد، يُمتص الدواء امتصاصًا كاملًا وسريعًا. تتراوح قيم الفعالية الطبية للدواء في البلازما بين 0.2 و2 ميكروغرام/مل. بعد تكرار تناول الدواء، تبقى قيم حركيته الدوائية ثابتة.

يصل تخليق البروتين في البلازما إلى 90%. يخترق الدواء الحواجز الهيستولوجية الدموية بسهولة. يُشكل مخزنًا داخل الأنسجة الدهنية، وكذلك الكبد (حيث يتحول البابافيرين بيولوجيًا). يتراوح عمر النصف للدواء بين 0.5 وساعتين.

يتم الإخراج مع البول على شكل نواتج تحلل. يُطرح جزء صغير من الدواء (أقل من ٠٫٥٪) دون تغيير.

[ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]

الجرعات والإدارة

يتم إعطاء المحلول بعدة طرق: عن طريق العضل، تحت الجلد أو عن طريق الوريد.

للبالغين، الجرعة المطلوبة هي ٢٠-٤٠ ملغ (ما يعادل ١-٢ مل من محلول ٢٪)، تُعطى من ٢ إلى ٤ مرات يوميًا (بفاصل زمني لا يقل عن ٤ ساعات بين الحقن). في حال الحاجة إلى حقن وريدية بجرعة ١٠ ملغ من الدواء (١ مل)، يجب تخفيف المحلول أولًا بكلوريد الصوديوم (١٠-٢٠ مل من محلول ٠.٩٪). لا يُسمح بإعطاء أكثر من ٠.٢ غرام من المحلول (١٠ مل) في كل حقنة، وبحد أقصى ٠.٣ غرام (١٥ مل) يوميًا.

لعلاج ضعف الانتصاب الوعائي، يُنصح بإعطاء حقنة داخل الكهف بجرعة 10 ملغ (0.5 مل). يُجرى هذا الإجراء قبل 20-30 دقيقة من الجماع المُتوقع.

يمكن إعطاء الأشخاص الذين تبلغ أعمارهم 70 عامًا أو أكثر حدًا أقصى قدره 10 ملغ من الدواء في المرة الواحدة (0.5 مل).

بالنسبة للأطفال من عمر 1-12 سنة، يتم إعطاء المحلول بمعدل 0.3-0.5 ملغ/كغ 2-3 مرات/يوم.

[ 25 ]، [ 26 ]

استخدم بابافيرين هيدروكلوريد البابافيرين خلال فترة الحمل

ويستخدم المحلول أحيانًا في أواخر الحمل، قبل الولادة بفترة وجيزة، لتقليل فرط التوتر في الرحم وتقليل خطر الولادة المبكرة.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• الأطفال حتى عمر 12 شهرًا؛
• حالة من الغيبوبة أو قمع النشاط التنفسي؛
• الجلوكوما؛
• كتلة الأذيني البطيني؛
• وجود عدم تحمل للبابافيرين؛
• الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا (خطر كبير جدًا للإصابة بارتفاع الحرارة)؛
• مرض بيروني (إجراء الحقن داخل الكهف).

[ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]

آثار جانبية بابافيرين هيدروكلوريد البابافيرين

قد يؤدي استخدام المحلول في بعض الأحيان إلى الآثار الجانبية التالية:

• الإمساك أو الغثيان؛
• فرط التعرق أو الشعور بالنعاس؛
• تطور كثرة الحمضات وزيادة قيم إنزيمات ناقلة الأمين؛
• كتلة الأذيني البطيني، انخفاض ضغط الدم، انقباضة بطينية خارجية؛
• مرض بيروني أو الانتصاب المؤلم الناجم عن الحقن داخل الكهف.

[ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]، [ 24 ]

جرعة مفرطة

تظهر أعراض التسمم بعد حقن جرعة كبيرة من المحلول، خاصةً إذا كان المريض يعاني من أمراض الكلى أو الكبد. عادةً، تظهر ازدواج الرؤية، والشعور بالنعاس أو الضعف، وانخفاض ضغط الدم.

لا يوجد ترياق محدد للدواء. للتخلص من هذا الاضطراب، يجب التوقف عن استخدامه، وإجراء غسيل معدة، وإعطاء المصاب كربونًا منشطًا وحليبًا، مع اتباع إجراءات علاجية داعمة وأعراضية في الوقت نفسه. سيساعد ذلك على رفع ضغط الدم والتخلص من الاضطرابات الأخرى.

للتخلص من الانتصاب المؤلم الناتج عن حقن المحلول داخل الكهف، يلزم حقن فينيليفرين وأدرينالين داخل الكهف. في الحالات الشديدة من المرض، يُجرى شفط دموي، بالإضافة إلى تحويلة في منطقة أوعية القضيب.

[ 27 ]، [ 28 ]، [ 29 ]، [ 30 ]، [ 31 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

نتيجة للجمع مع البابافيرين، يتم تقليل خصائص ميثيل دوبا الخافضة للضغط وتعزيز تأثيرات الكحول.

يعاني المدخنون من تسارع عملية التمثيل الغذائي لمادة البابافيرين، وبالتالي تضعف قيمها في البلازما، وكذلك خصائصها الطبية.

يعمل الفينتولامين على تعزيز فعالية الدواء فيما يتعلق بالأجسام الكهفية للقضيب في حالة الاستخدام المشترك.

يعمل ميتاميزول مع ديفينهيدرامين وديكلوفيناك على تعزيز التأثير المضاد للتشنج للبابافيرين.

محاليل هيدروكلوريد البابافيرين غير متوافقة طبياً مع محلول الجلوكوز (بسبب التعطيل الجزئي لتأثير البابافيرين).

[ 32 ]، [ 33 ]

شروط التخزين

يُحفظ هيدروكلوريد بابافيرين بعيدًا عن متناول الأطفال وأشعة الشمس. مؤشرات درجة الحرارة - بحد أقصى ٢٥ درجة مئوية.

[ 34 ]، [ 35 ]، [ 36 ]، [ 37 ]، [ 38 ]

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام هيدروكلوريد البابافيرين لمدة عامين من تاريخ إصدار المادة العلاجية.

[ 39 ]