كايزولين

ينتمي دواء سيزولين إلى مجموعة مضادات الميكروبات بيتا لاكتام، وتحديدًا إلى مجموعة المضادات الحيوية السيفالوسبورينية من الجيل الأول. المكون النشط في الدواء هو مشتق من حمض 7-أمينوسيفالوسبورانيك.

[ 1 ]

دواعي الإستعمال كايزولين

يُستخدم سيزولين لعلاج الأمراض التالية:

• الآفات الميكروبية المعدية في الجهاز التنفسي وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة (التهاب اللوزتين، التهاب البلعوم، الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية، التهاب غشاء الجنب، خراجات الرئة، التهاب الأذن، التهاب الجيوب الأنفية).
• الأمراض المعدية في الجهاز البولي والصفراوي.
• التهابات أعضاء البطن، والجلد، والجهاز العضلي الهيكلي (التهاب الصفاق، التهاب العظم، التهاب الجلد، الدمامل، الخراجات).
• الزهري والسيلان.
• المضاعفات المعدية بعد الحروق أو الجروح أو العمليات الجراحية.
• الإجراءات الوقائية التي يتم إجراؤها قبل أو بعد التدخلات الجراحية.

[ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]

الافراج عن النموذج

يُنتج الدواء على شكل كتلة مجففة بالتجميد لتحضير محاليل الحقن. تُعبأ الكتلة في قوارير توضع في عبوات كرتونية منفصلة.

قد تحتوي قارورة واحدة من الكتلة المجففة بالتجميد على المكون النشط سيفازولين 0.5 جرام أو 1 جرام.

يتم تصنيع الدواء في الهند من قبل شركة الأدوية Lupin Ltd.

[ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]

الدوائية

سيزولين هو أحد مضادات السيفالوسبورين من الجيل الأول، وهو مُخصص للاستخدام الداخلي. يقضي على البكتيريا عن طريق تثبيط عملية بناء جدار الخلية الميكروبية. يتميز بتأثير مضاد للميكروبات واسع النطاق. وهو فعال ضد المكورات العنقودية الذهبية الغرام، والعقديات، والكورينباكتيريا، بالإضافة إلى الشيغيلا الذهبية الغرام، والسالمونيلا، والإشريكية، والكلبسيلا، والتريبونيما، والليبتوسبيرا، وغيرها. وهو فعال في مكافحة بعض سلالات البكتيريا المعوية والمكورات المعوية.

لا يظهر نشاطًا ضد سلالات البروتيوس الإيجابية للإندول، أو المتفطرات، أو البكتيريا اللاهوائية، أو سلالات المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين.

[ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]

الدوائية

بعد الحقن العضلي لسيزولين بجرعتين ٠.٥ و١ غرام، يصل أقصى تركيز للمادة الفعالة في البلازما إلى ٣٨ و٦٤ ميكروغرام/مل. ويصل تركيز سيزولين إلى ذروته بعد ٦٠-١٢٠ دقيقة من الحقن.

بعد الحقن الوريدي للدواء بكمية 1 جرام، يصل التركيز الأقصى إلى 180 ميكروجرام/مل، ويمكن ملاحظته بالفعل بعد 6 دقائق من الحقن.

المادة الفعالة قادرة على اختراق كبسولات المفاصل (عادة بعد ساعة ونصف إلى ساعتين، في الأطفال حديثي الولادة - بعد 4-5 ساعات، في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكلى - من 3 إلى 42 ساعة)، في جدران الأوعية الدموية وأنسجة القلب، في الأعضاء البطنية، في الجهاز البولي، المشيمة، الجلد والأغشية المخاطية.

يُطرح الدواء عن طريق الجهاز البولي سليمًا، غالبًا خلال ست ساعات بعد تناوله (حتى 90%). بعد 24 ساعة، تصل الكمية المُفرَزة من الدواء إلى 95%.

[ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]

الجرعات والإدارة

يمكن إعطاء الدواء عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي (بطريقتي الحقن النفاث والتنقيط).

