أزيميد

أزيميد دواء مضاد للميكروبات للاستخدام الجهازي. ينتمي إلى فئة اللينكوساميدات والماكروليدات والستربتوغرامينات.

دواعي الإستعمال أزيميدا

يستخدم للقضاء على العدوى التي تسببها البكتيريا الحساسة لمادة الأزيثروميسين:

• أمراض الأنف والأذن والحنجرة (مثل التهاب اللوزتين أو التهاب البلعوم البكتيري، والتهاب الأذن الوسطى والتهاب الجيوب الأنفية)؛
• التهابات الجهاز التنفسي (مثل التهاب الشعب الهوائية البكتيري والالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع)؛
• الأمراض المعدية في مجال الأنسجة الرخوة والجلد: الحمامي المهاجرة (المرحلة المبكرة من داء البوريليا المنقول بالقراد)، والقوباء والحمرة، وكذلك التهاب الجلد الصديدي الثانوي؛
• الأمراض المنقولة جنسيا: التهاب عنق الرحم أو التهاب مجرى البول، معقد/غير معقد.

[ 1 ]

الافراج عن النموذج

متوفر في كبسولات، ٦ أو ١٠ قطع داخل نفطة. في عبوة منفصلة - نفطة واحدة.

الدوائية

أزيثروميسين هو أزاليد (فئة جديدة من الماكروليدات) ذو تأثير مضاد للميكروبات واسع النطاق. يُصنّع باستخدام الوحدة الفرعية الريبوسومية (70S) 50S للبكتيريا الحساسة، ويمنع ارتباطها بالبروتينات المعتمدة على الحمض النووي الريبوزي (RNA). نتيجةً لهذه العملية، يتباطأ تكاثر ونمو الميكروبات. عند تركيزات عالية من الدواء في الجسم، تظهر خصائصه القاتلة للبكتيريا.

يتمتع الأزيثروميسين بمجموعة واسعة إلى حد ما من التأثير ويؤثر بشكل فعال على الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض التالية:

• الميكروبات إيجابية الجرام الفردية: المكورات الرئوية، والمكورات العقدية القيحية، والمكورات العقدية القاطعة للدر، والمكورات العقدية من النوع C وF وG، والمكورات العنقودية الذهبية، والمكورات العنقودية الخضراء؛
• الميكروبات سلبية الجرام: عصية الإنفلونزا، بكتيريا نظيرة الإنفلونزا، عصية دوكري، عصية موراكسيلا كاتاراليس، عصية السعال الديكي، عصية نظيرة السعال الديكي، المكورات البنية، وبكتيريا غاردنريلا المهبلية؛
• اللاهوائيات الحساسة للمادة: الببتوستربتوكوكس والببتوكوكس، والباكتيرويديز بيفيوس، وكلوستريديوم بيرفرينجنز؛
• يؤثر بشكل فعال على البكتيريا داخل الخلايا وغيرها من البكتيريا، بما في ذلك: Legionella pneumophila، Chlamydia trachomatis، Mycoplasma pneumoniae، Ureaplasma urealyticum، Treponema pallidum و Borrelia burgdorferi.

لا يؤثر على الميكروبات موجبة الجرام المقاومة للإريثروميسين.

[ 2 ]، [ 3 ]

الدوائية

يبلغ مستوى التوافر الحيوي للإعطاء الفموي للدواء حوالي 37% (مع تأثير "المرور الكبدي الأول"). في المصل، يصل تركيزه الأقصى بعد 2-3.5 ساعة، ويبلغ (بعد تناول 500 ملغ من الدواء عن طريق الفم) 0.4 ملغ/لتر. يخترق الدواء بسرعة أنسجة وأعضاء الجهاز البولي التناسلي (بما في ذلك البروستاتا)، بالإضافة إلى أعضاء الجهاز التنفسي والأنسجة الرخوة والجلد. داخل الخلايا ذات الأنسجة، يكون مؤشر المادة أعلى منه داخل المصل (10-100 مرة). تصل مؤشرات البلازما إلى حالة التوازن بعد 5-7 أيام. تتراكم المادة بكميات كبيرة داخل الخلايا البلعمية، التي تنقلها إلى موقع الالتهاب أو العدوى، حيث يتم إطلاقها تدريجيًا عن طريق البلعمة.