الجرعة اليومية القياسية للمريض البالغ تتراوح بين ١ و٤ غرامات، بحد أقصى ٦ غرامات. يُعطى الدواء ٣-٤ مرات يوميًا. مدة العلاج من أسبوع إلى أسبوعين.

كإجراء وقائي في فترة ما بعد الجراحة، يتم إعطاء سيزولين عن طريق الوريد: بكمية 1 غرام قبل نصف ساعة من بدء الجراحة، ونفس الكمية أثناء العملية، ومن 500 ملغ إلى 1 غرام خلال أول 24 ساعة بعد الجراحة، على فترات 8 ساعات.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اضطرابات كلوية وظيفية، تُعدّل جرعة الدواء تبعًا لمعدل تصفية الكرياتينين: لا يتطلب نظام جرعات سيزولين تعديلًا مع معدل تصفية ٥٥ مل/دقيقة أو أعلى، أو مع مستوى كرياتينين في مصل الدم ١.٥ ملجم/م² أو أقل. إذا انخفض معدل التصفية إلى ٣٥ مل/دقيقة ووصل مستوى الكرياتينين إلى ٣ ملجم/م²، يُمكن ترك الجرعة دون تغيير، مع إطالة الفترات بين الجرعات (٨ ساعات على الأقل). مع معدل تصفية يصل إلى ١١ مل/دقيقة ومستوى كرياتينين يصل إلى ٤.٥ ملجم/م²، يُعطى نصف الجرعة الموصوفة على فترات ١٢ ساعة. إذا كان معدل التصفية ١٠ مل/دقيقة أو أقل وارتفع مستوى الكرياتينين في مصل الدم إلى ٤.٦ ملجم/م² أو أعلى، يُعطى نصف الجرعة الموصوفة من الدواء على فترات زمنية تتراوح بين ١٨ و٢٤ ساعة.

يبدأ العلاج عادةً بحقنة تجريبية مقدارها ٥٠٠ ملغ من الدواء. للأطفال بعمر شهر واحد فأكثر، تُوصف جرعة تتراوح بين ٢٥ و٥٠ ملغ لكل كيلوغرام من وزن الجسم يوميًا. في حال حدوث مضاعفات، يمكن زيادة جرعة الدواء إلى ١٠٠ ملغ لكل كيلوغرام من وزن الجسم يوميًا. ويصل عدد الحقن إلى ٣-٤ مرات يوميًا.

إذا تم تشخيص الطفل بخلل في وظائف الكلى، فإن كمية الدواء التي يتم إعطاؤها ترتبط بمعدل تنقية الدم:

• مع تصفية من 70 إلى 40 مل في الدقيقة، يتم استخدام 60% فقط من الجرعة الموصوفة مسبقًا بفاصل زمني 12 ساعة؛
• مع تصفية تتراوح بين 40 إلى 20 مل في الدقيقة، يتبقى فقط 25% من الجرعة الموصوفة مسبقًا بفاصل زمني 12 ساعة؛
• مع تصفية من 5 إلى 20 مل في الدقيقة، يتم استخدام 10% من الجرعة الموصوفة مسبقًا مرة واحدة يوميًا.

يتم استخدام جميع الجرعات المذكورة بعد إعطاء جرعة واحدة من "الجرعة الصادمة".

لتحضير محاليل الحقن والتسريب، يتم تخفيف 500 ملغ من الليوفيليزات في 2 مل من ماء الحقن، ويتم تخفيف 1 غرام من الليوفيليزات في 4 مل.

للإعطاء الوريدي، يُخفف المستحضر الناتج في 5 مل من ماء الحقن. يُعطى بحذر وببطء لمدة 4-5 دقائق.

للإعطاء بالتنقيط، يُخفَّف المجفف بالتجميد في 100 مل من محلول دكستروز، أو محلول متساوي التوتر، أو محلول رينغر. يجب إذابة الكتلة المجففة بالتجميد تمامًا في السائل. إذا احتوى المحلول على عناصر غير قابلة للذوبان، فلا يُنصح باستخدام هذا المستحضر.