يتناسب مستوى تخليق الدواء مع البروتينات عكسيًا مع مؤشر المادة في الدم (7-50% من الدواء). يخضع حوالي 35% من الجرعة لعملية أيض الكبد (عملية نزع الميثيل)، مما يؤدي إلى فقدان المادة لفعاليتها. يُطرح حوالي 50% من الدواء دون تغيير مع الصفراء، و4.5% أخرى مع البول، خلال 72 ساعة.

يتراوح عمر النصف في البلازما بين ١٤ و٢٠ ساعة تقريبًا (الفترة بين ٨ و٢٤ ساعة بعد تناول الدواء) و٤١ ساعة (الفترة بين ٢٤ و٧٢ ساعة). تتغير الخصائص الدوائية الحركية للدواء بشكل ملحوظ عند تناوله مع الطعام.

لدى الرجال المسنين (65-85 عامًا)، لا يُلاحظ أي تغيرات في الحركية الدوائية للدواء، ولكن لدى النساء، تزداد القيمة القصوى بنسبة 30-50%. أما لدى الأطفال الصغار (1-5 سنوات)، فتنخفض المساحة تحت المنحنى (AUC) وتركيز الذروة ونصف عمر المادة.

الجرعات والإدارة

يؤخذ الدواء عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا (ساعة قبل الوجبات أو ساعتين بعدها - وهذا ضروري، لأن تناوله مع الطعام يؤثر على امتصاص أزيثروميسين). يُمنع فتح الكبسولات أو تقسيمها إلى نصفين.

بالنسبة للمراهقين الذين يزيد وزنهم عن 45 كجم والبالغين وكبار السن:

• للقضاء على التهابات الجهاز التنفسي وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة، وكذلك الأنسجة الرخوة والجلد (باستثناء الاحمرار المزمن المهاجر) - الجرعة اليومية 500 ملغ (تناول كبسولتين لكل جرعة). تناول الدواء لمدة 3 أيام؛
• للقضاء على الحمامي المهاجرة، يُنصح بتناول كبسولات مرة واحدة يوميًا لمدة خمسة أيام. في هذه الحالة، تكون الجرعة غرامًا واحدًا في اليوم الأول (بتناول أربع كبسولات من الدواء)، وفي الفترة من يومين إلى خمسة أيام، تُعطى جرعة ٥٠٠ ملغ (بتناول كبسولتين من الدواء).
• لعلاج الأمراض المنقولة جنسيا: جرعة واحدة من الدواء مقدارها 1 جرام (4 كبسولات).

إذا نسيت تناول الدواء، يجب عليك تناول الكبسولة الفائتة في أسرع وقت ممكن، وتناول جميع الجرعات اللاحقة على فترات 24 ساعة.

[ 8 ]

استخدم أزيميدا خلال فترة الحمل

نظرًا لعدم وجود معلومات حول سلامة تناول Azimed أثناء الحمل أو الرضاعة، فيجب وصفه فقط في الحالات التي تكون فيها الفائدة المحتملة من استخدامه للمرأة أعلى من خطر حدوث مضاعفات لدى الطفل أو الجنين.

موانع

تشمل موانع الاستعمال عدم تحمل المادة الفعالة أو أيٍّ من مكونات الدواء، بالإضافة إلى مضادات حيوية أخرى من مجموعة الكيتوليد والماكروليد. يُحظر وصف الدواء على شكل كبسولات للأطفال الذين يقل وزنهم عن 45 كجم.

[ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]

آثار جانبية أزيميدا

في كثير من الأحيان، يتم تحمل مادة أزيثروميسين بشكل جيد للغاية، ولكن في بعض الحالات، عند تناولها، قد تحدث الآثار الجانبية التالية:

• ردود الفعل من الجهاز القلبي الوعائي: كانت هناك حالات من عدم انتظام ضربات القلب مثل الدوران (يشمل هذا أيضًا عدم انتظام ضربات القلب البطيني)، والخفقان، وانخفاض ضغط الدم؛
• المظاهر المعدية المعوية: الإسهال، والانتفاخ، والغثيان، وتغير لون اللسان، وآلام البطن، وعسر الهضم، والإمساك والقيء، فضلا عن تطور التهاب البنكرياس والتهاب المعدة والتهاب القولون الغشائي الكاذب.
• أعضاء الجهاز الكبدي الصفراوي: تطور التهاب الكبد (وأيضًا أشكاله النخرية والخاطفة)، وركود صفراوي داخل الكبد وفشل كلوي (يمكن أن يؤدي أحيانًا إلى الوفاة)، بالإضافة إلى اضطرابات في وظائف الكبد؛
• اضطرابات عصبية: ظهور تنمل، وتشنجات، وصداع، ودوار. بالإضافة إلى ذلك، يُلاحظ نقص الإحساس، وفقدان التذوق، واختلال حاسة الشم، والوهن العضلي الوبيل، وفقدان حاسة الشم. كما يُلاحظ إغماء، واضطراب نفسي حركي، بالإضافة إلى الشعور بالنعاس، أو بالأحرى الأرق.
• الاضطرابات العقلية: مشاعر العدوان، والعصبية، والقلق أو الانفعال القلق؛
• ردود أفعال الجهاز الدهليزي والأعضاء السمعية: الصمم القابل للشفاء، والدوار، والطنين؛
• اضطرابات بصرية: ضعف البصر؛
• تفاعلات الجهاز الليمفاوي والجهاز المكون للدم: تطور فقر الدم الانحلالي، وكذلك نقص الكريات البيض أو نقص الصفيحات أو العدلات؛
• الأنسجة تحت الجلد والجلد: الحكة، والحساسية للضوء والطفح الجلدي، وتطور الشرى، ومتلازمة لييل أو متلازمة ستيفنز جونسون، والحمامي المتعددة الأشكال أو وذمة كوينك؛
• المظاهر من الأنسجة الضامة والأعضاء العضلية الهيكلية: تطور آلام المفاصل؛
• أعضاء الجهاز البولي: تطور الفشل الكلوي الحاد أو التهاب الكلية الأنبوبي الخلالي؛
• الأمراض الغازية أو المعدية: ظهور داء المبيضات (أيضًا في الفم)، والعدوى المهبلية؛
• الاضطرابات التحسسية: ردود الفعل التحسسية المفرطة، فرط الحساسية؛
• ردود الفعل العامة: تطور فقدان الشهية، والوهن، والتعب الشديد، وظهور الألم في القص، والضيق والتورم؛
• تغيرات في نتائج الفحوصات المخبرية: تطور كثرة الحمضات أو قلة الخلايا الليمفاوية، زيادة مستويات الكرياتينين، AST، ALT والبيليروبين، انخفاض مستويات البيكربونات في الدم، إطالة فترة QT على تخطيط القلب الكهربائي وتغيرات في مستويات البوتاسيوم.

[ 7 ]

جرعة مفرطة

قد تؤدي الجرعة الزائدة إلى ظهور اضطرابات مشابهة للآثار الجانبية بعد تناول الجرعات الدوائية القياسية.

ولإزالة الاضطرابات، ينبغي تناول الفحم المنشط وإجراء العلاج العرضي لدعم عمل الأعضاء الحيوية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

ينبغي تناول الأزيثروميسين بحذر في حالة الاستخدام المتزامن مع أدوية أخرى يمكن أن تؤدي إلى إطالة فترة QT.

خلال دراسة تفاعل الدواء مع مضادات الحموضة، لم يُلاحظ أي تغيرات في توافره الحيوي، على الرغم من انخفاض مستوياته القصوى في البلازما بنحو ٢٥٪. لذلك، يُنصح بتناول أزيثروميسين قبل (ساعة واحدة) أو بعد (ساعتين) من تناول مضادات الحموضة.

من الناحية النظرية، قد تؤدي مشتقات الإرغوت مع الأزيثروميسين إلى الإصابة بالتسمم الإرغوتي.

تؤثر بعض أنواع الماكروليدات ذات الصلة على عملية استقلاب السيكلوسبورين. ونظرًا لعدم إجراء اختبارات سريرية ودوائية لاحتمالية التفاعل في حالة الاستخدام المشترك لأزيميد مع السيكلوسبورين، فمن الضروري تقييم الحالة السريرية بدقة قبل وصف العلاج المشترك. إذا كان العلاج المشترك مبررًا، فسيكون من الضروري مراقبة مؤشرات السيكلوسبورين بدقة أثناء العلاج وتعديل الجرعة وفقًا لذلك.

لا يؤثر الأزيثروميسين على الخصائص المضادة للتخثر لجرعة واحدة (15 ملغ) من الوارفارين، على الرغم من وجود أدلة على زيادة هذه الخصائص عند الاستخدام المتزامن لمضادات التخثر الكومارينية (عن طريق الفم) مع الأزيثروميسين. لم يكن من الممكن تحديد سبب هذا التأثير، ولكن يجب أخذ ذلك في الاعتبار. لذلك، يُنصح بمراقبة مؤشر زمن البروثرومبين (PT) باستمرار لدى الأفراد الذين يتلقون هذه الأدوية.

لدى بعض المرضى، قد تؤثر بعض الماكروليدات على استقلاب الديجوكسين في الأمعاء. لذلك، عند استخدام أزيثروميسين مع هذا الدواء، من الضروري مراعاة احتمالية ارتفاع مستويات الديجوكسين ومراقبة تغيراتها أثناء العلاج.

لا توجد معلومات عن تفاعل أزيثروميسين مع مادة تيرفينادين. يجب توخي الحذر عند تناول هذين الدوائين معًا.

الاستخدام المشترك مع الثيوفيلين لا يُغيّر الخصائص الحركية الدوائية لهذه المادة. مع ذلك، قد يُسبّب الاستخدام المشترك للثيوفيلين مع الماكروليدات الأخرى في بعض الحالات ارتفاعًا في مستوياته في المصل.

جرعة واحدة من زيدوفودين ١٠٠٠ ملغ، مع جرعات متعددة من أزيثروميسين بجرعات ٦٠٠ أو ١٢٠٠ ملغ، لا تُغير الحرائك الدوائية للزيدوفودين في البلازما، ولا إفرازه (مع نواتج تحلل الجلوكورونيد) في البول. مع ذلك، يزيد أزيثروميسين من مستويات الزيدوفودين المُفسفر (وهو ناتج تحلل نشط طبيًا داخل الخلايا وحيدة النواة في مجرى الدم المحيطي).

لا يؤثر الاستخدام المشترك للدواء مع ريفابوتين على معايير البلازما لديهم. نتيجةً لهذا المزيج، قد يُصابون بقلة العدلات (مع أن السبب في هذه الحالة هو على الأرجح تناول ريفابوتين، إذ لم يكن من الممكن ربط تطور هذا الاضطراب بتناول هذه المادة مع أزيثروميسين).

ترتفع مستويات أزيثروميسين في المصل مع تناول نلفينافير. لا يلزم تعديل الجرعة عند تناوله مع نلفينافير، ولكن يجب مراقبة المريض تحسبًا للآثار الجانبية المرتبطة بالأزيثروميسين.

[ 9 ]

شروط التخزين

يُحفظ أزيميد في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال الصغار. يجب ألا تتجاوز درجة الحرارة ٢٥ درجة مئوية.

[ 10 ]

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام أزيميد لمدة 3 سنوات من تاريخ إصدار الدواء.