[ 23 ]، [ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]، [ 27 ]

استخدم كايزولين خلال فترة الحمل

يُنصح بتجنب استخدام سيزولين أثناء الحمل. فقد ثبتت إمكانية اختراق المادة الفعالة للدواء حاجز المشيمة.

أثناء الرضاعة، يتواجد الدواء بكميات صغيرة في حليب الأم.

لا ينصح باستخدام سيزولين من قبل النساء الحوامل والمرضعات ويمكن وصفه فقط عندما تكون الفائدة المتوقعة للمرأة أعلى بكثير من الخطر المحتمل على الجنين أو الطفل حديث الولادة.

موانع

لا يستخدم الدواء سيزولين:

• إذا كنت عرضة للحساسية تجاه المضادات الحيوية السيفالوسبورينية؛
• عند الرضع حتى عمر شهر واحد؛
• في حالات الخلل الكلوي الشديد والتهاب القولون المزمن.

[ 19 ]، [ 20 ]

آثار جانبية كايزولين

قد يسبب سيزولين الآثار الجانبية التالية:

• تطور الحساسية: احمرار الجلد، طفح جلدي، طفح جلدي مثير للحكة، صعوبة في التنفس، تورم، آلام المفاصل، الحساسية المفرطة، علامات الحمامي المتعددة الأشكال الإفرازية، كثرة الحمضات.
• التشنجات.
• في حالة اختلال وظائف الكلى: تدهور الحالة.
• أعراض عسر الهضم، نوبات من الغثيان والقيء، آلام في منطقة فوق المعدة، ركود صفراوي، التهاب الكبد.
• فحص الدم: علامات نقص الكريات البيض، قلة العدلات، فقر الدم الانحلالي، انخفاض أو زيادة مستوى الصفائح الدموية في الدم.
• اضطراب البكتيريا الموجودة في تجويف الأمعاء والمهبل والفم.
• فرط نشاط إنزيمات ناقلة الأمين في الكبد، وجود الكرياتين في الدم، ارتفاع مؤشر البروثرومبين.
• ألم في مكان الحقن، وتطور التهاب في جدار الوريد أثناء الحقن الوريدي.

[ 21 ]، [ 22 ]

جرعة مفرطة

في حالة تناول جرعة زائدة، قد تزداد الآثار الجانبية، وقد تتطور ردود الفعل التحسسية والحساسية المفرطة.

لا يوجد دواء خاص يُبطل مفعول سيزولين. في حالات الجرعة الزائدة، يُستخدم العلاج العرضي؛ وفي حالات اضطرابات الجهاز الهضمي، يُعطى الحليب كل ثلاث ساعات.

[ 28 ]، [ 29 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

لا يُنصح باستخدام سيزولين مع مضادات التخثر ومدرّات البول. عند استخدامه مع مدرّات البول العروية، قد يُعيق الإفراز الأنبوبي.

تزيد مجموعات الأمينوغليكوزيد من خطر حدوث تلف مرضي في الجهاز الكلوي. إضافةً إلى ذلك، يُثبط السيزولين والأمينوغليكوزيدات تأثير بعضهما البعض.

يمكن للأدوية التي يمكن أن تمنع الإفراز الأنبوبي أن تزيد من تسمم الجسم وتبطئ عملية التخلص من المواد السامة والمنتجات الأيضية.

[ 30 ]، [ 31 ]، [ 32 ]

شروط التخزين

يجب تخزين الدواء المجفف بالتجميد في أماكن جافة وجيدة التهوية بدرجة حرارة تصل إلى 30 درجة مئوية، وفي العبوة الأصلية.

[ 33 ]، [ 34 ]، [ 35 ]

مدة الصلاحية

مدة الصلاحية تصل إلى سنتين. لا يُحفظ المحلول المُحضّر، ويجب استخدامه فورًا بعد التحضير.

[ 36 ]، [ 37 ]، [ 38 ]، [ 39 ]